硝酸甘油氯化钠注射液

【药品名称】

通用名称：硝酸甘油氯化钠注射液
英文名称：Nitroglycerin and Sodium Chloride Injection

【成分】

硝酸甘油

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

手术
在心脏手术中，本品应可用来迅速控制高血压。
在外科手术过程中，本品可用来降低血压，保持一种可控性的低血压状态。
在心脏血管手术过程中或术后，本品可用来控制心肌缺血。
不稳定型心绞痛
对于不稳定型心绞痛，用β受体阻滞剂和舌下含硝酸盐制剂无效时，可以用本品治疗。
隐匿性充血性心力衰竭
本品用于急性心肌梗塞后继发的隐匿性充血性心力衰竭的治疗。

【规格】

100ml:硝酸甘油10mg与氯化钠0.9g、100ml:硝酸甘油20mg与氯化钠0.9g

【用法用量】

剂量
本品的用量应根据患者的个体需要进行调整，并应监测患者的血流动力学参数。推荐剂量范围是硝酸甘油10-200微克/分钟，但在一些外科手术过程中用量可增至400微克/分钟。
手术
用来控制高血压或在手术中保持低血压状态的初始推荐剂量为25微克/分钟，可以每隔5分钟增加25微克/分钟直到血压稳定为止，虽然在手术中的某些情况下剂量需要增至400微克/分钟，但一般10-200微克/分钟就足够了。治疗手术前心肌缺血的开始剂量为15-20微克/分钟，随后剂量可增加10-15微克/分钟直到获得所需的效果。
隐匿性充血性心力衰竭
推荐初始剂量为20-25微克/分钟，可以降至10微克/分钟，也可每15-30分钟增加20-25微克/分钟直到到达所需的效果。
不稳定型心绞痛
初始推荐剂量为10微克/分钟，根据患者需要，隔30分钟以10微克/分钟速度加量一次。
给药方法：
静脉滴注，或输液泵缓慢静脉输注，根据治疗反应调整给药速度和剂量。

【不良反应】

和其他硝酸盐类药物相同，在用药过程中可能会出现头痛和恶心，其他可能出现的副作用有低血压、心动过速、干呕、出汗、忧虑、坐立不安、肌肉震颤、胸骨后不适、心悸、眩晕和腹痛，也可出现异常的心动过缓。

【禁忌】

以下情况不能使用本品；
对硝酸盐过敏；
严重贫血、重症脑出血，未纠正的低血容量和严重的低血压；
患者有闭角型青光眼倾向者。

【注意事项】

在使用本品输注的过程中必须密切注意患者的脉搏和血压。
甲状腺功能低下、严重肝病或肾病，低体温和营养不良的患者应慎用本品。
药物配制后在推荐的容器中置室温下放置近24小时稳定。药物一经开启应立即使用，不要用任何丢弃的药物。
相容性：本品不宜与其他药物配伍混合使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对妊娠和哺乳来说，本品的安全性没有确定。因此除非在绝对需要情况下，否则不应使用本品。

【儿童用药】

对儿童来说，本品的安全性和有效性没有确定。

【老年用药】

没有证据表明对于老年患者需要调整剂量。

【药物相互作用】

同时服用其它降血压药物如β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、血管扩张剂等，和/或酒精可以增加本品的降血压效应。另外，5磷酸二酯酶抑制剂也可增强本品的降血压效应。同样，神经抑制药和三环类抗抑郁药也能增强其降压效应。
同时静脉输注组织纤溶酶原激活剂和三硝酸甘油酯时，可以通过增加肝脏的血流量而加速血浆中纤溶酶原激活剂的清除。
据报道，当伴随使用双氢麦角胺时，本品能增加血液中的双氢麦角胺的水平，从而增加它的升血压效应。肝素和硝酸甘油同时使用可导致肝素活性的部分丢失。

【药物过量】

用药轻度过量可导致低血压和心动过速。可以通过抬高下肢，减少用药或停药来改善上述症状。如果用药明显过量，可推荐给予盐酸甲氧胺或肾上腺素。

【药理毒理】

药理作用
硝酸甘油能降低血管平滑肌张力，对静脉容量血管的这种作用比动脉血管显著，减少静脉回心血量而降低心脏充盈压力。心脏充盈压力的下降可减少左室舒张末期容积和前负荷，从而显著降低心肌耗氧量。
硝酸甘油尚可降低全身血管阻力，肺血管和动脉血管压力，从而降低后负荷。
硝酸甘油使血流沿心外膜到心内膜的侧枝血管床重新分布，从而改善心肌供氧。
毒性研究
生殖毒性
在一项3代生殖毒性研究中，F₀、F₁和F₂大鼠从交配前开始每日给予一定剂量的硝酸甘油（最大为434mg/kg）连续6个月，高剂量组可见所有性别大鼠均出现摄食量和体重减少。对F₀的生殖力未见明显影响。F₁和F₂可见不育，但主要与高剂量组雄性大鼠间质细胞组织和无精子形成增加有关。未见明显的致畸作用。
致突变作用
在两个不同的实验室进行的Ames试验可见硝酸甘油有弱致突变作用。雄性大鼠每日灌胃给予一定剂量的硝酸甘油（最大为363mg/kg）进行在体显性致死试验未见致突变作用。大鼠和犬组织进行离体细胞突变试验未见致突变作用。
致癌作用
大鼠每日给予一定剂量的硝酸甘油（最大为434mg/kg）连续2年，可见肝纤维化和瘤形成（包括癌）、睾丸间质细胞瘤，呈剂量相关性。在高剂量组，肝癌的发生率（所有性别）为52％，而对照组为0％；睾丸肿瘤的发生率为52％，而对照组为8％。小鼠终生每日灌胃给予一定剂量的硝酸甘油（最大为1058mg/kg）未见肿瘤生成。

【药代动力学】

硝酸甘油的分布容积为3L/KG，并以极快的速度清除，血浆t_1/2为3分钟。清除率（接近1L/KG/min）超过肝血流量，存在肝外代谢，如红细胞和血管壁。硝酸甘油首先代谢为无机硝酸盐和1，2-和1，3-二硝基甘油，二硝酸盐很少或没有血管扩张作用，但它们在血中存在时间长，其在硝酸甘油长期应用时的作用尚不明确。二硝酸盐进一步代谢为单硝酸盐（无血管活性），最后代谢为甘油和二氧化碳。

【贮藏】

遮光，置阴凉处密闭保存。

【包装】

80瓶/箱，玻璃输液瓶、丁基橡胶塞、铝盖组合。

【有效期】

暂定一年半。

【批准文号】

国药准字H20052053;国药准字H20052052

【生产企业】

企业名称：山东威高药业股份有限公司