硝酸甘油注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月04日
修改日期：2010年10月01日
修改日期：2013年12月01日
修改日期：2015年12月11日
修改日期：2019年12月01日

【药品名称】

通用名称： 硝酸甘油注射液
英文名称：Nitroglycerin Injection
汉语拼音：xiaosuan Ganyou zhusheye

【成份】

本品主要成份为：硝酸甘油；化学名称：三硝酸甘油酯
化学结构式：

分子式：C₃H₅N₃O₉
分子量：227.09

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。

【规格】

1ml：5mg

【用法用量】

用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注，开始剂量为5μg/min，最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭，可每3～5分钟增加5μg/min，如在20μg/min时无效可以10μg/min递增，以后可20μg/min。患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。

【不良反应】

(1)头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。
(2)偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。
(3)治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。
(4)晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。

【禁忌】

禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。

【注意事项】

(1)应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。
(2)小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。
(3)应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。
(4)发生低血压时可合并心动过缓，加重心绞痛。
(5)加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。
(6)易出现药物耐受性。
(7)如果出现视力模糊或口干，应停药。
(8)剂量过大可引起剧烈头痛。
(9)静脉滴注本品时，由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油，因此应采用非吸附本品的输液装置，如玻璃输液瓶等。
(10)静脉使用本品时须采用避光措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力，故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌，故孕妇静脉用药时应谨慎。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

(1)中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。
(2)与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。
(3)阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应。
(4)使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。
(5)枸橼酸西地那非(万艾可)加强有机硝酸盐的降压作用。
(6)与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。

【药物过量】

过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。

【药理毒理】

主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。
硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。
治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。
使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。
尚无评价其致癌性的长期动物试验。

【药代动力学】

静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢，迅速而近乎完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-二硝酸甘油和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排出。

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉处保存。

【包装】

安瓿瓶装，2支/盒，10支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H11020289

【生产企业】

【药品上市许可持有人】
企业名称：北京益民药业有限公司
地址：北京市顺义区拥军路北
邮政编码：101300
电话号码：010-69442334
传真号码：010-69440455
网址：www.bjyimin.com.cn
【生产企业】
企业名称：北京益民药业有限公司
生产地址：北京市顺义区光明南街14号(北京市顺义区拥军路北)
邮政编码：101300
电话号码：010-69442334
传真号码：010-69440455
网址：www.bjyimin.com.cn