硝酸甘油贴片(Ⅱ)

【药品名称】

通用名称：硝酸甘油贴片(Ⅱ)
英文名称：Nitroglycerin patches（Ⅱ）

【成分】

本品主要成份为三硝酸甘油酯
化学结构式:
分子式:C₃H₅N₃O₉
分子量:227.09

【性状】

本品以聚酯镀铝膜为底衬，药层为含药胶状药膜，膜外加有保护层。

【适应症】

冠心病的长期治疗，预防心绞痛发作，与洋地黄和/或利尿剂合用治疗慢性心衰。更适用于预防夜间性心绞痛发作。

【规格】

25mg

【用法用量】

开始时每日使用1片，贴于胸前皮肤，剂量可根据需要酌情增加。切勿修剪贴片，贴敷处避开毛发、疤痕、破损或易刺激处皮肤。每次贴敷需要更换部位以免引起刺激。

【不良反应】

1、开始治疗时可出现头痛，但使用几日后头痛症状通常会消失。
2、硝酸甘油贴片也会引起血压下降，特别是初次使用时，在治疗开始时也可能出现恶心、呕吐、眩晕、嗜睡、虚弱感、反射性心动过速以及皮肤潮红，偶见虚脱。
3、极少出现对硝酸甘油的皮肤过敏，病人偶尔会感到粘贴部位轻微发痒或灼热、皮肤轻微发红现象会随贴片的去除而消失。

【禁忌】

1、禁用于急性循环衰竭，严重低血压（收缩压＜90mmHG)。如果使用增加心肌收缩力的药物或主动脉内对抗搏动疗法后仍不能确保足够高的左心室舒张末期压力，本药忌用于心源性休克病人。
2、禁用于心肌梗塞早期、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏患者。

【注意事项】

1、不宜用于心绞痛的急性发作，如急性发作还需加用片剂舌下含服。
2、妊娠及哺乳妇女慎用。可影响机械操作能力。
3、注意局部皮肤反应，血压及心率的变化。联合其它药物治疗胸闷、心绞痛时，可更有效预防心梗的发生。
4、胸闷时使用，持续平稳释药，有效预防心梗发生。急性心梗时，不可当作急救药物使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

勿用于妊娠前3个月。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

同时使用抗高血压药物、钙拮抗剂、血管扩张剂、三环类抗忧郁药或酒精可能会加强本药的降压作用。如果同时使用硝酸甘油和二氢麦角胺。前者可使后者的血浓度升高而增强其作用。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

硝酸甘油具有松驰血管平滑肌的作用，对毛细血管后容量血管和主要动脉，特别是仍有反应的冠状动脉的松驰作用要强于对阻力血管的作用。全身血管舒张使静脉血容量增加，回心血量减少，心室容积、充盈压以及舒张期室壁张力减少(前负荷降低)。靠近心脏的主要动脉舒张可降低全身阻力(后负荷降低)和动脉阻力。心室半径减小和室壁张力下降分别使心肌耗氧量降低。心脏充盈压减少提高了对缺血敏感的心壁内膜下层的血流，因此可增加心肌供氧量。在分子水平，硝酸甘油可能通过与内皮衍生的松驰因子(EDRF)相同的机理而起作用，即通过增加环磷鸟苷(cGMP)的浓度。

【药代动力学】

本药为一种透皮系统，具有特定的持续平稳释药方式。在贴片使用期间，硝酸甘油释放到皮肤的表观剂量平均为5mg。释药量的个体差异以及吸收点对释药量的影响均较小。使用硝酸甘油贴片后1小时，即达到硝酸甘油的有效浓度，约2～4小时后达到峰浓度，随后浓度有轻微下降，之后到24小时血药浓度基本维持不变。每日更换新贴片，则可维持这种血药浓度，没有硝酸甘油或其代谢物的蓄积情况出现。如果停用贴片，那么在1～2小时内硝酸甘油的浓度就下降到量限以下或低于20pg/mL。硝酸甘油在体内代谢迅速、完全，降解产物几乎无扩张血管作用。硝酸甘油由酶脱硝基逐步生成二硝酸甘油酯(GDN)、单硝酸甘油酯(GMN)，最后形成甘油。此过程必需的酶是谷胱甘肽-S转移酶，此酶存在于许多组织中。甘油参与中间代谢(蛋白、糖元、脂质和核糖酸的合成)，且部分氧化成CO₂呼出。GDN和GMN也被葡萄糖醛酸化并排入尿中，小部分进入胆管。有关硝酸甘油的代谢资料大部分来源于动物实验研究，迄今只能检测人尿中的单硝酸甘油酯。硝酸甘油口服有明显的首过效应，其生物利用度小于1%，但硝酸甘油贴片可使药物由皮肤吸收，从而避开胃肠道和肝脏的首过效应，使生物利用度提高(50%)，对肝肾毒性明显降低，适合长期用药。硝酸甘油贴片在24小时内释放储存中药物的30%的有效成分到皮肤中。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

【包装】

药用复合膜；2片/袋，1袋/盒；3片/袋，1袋/盒；5片/袋，1袋/盒；7片/袋，1袋/盒；5片/袋，2袋/盒；5片/袋，3袋/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家药品标准WS1-XG-027-2015

【批准文号】

国药准字H23023636

【生产企业】

企业名称：哈尔滨瀚钧现代制药有限公司