左乙拉西坦的作用与功效_左乙拉西坦说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 左乙拉西坦; 英文名称: Levetiracetam; 其他名称: 开浦兰、乐凡替拉西坦、利维西坦、普宁可、左浦兰、Elepsia Xr、Keppra、Matever、Sibs、Spritam

【适应症及用法用量】

用于治疗癫痫部分性发作(伴或不伴继发性全面性发作)。用于癫痫全面性强直阵挛发作的辅助治疗。

剂型	规格
注射液、片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服、静脉滴注

用法用量详情: 注射液：起始治疗剂量为每日2次，500mg/次。每日剂量可每2-4周增加或减少500mg，每日2次；最高剂量为1500mg/次，每日2次。推荐剂量的浓缩液稀释在100ml稀释溶剂中，再进行15分钟的静脉输注。片剂：起始治疗剂量为每次500mg，每日2次。每日剂量可增加至每次1500mg，每日2次。应每2-4周做一次剂量的调整，调整幅度500mg/次(即调整幅度1000mg/日)。; 人群: 肾功能不全者

给药途径: 口服、静脉滴注

用法用量详情: 1、注射液、片剂：成人肾功能损害患者，肌酐酸清除率(ml/min/1.73m2)＞80，每次500-1500mg，每日2次；肌酐酸清除率(ml/min/1.73m2)50-79，每次500-1000mg，每日2次；肌酐酸清除率(ml/min/1.73m2)30-49，每次250-750mg，每日2次；肌酐酸清除率(ml/min/1.73m2)＜30，每次250-500mg，每日2次；正在进行透析的晚期肾病患者，服用第一天推荐负荷剂量为左乙拉西坦750mg，随后500-1000mg，每日1次，在透析后，推荐给予250-500mg的追加剂量。2、注射液、片剂：儿童肾功能损害患者，患者组肌酐清除率(ml/min/1.73m2) 剂量和服用次数正常患者＞80每次10-30mg/kg，每日2次轻度异常50-79每次10-20mg/kg，每日2次中度异常30-49每次5-15mg/kg，每日2次严重异常＜30每次5-10mg/kg，每日2次正在进行透析的晚期肾病患者-每次5-10mg/kg，每日2次(1)服用第一天推荐负荷剂量为左乙拉西坦15mg/kg(0.15ml/kg)。(2)在透析后，推荐给予5-10mg/kg(0.05-0.10ml/kg)的追加剂量。3、口服溶液：针对婴幼儿、儿童和体重低于50公斤青少年患者的肾功能损害状况进行剂量调整患者组肌酐清除率(ml/分钟/1.73m2)剂量和服用次数(1)剂量和服用次数(1)年龄1～6个月以下的婴幼儿6～23个月的婴幼儿，儿童及体重＜50kg的青少年正常患者＞80每次7～21mg/kg(0.07～0.21ml/kg)，每日2次每次10～30mg/kg(0.10～0.30ml/kg)，每日2次轻度异常50～79每次7～14mg/kg(0.07～0.14ml/kg)，每日2次每次10～20mg/kg(0.10～0.20ml/kg)，每日2次中度异常30～49每次3.5～10.5mg/kg(0.035～0.105ml/kg)，每日2次每次5～15mg/kg，(0.05～0.15ml/kg)，每日2次严重异常＜30每次3.5～7mg/kg(0.035～0.07ml/kg)，每日2次每次5～10mg/kg，(0.05～0.10ml/kg)，每日2次正在进行透析的晚期肾病患者—每次7～14mg/kg(0.07～0.14ml/kg)，每日1次(2)(4)每次10～20mg/kg，(0.10～0.20ml/kg)每日1次(3(5)(1)左乙拉西坦口服溶液用于不能吞咽片剂的患者和使用剂量在250mg下的患者。(2)服用第一天推荐负荷剂量为左乙拉西坦10.5mg/kg(0.105ml/kg)。(3)服用第一天推荐负荷剂量为左乙拉西坦15mg/kg(0.15ml/kg)。(4)在透析后，推荐给予3.5～7mg/kg(0.035～0.07ml/kg)的追加剂量。(5)在透析后，推荐给予5～10mg/kg(0.05～0.10ml/kg)的追加剂量。; 人群: 儿童

给药途径: 口服、静脉滴注

用法用量详情: 1、注射液、片剂：4-11岁的儿童和青少年(12岁-17岁，体重＜50kg)，初始治疗剂量是10mg/kg，每日2次。可以增加至30mg/kg，每日2次。剂量变化应以每2周增加或减少10mg/kg，每日2次。应尽量使用最低有效剂量。儿童体重≥50kg，其使用剂量和成人一致。青少年和儿童推荐剂量参考下表：体重起始剂量：10mg/kg，每日2次最大剂量：30mg/kg，每日2次15kg(1)每日2次，每次150mg每日2次，每次450mg20kg(1)每日2次，每次200mg每日2次，每次600mg25kg每日2次，每次250mg每日2次，每次750mg50kg起(2)每日2次，每次500mg每日2次，每次1500mg(1)儿童体重≤20kg，推荐起始治疗应用左乙拉西坦口服溶液(100mg/ml)。(2)青少年和儿童体重≥50kg，推荐剂量和成人一致。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服、注射液

用法用量详情: 注射液、片剂：对于轻度和中度肝功能损害的患者，无需调整给药剂量。严重肝损的患者，通过肌酐清除率可能会低估肾功能损害的程度，因此，如果患者的肌酐清除率小于60ml/分钟/1.73m2，日剂量应减半。

癫痫患者部分性发作的加用治疗。

剂型	规格
缓释片、口服溶液	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 口服溶液：起始治疗剂量为每次500mg，每日2次。此剂量可以在治疗的第一天开始服用。根据临床效果及耐受性，每日剂量可增加至每次1500mg，每日2次。应每2-4周做一次剂量的调整，调整幅度500mg/次(即调整幅度1000mg/日)。缓释片：起始治疗剂量为1000mg，每日一次。日剂量每两周增加1000mg，直至达到最大推荐剂量3000mg/日。; 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 口服溶液：青少年(12岁～17岁)体重50kg或以上，起始治疗剂量为每次500mg，每日2次。此剂量可以在治疗的第一天开始服用。根据临床效果及耐受性，每日剂量可增加至每次1500mg，每日2次。应每2-4周做一次剂量的调整，调整幅度500mg/次(即调整幅度1000mg/日)。6～23个月的婴幼儿、2～11岁的儿童和青少年(12～17岁)体重＜50kg：起始治疗剂量是10mg/kg，每日2次。根据临床疗效及耐受性，剂量可以增加至30mg/kg，每日2次。剂量变化应以每2周增加或减少10mg/kg，每日2次。应尽量使用最低有效剂量。6个月以上婴幼儿、儿童和青少年的推荐剂量：体重起始剂量：10mg/kg，每日2次最大剂量：30mg/kg，每日2次6kg(1)每次60mg(0.6ml)，每日2次每次180mg(1.8ml)，每日2次10kg(1)每次100mg(1ml)，每日2次每次300mg(3ml)，每日2次15kg(1)每次150mg(1.5ml)，每日2次每次450mg(4.5ml)，每日2次20kg(1)每次200mg(2ml)，每日2次每次600mg(6ml)，每日2次25kg每次250mg(2.5ml)，每日2次每次750mg(7.5ml)，每日2次，50kg起(2)每次500mg(5ml)，每日2次每次1500mg(15ml)，每日2次(1)≤25kg的儿童起始治疗应选用100mg/ml口服溶液。(2)儿童和青少年体重≥50kg，剂量和成人一致。1～6个月的婴幼儿：初始治疗剂量7mg/kg，每日2次。根据临床疗效及耐受性，剂量可以增加至21mg/kg，每日2次。剂量变化应以每2周增加或减少7mg/kg，每日2次。应尽量使用最低有效剂量。婴幼儿推荐左乙拉西坦口服溶液(100mg/ml)作为起始治疗。1～6个月婴幼儿患者的推荐剂量：体重起始剂量：7mg/kg，每日2次最大剂量：21mg/kg，每日2次4kg每次28mg(0.3ml)，每日2次每次84mg(0.85ml)，每日2次5kg每次35mg(0.35ml)，每日2次每次105mg(1.05ml)，每日2次7kg每次49mg(0.5ml)，每日2次每次147mg(1.5ml)，每日2次单次服用量≤2ml，用刻度为0.1ml的取药器量取，该取药器最高可量取2ml。单次服用量超过2ml，用刻度为0.2ml的取药器量取，该取药器最高可量取15ml。缓释片：12岁及以上的儿童用法用量同成人。; 人群: 肾功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 组别肌酐酸清除率(ml/min/1.73m2)剂量(mg)服药间隔正常＞801000-3000每日1次轻度50-801000-2000每日1次中度30-50500-1500每日1次重度＜30500-1000每日1次; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 对于轻度和中度肝功能损害的患者，无需调整给药剂量。严重肝损的患者，通过肌酐清除率可能会低估肾功能损害的程度，因此，如果患者的肌酐清除率小于60ml/分钟/1.73m2，日剂量应减半。

【注意事项】: 老年人根据肾功能状况，调整剂量。

【参考文献】: 1.说明书-左乙拉西坦缓释片【浙江华海药业股份有限公司】; 2.说明书-左乙拉西坦缓释片【深圳信立泰药业股份有限公司】; 3.说明书-左乙拉西坦注射用浓溶液【海南普利制药股份有限公司】; 4.说明书-左乙拉西坦注射用浓溶液【重庆圣华曦药业股份有限公司】; 5.说明书-左乙拉西坦口服溶液【扬州市三药制药有限公司】; 6.说明书-左乙拉西坦口服溶液【浙江京新药业股份有限公司】; 7.说明书-左乙拉西坦口服溶液【浙江京新药业股份有限公司】; 8.说明书-左乙拉西坦片【深圳信立泰药业股份有限公司】; 9.说明书-左乙拉西坦片【浙江普洛康裕制药有限公司】; 10.说明书-左乙拉西坦片【浙江京新药业股份有限公司】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 对本药或其他吡咯烷酮衍生物过敏者。

【参考文献】: 1.说明书-左乙拉西坦口服溶液(扬州市三药制药有限公司); 2.说明书-左乙拉西坦注射用浓溶液(UCB Pharma S.A.); 3.说明书-左乙拉西坦片(北京四环制药有限公司); 4.说明书-左乙拉西坦片(浙江京新药业股份有限公司); 5.说明书-左乙拉西坦缓释片(浙江华海药业股份有限公司); 6.FDA-Levetiracetam Extended-Release Tablets(UCB, Inc.); 7.FDA-Levetiracetam Injection(UCB, Inc.); 8.FDA-Levetiracetam Tablets, Oral Solution(UCB, Inc.); 9.Lexicomp-LevETIRAcetam; 10.文献资料-Br J Clin Pharmacol,2016; 11.文献资料-Clin Drug Investig,2009; 12.文献资料-Drugs,1997; 13.文献资料-Epilepsia,,2001; 14.文献资料-Epilepsia,2013; 15.文献资料-Epilepsy Curr,2016; 16.文献资料-Epilepsy Res,2003; 17.文献资料-Epilepsy Res,2009; 18.文献资料-J Child Neurol,2009; 19.文献资料-J Clin Neurosci,2014; 20.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2019; 21.文献资料-N Engl J Med,2019; 22.文献资料-Neurocrit Care,2012; 23.文献资料-Seizure,2012; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 慎用 65岁及65岁以上老人与较年轻者使用本药的安全性无总体差异，但尚无充足资料以评估老人用药的有效性。

【参考文献】: 1.说明书-左乙拉西坦口服溶液(扬州市三药制药有限公司); 2.说明书-左乙拉西坦注射用浓溶液(UCB Pharma S.A.); 3.说明书-左乙拉西坦片(北京四环制药有限公司); 4.说明书-左乙拉西坦片(浙江京新药业股份有限公司); 5.说明书-左乙拉西坦缓释片(浙江华海药业股份有限公司); 6.FDA-Levetiracetam Extended-Release Tablets(UCB, Inc.); 7.FDA-Levetiracetam Injection(UCB, Inc.); 8.FDA-Levetiracetam Tablets, Oral Solution(UCB, Inc.); 9.Lexicomp-LevETIRAcetam; 10.文献资料-Br J Clin Pharmacol,2016; 11.文献资料-Clin Drug Investig,2009; 12.文献资料-Drugs,1997; 13.文献资料-Epilepsia,,2001; 14.文献资料-Epilepsia,2013; 15.文献资料-Epilepsy Curr,2016; 16.文献资料-Epilepsy Res,2003; 17.文献资料-Epilepsy Res,2009; 18.文献资料-J Child Neurol,2009; 19.文献资料-J Clin Neurosci,2014; 20.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2019; 21.文献资料-Neurocrit Care,2012; 22.文献资料-N Engl J Med,2019; 23.文献资料-Seizure,2012; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 慎用本药尚未对1个月以下儿童用药给予特殊说明儿童用药剂量一般根据年龄和体重来计算，建议用法：1岁以内儿童给予成人剂量*0.01*（月龄+3） 1个月至4岁(不包括4岁)儿童用药时应监测舒张压 1个月以上儿童用药遵循具体用法用量。; 安全儿童用药遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-左乙拉西坦口服溶液(扬州市三药制药有限公司); 2.说明书-左乙拉西坦注射用浓溶液(UCB Pharma S.A.); 3.说明书-左乙拉西坦片(北京四环制药有限公司); 4.说明书-左乙拉西坦片(浙江京新药业股份有限公司); 5.说明书-左乙拉西坦缓释片(浙江华海药业股份有限公司); 6.FDA-Levetiracetam Extended-Release Tablets(UCB, Inc.); 7.FDA-Levetiracetam Injection(UCB, Inc.); 8.FDA-Levetiracetam Tablets, Oral Solution(UCB, Inc.); 9.Lexicomp-LevETIRAcetam; 10.文献资料-Br J Clin Pharmacol,2016; 11.文献资料-Clin Drug Investig,2009; 12.文献资料-Drugs,1997; 13.文献资料-Epilepsia,,2001; 14.文献资料-Epilepsia,2013; 15.文献资料-Epilepsy Curr,2016; 16.文献资料-Epilepsy Res,2003; 17.文献资料-Epilepsy Res,2009; 18.文献资料-J Child Neurol,2009; 19.文献资料-J Clin Neurosci,2014; 20.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2019; 21.文献资料-Neurocrit Care,2012; 22.文献资料-N Engl J Med,2019; 23.文献资料-Seizure,2012; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

【用药解析】: 1.本药可通过胎盘，并可在新生儿体内检测到。; 2.动物试验未见本药对大鼠生育力或生殖行为有不良影响，但在剂量等于或高于人类治疗剂量时可见本药有发育毒性，包括胚胎胎仔和子代死亡率增加、胎仔畸形发生率增加、胚胎-胎仔及子代生长减缓、子代神经行为异常。; 3.妊娠期妇女使用本药后未观察到重大先天畸形以及早期认知功能发育延迟的风险增加。通常，妊娠期妇女联合使用多种抗癫痫药治疗可能增加先天畸形的风险。妊娠期妇女使用抗癫痫药还可能增加出生小于胎龄儿和新生儿1分钟Apgar评分小于7的风险。

【用药方案】: 1.仅当临床必需时妊娠期妇女方可使用本药，本药可考虑用于妊娠期妇女癫痫持续状态。妊娠期用药应尽量避免多药联合治疗，尽量采用单药的最低有效剂量。用药期间应仔细监测患者。计划妊娠的女性应在妊娠前癫痫控制最佳情况下测定1-2次基线血清浓度。妊娠后可每3个月监测一次，有复杂性癫痫发作的女性需更频繁地监测。此外，妊娠中期应行详细的超声检查；在妊娠第16周时，还应检测患者血清中的α胎儿球蛋白。产后也应继续密切监测，尤其对妊娠期改变剂量的患者。如患者在妊娠期间用药剂量有所增加，产后应重新评估后依据个体情况调整用药。有指南建议在产后数周内，逐渐减量至妊娠前水平。; 2.妊娠期突然停用抗癫痫药物治疗，可能使病情恶化，从而对母亲和胎儿有害。; 3.育龄妇女全面性癫痫首选拉莫三嗪或本药，特发性全面性发作一线用药是拉莫三嗪、本药和托吡酯；症状性部分性发作首选拉莫三嗪，一线用药是拉莫三嗪、本药、奥卡西平和托吡酯。对癫痫有效控制且可能减停药物的女性患者，建议在停用抗癫痫药6个月后再计划妊娠。如患者不能停用药物而计划妊娠，应尽量将抗癫痫药调整至单药低剂量治疗，再建议患者妊娠。推荐癫痫女性在妊娠前和妊娠早期补充叶酸，以降低叶酸代谢相关所致胎儿畸形的风险。

【参考文献】: 1.说明书-左乙拉西坦片(浙江京新药业股份有限公司); 2.FDA-Levetiracetam Tablets, Oral Solution(UCB, Inc.); 3.文献杂志-Epilepsia,2005; 4.文献杂志-Epilepsia,2008; 5.文献杂志-Epilepsy Behav,2009; 6.文献杂志-Neurocrit Care,2012; 7.文献杂志-Neurology,2009; 8.文献杂志-Neurology,2011; 9.文献杂志-中华神经科杂志,2011; 10.文献杂志-中华神经科杂志,2013; 11.文献杂志-中国医师杂志,2015; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L2

【用药解析】: 1.本药可随人乳排泄，乳汁中的药物浓度与母体血浆浓度相似，乳儿血浆中可检测到。暂无乳儿不良事件的报道。; 2.有资料表明本药可能降低母体的产乳量。

【用药方案】: 哺乳期妇女使用本药应权衡利弊。

【参考文献】: 1.说明书-左乙拉西坦片(浙江京新药业股份有限公司); 2.FDA-Levetiracetam Tablets, Oral Solution(UCB, Inc.); 3.文献杂志-Epilepsia,2005; 4.文献杂志-Epilepsia,2008; 5.文献杂志-Epilepsy Behav,2009; 6.文献杂志-Neurocrit Care,2012; 7.文献杂志-Neurology,2009; 8.文献杂志-Neurology,2011; 9.文献杂志-中华神经科杂志,2011; 10.文献杂志-中华神经科杂志,2013; 11.文献杂志-中国医师杂志,2015; 点击展开全部文献