托卡朋片

【说明书修订日期】

核准日期：2010年09月17日

【药品名称】

通用名称：托卡朋片
商品名称：森得宁
英文名称：Tolcapone Tablets
汉语拼音：TuoKaPengPian

【成份】

本品主要成份托卡朋。

【性状】

本品为着色的薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

【适应症】

帕金森病

【规格】

0.1g

【用法用量】

口服。
推荐剂量为100mg一日三次。
作为左旋多巴/卡比多巴治疗的叠加用药。
托卡朋片一日口服三次。
白天的第一剂应与左旋多巴制剂白天的第一剂同时服用，此后约间隔6和12小时再服药。
托卡朋片可与或不与食物同服，它可与左旋多巴/卡比多巴的常释和缓释剂型合用。
在临床试验中，如果患者每日左旋多巴剂量超过600mg或在治疗开始前有中度或重度的运动障碍，则大多数患者需减少其每日左旋多巴剂量。
伴有肝功能或肾损伤的患者：因服用本品有损害肝脏的危险，任何有肝脏疾病的患者均不能服用本品。
因此，开始服用本品时患者的SGPT/A

【不良反应】

据国外临床研究资料显示：1. 上市后发生的与托卡朋相关的严重不良事件。
在上市后的应用中已报告有肝细胞损伤，包括暴发性肝功能衰竭而导致死亡的病例。
在1998年1O月在近6O，0OO名服用托卡朋的病例中有3例发生了致命性暴发性肝功能衰竭，在世界范围内每年大约有4O，00O名患者服用托卡朋。
其发病率高于普通人群约10-1OO倍。
服用托卡朋而增加肝功能损伤的问题不可忽视。
2. 上市前的临床研究中发现的不良事件。
(以下所列不良事件与服用托卡朋是否有因果关系尚不明确。
)在随机双盲与安慰剂对照的临床研究中发现的不良事件

【禁忌】

1. 患肝脏疾病的患者以及目前SGPT/ALT 或SGOT/AST超过正常值上限的患者禁用本品。
2. 严重肾功能损害的患者禁用本品。
3. 对托卡朋及本品中任何其它成份过敏者禁用本品。
4. 具有非创伤性横纹肌溶解病史的患者禁用本品。
5. 在某些疾病状态下曾出现过高热和意识模糊的患者禁用本品。
6. 服用

【注意事项】

1. 肝功能：据国外文献报道，托卡朋在国外上市后的临床应用中发现有导致患者严重的、致命的、急性的肝细胞损害的情况，因此，在选择给予托卡朋片治疗的患者时，应极为慎重。
在开始用药前，首先检查患者的血清SGPT/ALT 和SGOT/AST，确定基础水平，然后在治疗的第一年应每两周检查一次SGPT/ALT 和SGOT/AST，以后的6个月里每4周检查一次，此后每8周检查一次。
如果一旦超过正常上限或出现肝功能损伤的临床症状及体征(持续性恶心、乏力、厌食、黄疸、尿色加深、搔痒及右上腹不适等)，应立即停药。
2. 低

【特殊人群用药】

孕妇及哺乳期妇女用药:目前尚无充分的托卡朋用于孕妇的临床研究资料，因此，其用于孕期的安全性和有效性尚不明确，不应使用。
动物实验显示托卡朋片可分泌入母乳，因此，哺乳期的妇女如需服用托卡朋时应停止哺乳。
儿童用药:尚无资料证明托卡朋片可用于儿科患者。
老人用药:参见用法用量。

【药物相互作用】

蛋白结合率:虽然托卡朋的蛋白结合率很高，但体外研究已证明，治疗浓度的托卡朋(50μg/ml)并不从其它蛋白结合力较高的药物的结合位点上置换。
已做过实验的药物包括:华法林(苄丙酮香豆素0.5～7.2μg/ml)，苯妥英(4.0～38.7μg/ml)，甲苯磺丁脲(甲糖宁24.5～96.1μg/ml)和地高辛(9.0～27.0μg/ml)。
由COMT代谢的药物托卡朋可以影响由COMT代谢的药物的药代动力学。
然而COMT 底物卡比多巴的药代动力学却未见受影响。
托卡朋对此类型的其它药物的作用仍未评估， 例如α-甲基

【药物毒理】

药理作用:托卡朋是一种选择性和可逆性的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。
COMT的功能是清除有生物活性的儿茶酚及其它一些羟基代谢物,在脱羧酶抑制剂存在时,COMT为大脑和外周左旋多巴转化为3-甲基-4-羟基-L-苯丙氨酸(3-OMD)的主要代谢酶。
托卡朋的确切作用机制尚不清楚,但很可能与其抑制COMT并改变左旋多巴的血浆药代动力学特点有关。
当托卡朋与左旋多巴和芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂(如卡比多巴)联合使用时,血浆左旋多巴水平较单用左旋多巴和芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂时的维持时间更长

【贮藏】

遮光、密闭、干燥处贮存。

【有效期】

暂定12个月。

【是否处方药品】

处方药

【批准文号】

国药准字H20050206

【生产企业】

企业名称：河北爱尔海泰制药有限公司