枸橼酸他莫昔芬口服溶液

【说明书修订日期】

核准日期：2009年02月02日
修改日期：2015年11月9日

【警告】

有眼底疾病者禁用。

【药品名称】

通用名称： 枸橼酸他莫昔芬口服溶液
商品名称：德孚伶
英文名称：Tamoxifen Citrate Oral Solution
汉语拼音：Juyuansuan Tamoxifen Koufurongye

【注册商标】

修正

【成份】

本品主要成份为枸橼酸他莫昔芬，化学名称:(Z)-2-[对-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-n-二甲基乙基的胺枸橼酸盐。
化学结构式：

分子式:C₂₆H₂₉NOC₆H₈O₇
分子量：563.65

【性状】

本品为无色澄明液体。

【适应症】

治疗女性复发转移乳腺癌，用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

【规格】

10ml:20mg(按他莫昔芬计算)

【用法用量】

遵医嘱使用。常用剂量：口服，每次10～20mg(5～10ml)，每日2次，可长期服用。

【不良反应】

治疗初期，骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间(17个月以上)大量(每天240～320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞(表现为气短)，血栓形成，无力，嗜睡。

【禁忌】

有眼底疾病者禁用。

【注意事项】

有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

雌激素可影响本品治疗效果。

【药物过量】

药物过量可以引起恶心、呕吐，也有水肿、高钙血症、白细胞、血小板减少。

【药理毒理】

他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER)，则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

【药代动力学】

本品口服后吸收迅速。口服20mg后6～7.5小时，在血中达最高浓度，T_1/2α7～14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，T_1/2β大于7天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

【贮藏】

避光，密封保存。

【包装】

管制口服液瓶包装，每支10ml，每盒10支。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理总局国家药品标准YBH19232005-2015Z

【批准文号】

国药准字H20051423

【生产企业】

企业名称：吉林天力泰药业有限公司
生产地址：吉林省长白县长白镇鸭绿江大街1号
邮政编码：134400
电话号码：0431-85161476
传真号码：0431-85161472
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