氯化锶[89Sr]注射液

核准日期：2012年6月1日

放射性物质

本品主要成分及其化学名称为：氯化锶[⁸⁹Sr]
分子式为：Cl-⁸⁹Sr-Cl
分子量：159

本品为无色澄明液体。

T_1/2为50.5天

⁸⁹Sr放射性浓度时间衰减计算表

天数*	因子	天数*	因子
1	0.986	16	0.803
2	0.973	17	0.792
3	0.960	18	0.781
4	0.946	19	0.770
5	0.934	20	0.760
6	0.921	21	0.750
7	0.908	22	0.739
8	0.896	23	0.729
9	0.884	24	0.719
10	0.872	25	0.710
11	0.860	26	0.700
12	0.848	27	0.690
13	0.836	28	0.681
14	0.825	29	0.672
15	0.814	30	0.662

⁸⁹Sr放射性浓度不低于37MBq/ml；氯化锶的化学含量不超过22.6mg/ml
放射性活度为    MBq(    mCi)。标示时间_________________。

下表的数据是正常成人静脉注射1mCi或1MBq的氯化锶[⁸⁹Sr]注射液后的辐射吸收剂量数据。参考ICRP出版的“放射性药物的病人辐射剂量”ICRP53。
正常成人氯化锶[⁸⁹Sr]注射液的辐射吸收剂量估计值

器  官	MGy/MBq	Rad/mCi	器  官	MGy/MBq	Rad/mCi
骨  膜	17	62.9	肾上腺	0.78	2.89
红骨髓	11	40.7	肾	0.78	2.89
胃肠道			肝	0.78	2.89
胃  壁	0.78	2.89	肺	0.78	2.89
小  肠	0.023	0.085	卵  巢	0.78	2.89
上大肠壁	1.80	6.66	胰	0.78	2.89
LLI壁	4.70	17.39	脾	0.78	2.89
膀胱壁	1.30	4.81	甲状腺	0.78	2.89
乳  房	0.96	3.55	子  宫	0.78	2.89

当骨转移灶特别明显时，放射性药物在转移灶部位浓集增强，其对转移灶的辐照剂量也相应比其它器官高。
测量了病人(十人一组，每人疾病严重程度各有不同)的脊椎骨转移灶的辐射吸收剂量。
辐射吸收剂量的最小值、最大值、平均值如下表。
成人静脉注射氯化锶[⁸⁹Sr]注射液后椎骨转移的辐射吸收剂量

	吸收剂量
	mGy/MBq	Rad/mCi
最小值	60	220
最大值	610	2260
平均值	230	850

* Blake,GMetal。氯化锶[⁸⁹Sr]注射液的治疗：骨转移的吸收剂量测量 欧洲核医学杂志1988;29(4),549-577.
氯化锶[⁸⁹Sr]注射液的有效剂量当量是435mSv/150MBq。

本品为转移癌性骨痛的姑息治疗剂，主要用于前列腺癌、乳腺癌等晚期恶性肿瘤骨转移所致骨痛的缓解，是骨痛止痛的一种补充性治疗选择。

推荐用量为每次静脉注射100～150MBq(2.7～4.0mCi)/人次。另外，对于体重较重或较轻的病人可以按1.5MBq～2.0MBq(40～55μCi)/kg来计算给药剂量。虽然没有临床证据清楚地表明较高剂量(150MBq/人次)会更为有效，但较高剂量已经被使用，没有证据表明其毒性增加，并可以用于某些患者以避免剂量不足。然而，使用高剂量有增加骨髓抑制的潜在风险。
用法：药液不需稀释，缓慢静脉注射(1～2分钟)。
上述剂量适用于老年人。重复注射必须间隔3个月以上。对于第一次注射本品后无反应的患者，一般不进行再次注射。本品不适用于儿童。

1、有轻度的骨髓抑制表现，部分患者注射后出现血红蛋白、血小板、白细胞、红细胞等降低，可逐渐恢复。根据病情发展，可能观察到一些病人的血小板水平出现较严重的降低。
2、部分患者注射后出现恶心、便秘、多尿。
3、少数患者注射后出现疼痛加剧，一般持续时间短于1周，这是一过反应，可暂时用止痛药减轻或遵医嘱治疗。

1、对于有严重骨髓损伤症状特别是嗜中性粒细胞和血小板计数低的患者，不推荐使用本品，除非认为治疗的益处大于风险。
2、对于由于脊柱转移引起的脊索压迫，可能需要更快速的治疗，本品不能作为主要治疗手段。
3、肾功能障碍患者禁用。

1、有关本品治疗及其相关的注意事项均须以书面形式告知患者，家属和医护人员。
2、治疗前应对骨转移进行确认，建议进行^99mTc-MDP骨显像。
3、注射本品前，应停止使用钙剂至少2周。
4、在使用本品后8周内，应注意定期监测血象特别要注意血小板的水平。对于已接受过大剂量骨放射治疗和/或接受过另一种亲骨性放射性核素治疗的患者也应在使用本品前进行谨慎评估。
5、对于已接受过放射治疗或化疗的患者，由于存在骨髓抑制效应累积的可能，在使用本品时应注意。
6、注射本品后，可能会出现某种程度的骨髓抑制，偶尔会达严重程度。一般情况下，相对于给药前水平，血小板将下降约30%(95%置信区间，10%～55%)。大多数患者的血小板下降的低谷出现在本品注射后的4～6周内。此后，除非患者疾病进展或使用额外治疗，血象在6个月内会逐渐恢复，但往往只是部分地恢复，其恢复缓慢。白细胞计数也会出现不同程度下降，有导致严重继发性感染的潜在危险。骨髓受到病变累及的患者更容易出现严重的血小板和白细胞计数的降低。对需要进行重复注射本品的患者，应详细评估其血象，并考虑最初剂量、当前血小板及白细胞水平和脊髓耗损指征等因素的影响。本品治疗后可能导致急性髓细胞白血病(AML)。
7、锶主要经肾脏与肝胆系统排泄。本品注射后几天内，尿液及粪便将带有放射性。患者、家属和工作人员应采取适当的防护措施，以减少对其自身的辐射危害。
8、对于患有明显大小便失禁的患者，在注射本品后应采取特殊的预防措施，如插导尿管，以尽量减少放射性物质污染衣物、床单及环境等风险。尤其在注射本品后48～72小时内，更应注意防护。
9、在评价本品的疗效时应注意，由于在骨转移癌性骨痛患者中，存在一定的安慰剂效应(最高可达30%～50%)，注射后很快出现的疼痛缓解很有可能是安慰剂效应。非安慰剂效应出现在注射后10～20天。在10%～20%的患者中疼痛可以完全消失。
10、少数患者的疼痛在注射本品后36～72小时短暂加重。这种疼痛一般较轻，通常可用止痛剂缓解。
11、目前尚未进行过重复给药的临床对照研究。如果患者出现复发，并且血小板计数已经基本恢复，可以考虑重复给药，但给予药间隔不少于3个月。对于首次使用本品无疗效者，不适合再次给药。
12、使用本品前后，使用局部放射治疗止痛是可行的，但没有足够的临床研究数据支持这一方案。密切监测血象变化是至关重要的。
13、接受本品的患者可以接受细胞毒药物，前提是血象稳定，并在正常范围内。建议两种治疗间隔至少12周。
14、激素疗法无效的前列腺癌可能对细胞毒药物的化疗有抗药性。
15、使用本品的单位，必须获得《放射性药品使用许可证》，使用人员必须经专业技术培训并持有《放射性工作人员证》。
16、使用放射性物质应遵守国家法律和有关部门的规定。尽量减少对患者、家属和相关医护人员的辐射，并保证患者得到合适的治疗。放射性废物的处理应按照国家和国际有关规范进行。
17、使用本品条件下患者死亡时，体内仍可能存在锶，在解剖尸体或火化前应该征求辐射防护工作人员的意见。
18、由于本品部分通过肝胆系统排泄，严重肝功能损害的患者慎用。

禁用
怀孕妇女注射氯化锶[⁸⁹Sr]注射液可能会伤害胎儿，目前没有良好对照的临床试验数据。如果怀孕或将怀孕的妇女正在使用本品，病人应该被告知对胎儿的潜在危险。即将分娩的妇女应该考虑中止妊娠。
由于锶的化学特性和钙相似，氯化锶[⁸⁹Sr]可以进入妇女乳汁中。因此注射本品的哺乳期妇女，应该中止哺乳。

禁用

患者在注射氯化锶[⁸⁹Sr]注射液前至少1周内不能使用钙制剂，因在骨摄取⁸⁹Sr时，钙会参与竞争。

药理作用
锶的化学特性和钙相似，可以迅速浓集在病变骨中。锶-89衰变类型是β–100%，半衰期为50.5天。β–粒子在组织的射程为0.8cm。
毒理研究
非放射性氯化锶的化学毒性已有较多报道，但是对于可能使用本品的患者进行风险/收益评估时，几乎没有值得重视的结果。

正常骨摄取的锶的半衰期约为14天。锶-89在转移灶累及部位蓄积时间长，根据骨累及程度不同，3个月时体内锶蓄积量为11%～88%。这使得该核素在转移灶释放更大的辐射剂量，同时对骨髓的辐射剂量相对较小。未浓集在骨骼中的锶主要通过尿液排除，少量通过粪便排泄。

置铅容器内，密闭保存。

分内包装和外包装：
内包装：产品装在10ml西林瓶中；
外包装：装有产品的西林瓶放入屏蔽铅容器内，铅容器装入纸箱内，并用泡沫塑料衬固定。铅容器表面辐射水平应符合规定。

自标定时间起28天内有效

国药准字H20123174

企业名称：宁波君安药业科技有限公司
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