盐酸纳曲酮片

盐酸纳曲酮
每片含：
有效成分：盐酸纳曲酮50毫克
赋形剂：玉米淀粉，聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基直链淀粉，硬脂酸，羟丙基纤维素，聚乙二醇6000，二氧化钛。

17环丙基甲基-4，与α-环氧-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐

分子式:C₂₀H₂₃NO₄·HCl
分子量:377.87

本品为白色或类白色片

盐酸纳曲酮可阻断外源性阿片类物质的药理作用，作为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药物。

50mg

用盐酸纳曲酮治疗应在专门治疗药物依赖的诊治中心进行，然后由该中心的医生进行严密的跟踪检查。
准备期和诱导期：
在用纳洛酮检验呈阳性之前，不要开始任何治疗。
开始用盐酸纳曲酮进行治疗之后，应遵循下述规则：
1.在病人脱毒7至10天之前不应该开始治疗。如果病人表示支持放弃使用阿片类剂，其声明应当通过化验尿样予以证实。病人不应有戒断的症状，也没有诉说戒断危机的症状。
2.应该对病人进行纳洛酮检验。如果在这种检验之后还能观察到一些戒断的迹象，就应该放弃用盐酸纳曲酮治疗。纳洛酮的检验可在24小时之后重复进行。
3.治疗开始时应谨慎，缓慢地增加使用盐酸纳曲酮的剂量。开始此项治疗时可给病人服用20毫克盐酸纳曲酮，然后观察病人1小时。如果没有发生戒断的迹象，就可以让病人服用日剂量的其余部分。对于具有戒断阿片类症状或迹象的病人，或尿样中含阿片类成分的病人，不应进行纳洛酮-盐酸纳洛酮检验。
维持期：
在病人使用盐酸纳曲酮克服了诱导阶段之后，每24小时用50毫克就足以维持一种临床疗效，使通过肠胃外使用的阿片类剂失去效力（也就是说，这种剂量将抑制通过静脉注射的25毫克海洛因的药效）。按照这种办法，在一周的头5天可以让病人服用50克，周六采用100毫克的剂量。或者病人也可以采取隔天服用100毫克，或者采取每3天服用一次，每次服用150毫克。尽管由于间隔时间相对较长和使用的剂量相对大些，对含阿片类物质的阻断作用可能有所降低，但是每隔48-72小时服可能改善病人的接受效果。一些在文献中发表的临床研究使用了下述剂量：周一100毫克，周三100毫克，周五150毫克。这个剂量对于在相当长的时间成功地维持戒断状态的病人是可接受的。

为评价在已脱毒人员（以前对含阿片类物质有毒性依赖的人员）中使用盐酸纳曲酮的情况，完成了广泛的研究。这些研究没有发现对使用盐酸纳曲酮有任何不良的效果。其它针对安慰剂进行的控制研究规定服用盐酸纳曲酮的剂量比为阻断阿片类受体建议的剂量高出五倍（直至每天300毫克）。
研究表明，在接受高剂量（参见使用说明与注意事项）的大部分病人中盐酸纳曲酮都引起了肝细胞损伤。然而除此之外，没有证据表明，盐酸纳曲酮（以任何剂量服用）会在戒毒的病人中引起特别突出的副作用。但是应该强调指出，盐酸纳曲酮可能在未完全戒毒的人员中加速或加重戒断症状。看来如果为阻抑阿片类受体按建议剂量服用，盐酸纳曲酮不会引起诸多的不良反应和实验室检验值的改变，比如在临床中观察到的肝功能异常。在一次为确定阻断阿片类受体的作用对滥用麻醉品的影响而进行的安慰剂的对照研究中，观察到的副作用（和实验室的检验异常）表明，接受盐酸纳曲酮治疗的病人与使用安慰剂的病人在频率上几乎相等。在所有开放的研究中，观察到的不良现象（比如淋巴细胞增多，转氨酶增高，胃肠不适）与在没有使用盐酸纳曲酮的其他人群中也以可以预料出现的比例表现出来。
这种设想从以下的事实得到了论证：在临床中发现的许多异常在研究开始时就已经存在了。然而在某些病例中某些开始的异常现象，包括转氨酶偏高，在继续使用盐酸纳曲酮的过程中出现好转或恢复到正常值。戒毒的病人按建议的剂量服用盐酸纳曲酮没有引起不良的效果。然而正如前面已指出的，对于某些沉迷于使用阿片类的人，盐酸纳曲酮可能引起严重的反应（参见禁忌，剂量，服用和说明等章节）。
临床中出现的肝细胞外的副作用
在开始服用盐酸纳曲酮或治疗期间下述不良反应都以超过10%的比例出现：失眠，忧虑，神经紧张，痉挛/腹痛，恶心/呕吐，虚弱无力，肌肉关节疼痛，头痛。以低于10%的比例表现出的连带效果有：食欲不振，腹泻，便秘，口渴，烦躁，虚弱无力，易怒，头晕，红潮斑，射精推迟，性功能减退和发抖。
在接受治疗的病人中不到1%的人出现下述现象：
-呼吸器官：鼻充血，发痒，鼻溢，打喷涕，咽喉发干，粘膜分泌粘液过多，副鼻窦炎，呼吸迟缓，声音沙哑，咳嗽，呼吸急促。
-心血管：鼻出血，静脉炎，水肿，动脉压升高，ECG未出现特别的异常，心悸，心动过速。
-肠胃：腹胀，腹胀，痔疮，溃疡。
-肌肉-骨骼：肩膀酸痛，下肢或膝盖疼痛，哆索，挛缩。
-泌尿生殖器官：尿频或排尿不畅，性欲增强或减弱。
-皮肤：溢脂，粉剌，脚气，冻疮，脱发。
-精神方面：抑郁，疲劳，激动焦急，恐慌，头晕，恶梦。
-眼睛和耳朵：视力模糊，眼睛灼痛，畏光，肿胀，疼痛，疲劳，耳塞，耳鸣。
-一般症状：食欲增加，体重下降，打呵欠，嗜睡，发烧，口干，头沉，腹股沟疼痛，腺肿胀，“偏侧性”疼痛，四肢冰冷，突发内热。
对于在本说明中未提到的一些连带反应，病人应主动告知自己的主管医生。

下述人员应禁止使用盐酸纳曲酮：
1.使用含阿片类止痛药的病人
2.对含阿片类制剂有依赖性的病人
3.正处在脱毒治疗阿片类制剂关键时期的病人（参见说明须知）
4.没有经过纳洛酮试验的人（参见使用药物的剂量，方法和时间）
5.对含阿片类物质尿检验报告呈阳性的人员
6.对盐酸纳曲酮有过敏病史的人员
同纳洛酮或是否存在交叉过敏尚未得到证实者。
7.急性肝炎发作或肝功能不全的人员。

当需要中止盐酸纳曲酮的阻断作用时，如何进行救助
当出现只能依靠阿片类制剂才能达到止痛的紧急情况时，含阿片类物质的剂量可能超出规定标准，因而由此导致的呼吸阻抑（呼吸机能降低）情况可能更严重，延续时间更长。在临床治疗中又不允许找到一种能逆转超过剂量的方法。因此，在这种情况下就不得不选择一种快速止痛剂，以达到把呼吸阻抑作用降至到最低的目的。使用止痛药的剂量应根据每个不同病人的需要情况来确定。此外，还可以检查阿片类受体没能调解的副作用（如面部水肿，发痒，大面积红疹），这些作用可能是由于组胺的释放引起的。为了减小由盐酸纳曲酮导致的阻断作用，需要选择一些药物，无论选择什么样的药物，病人都应由训练有素的人员在医院环境中精心治疗和照料。
当盐酸纳曲酮引起戒断症状时如何进行救助
曾经报告过几例出现严重戒断综合症的情况，都是由对含阿片类物质产生依赖的病人偶然吞服盐酸纳曲酮引起的。一般症状在服用盐酸纳曲酮后五分钟内开始出现，也有个别病例症状持续到48小时。精神状态也出现了变化，比如意识模糊，嗜睡和视幻觉。为了补充因呕吐和腹泻副作用而丢失的大量水分，需要通过静脉注射来提供一些急需的液体。在所有的病例中病人都得到了十分精心的治疗和照料，同时针对不同的需求确定恰当的治疗方案。

在这一方面还未展开进一步细致和详尽的研究，故对妊娠妇女的使用进行了严格控制。
只有在预期的效果大于对胎儿可能造成的风险时妊娠妇女才能使用盐酸纳曲酮。 
尚不能确定盐酸纳曲酮是否会对分娩期产生不良影响。
盐酸纳曲酮是否通过母乳进行排泄目前尚不清楚，因此处在哺乳期的母亲们务必注意慎用此药。

小于十八岁的儿童服用盐酸纳曲酮，是否有危险尚未确定。

使用盐酸纳曲酮治疗的病人，服用含阿片类的药物收效不大，比如用作止咳和预防感冒，以及止泻与止痛时。因此，应使用一些不含阿片类的药物。

在男人中没有进行超剂量使用盐酸纳曲酮的经验。对至多一周中每天服用800毫克盐酸纳曲酮的病人进行了一次特殊研究，研究没有显示任何中毒的迹象。如果想超剂量使用，最好与戒毒中心接触，以便得到有关的最新信息。
鉴于目前还没有超剂量服用盐酸纳曲酮的先例，对病人应按症状进行治疗，并予以高度关注。

盐酸纳曲酮是一种针对含阿片类物质的纯拮抗药，它不会诱发生理和心理上的依赖性。尚未出现对这种拮抗阿片类的效力具有耐受性的病例。

盐酸纳曲酮可以阻抑通过外源提供的阿片类制剂所产生的药理效应，同时能帮助解毒人员摆脱对阿片类制剂的依赖。现有资料显示盐酸纳曲酮能对以前有阿片类成瘾并已脱毒的人员降低其复发率有绝对有益的效果。

盐酸纳曲酮，口服给药后，经肝脏首过效应，95%的药物转化为不同的代谢物。6-β-纳曲醇是其主要代谢产物,仍具有药物活性。纳曲酮和6-β-纳曲醇主要通过肾脏消除。其血药浓度达峰时间是1小时，半衰期（t1/2）纳曲酮为3.9小时，而其主要代谢物为12.9小时。
慢性治疗进程中药物不在体内蓄积。

室温，密闭容器

铝塑板，10片/板，1板/盒。

3年
注意：不要使用在包装上已指明过期的药物。
标明的到期日期是指包装完整和正确保存的药品。

国药准字H20020666

Sirton Pharmaceuticals S.p.A.

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