葛根
- 基本信息
- 基原信息
- 药物运用
- 现代研究
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- 其他少数民族药
基本信息
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中药名:
葛根
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类别:
维吾尔药
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民族药名:
五层风
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民族药名出处:
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药材来源:
蝶形花科植物野葛Pueraria lobata(Willd.)Ohwi的根、藤、茎、叶。
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出处:
中国瑶药学
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功效:
清热解表，生津止渴，止咳，解酒。
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主治:
治感冒发热、麻疹木透、痢疾、泄泻、头痛、心绞痛、肠风下血、发热烦渴、尿路感染、小便不利、跌打损伤、山猪咬伤、皮肤病痒。
基原信息
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来源生物拉丁名:
Pueraria lobata(Willd.)Ohwi
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药物分类:
植物药
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来源生物形态:
缠绕藤本,块根肥厚；全株被黄色长硬毛。羽状3小叶,顶生小叶菱状卵形,长5.5～19厘米,宽4.5～19厘米,顶端渐尖,基部圆形,边全缘或有时中部以上浅裂,例生小叶稍偏斜；托叶盾形,小托叶针状。总状花序腋生,花多密集；花蝶形,紫红色。荚果条形,长5～10厘米,扁平。花期4～8月,果期8～10月。
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来源生物资源分布:
生于草坡、路边、山谷沟旁或疏林中。产于广西南宁、隆林、龙州、防城、钦州、富川、全州、金秀等县市；分布于辽宁、河北、河南、山东、安徽、江苏、浙江、福建、贵州、云南、山西、陕西、甘肃等省份。
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栽培与养殖:
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代用药:
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采收加工:
根秋季采,切片晒干备用。花夏季采。
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炮制方法:
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性状鉴别:
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显微鉴别:
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理化鉴别:
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药物运用
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性味归经:
味甘、淡,性平。
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用法用量:
15～60克,水煎服；外用适量捣烂敷。
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考证:
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制剂:
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选方:
1.风热感冒 五层风(野葛)根9克,勤人旁(金银花)藤15克,舌古咪(淡竹叶)12克,浮荒(薄荷)9克,水煎服。
2.淋浊 五层风(野葛)根20克,水煎服。
3.解酒毒 五层风(野葛)根或花30～60克,水煎频饮。
4.跌打损伤 五层风(野葛)嫩叶,适量,加生盐少许,捣敷。
5.山猪咬伤 五层风(野葛)藤,适量,捣烂,先用仇公亮(毛冬青)水煎,待温洗伤口,后将药敷上,每天换药1～2次,连续三天后,再加仇公亮(毛冬青)叶适量,共捣敷。
6.皮肤瘙痒 五层风(野葛)藤鲜品500克捣烂冲开水,洗身。
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注意事项:
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现代研究
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化学成分:
野葛根含大豆甙元,大豆甙,葛根素,4＇-甲氧基葛根素,大豆甙元-4＇,7-二葡萄糖甙[1],大豆甙元-7-葡萄糖甙[2],染料木素,刺芒柄花素,大豆甙-8－C-芹菜糖基(1→6)-葡萄糖甙,染料木素-8-C-芹菜糖基(1→6)-葡萄糖甙,葛根素水糖甙,3＇-羟基葛根素,3＇-甲氧基葛根素[3],4＇－O-葡萄糖基葛根素,葛根酚[4],葛根甙A、B[5],刺芒柄花素-7-葡萄糖甙[6],羽扇烯酮,β-谷甾醇,二十二烷酸,二十四烷酸,1-二十四烷酸甘油酯,尿囊素[7],β-谷甾醇-β-D-葡萄糖式,6,7-二甲氧基香豆精,5-甲基海因[8]及以槐花二醇,广东相思子三醇,大豆皂醇A、B,葛根皂醇C、A和葛根皂醇B甲酯为甙元的三萜皂甙[9]。葛藤亦含有大豆甙元,大豆甙,葛根素β-谷甾醇[10]。甘葛藤根含大豆甙,葛根素,4＇-甲氧基葛根素[1],大豆甙元及痕量大豆甙元-4,7＇-二葡萄糖甙[11]。
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药理作用:
1.对心血管系统的作用
(1)对心功能的影响 葛根总黄酮30mg／kg或葛根素20mg/kg静脉注射,使麻醉犬心率明显减慢,每搏输出量增加,总外周阻力下降,主动脉压、左室舒张末压及左室压力上升速度(dp/dt)稍下降,左室作功减少,心肌耗氧量下降,心肌工作效率提高。房室交界区传导时间延长,心室肌有效不应期明显延长,心房肌稍有延长[1,2]。葛根素20mg(kg·min),连续6min,使麻醉猫单相动作电位(MAP)复极50％和90％的时程(MAPD50,MAP90)显著延长,有效不应期(ERP)也明显延长[3]。
(2)对心肌代谢的影响 葛根总黄酮30mg／kg或葛根素20mg／kg静脉注射,可降低犬心肌氧利用率和心肌耗氧率；总黄酮还能降低心肌对乳酸和丙酮酸的利用率和消耗量[1]。结扎犬冠脉前降支后,冠状窦和冠状静脉血氧含量明显降低。正常区与梗死区氧利用率均明显增加。在静注葛根总黄酮(葛酮)30mg/kg后,冠状窦和冠状静脉血氧含量均明显增加,正常区和梗死区心肌耗氧量均减少。此外,结扎后动脉、冠状窦和冠状静脉血的乳酸均明显升高,利用率下降；给葛酮30mg／kg后,动脉血乳酸含量减少。实验表明静注葛酮后,使升高的乳酸含量下降,乳酸产生减少,并改善心肌的氧代谢,对心肌代谢产生有益作用[4]。
(3)抗心肌缺血作用 对静脉注射0.5u／kg垂体后叶素造成急性心肌缺血的大鼠,皮下或腹腔注射葛根醇浸剂10g/kg,或腹腔注射葛根水浸剂10g／kg或葛根提取物(E21～22)0.02g／kg和0.05g／kg,均有明显保护作用[5]。对静注垂体后叶素引起急性心肌缺血的犬,静注葛根总黄酮20mg/kg～30mg/kg,能解除冠状血管痉挛,增加冠脉血流量[1]。采用低温体外循环下原位犬实验模型,葛根素2mg／kg加入每次灌注的冷钾停搏液中,具有缓解冠脉痉挛,降低心肌能量需求,促进缺血后左室功能恢复,减少乳酸排放,降低磷酸肌酸激酶(CPK)漏出等增强心肌对缺血耐受力的作用。电镜观察也发现葛根素对缺血心肌的保护作用,在停搏140min后全心缺血心肌的超微结构基本处于正常范围内[6]。
(4)对急性心肌梗死(AMI)的影响 给结扎冠状动脉前降支造成急性心肌缺血的犬,静注葛根总黄酮30mg／kg,能改善心肌代谢,使冠状窦和冠状静脉的血氧含量明显增加,从梗死区引出的冠状静脉血乳酸的含量明显减少,表明心肌耗氧量降低,乳酸产生减少[4]。在阻断冠脉5min后静滴葛根素10mg／(kg·min),连续20min,能明显降低冠状血管阻力,增加缺血区心肌的局部血流量,减慢心率,降低主动脉压,张力一时间指数(TTI)及左室压力上升速度(LV dp／dt),反映了心肌耗氧量的降低[7]。经心外膜电图、血CPK测定、心肌核素显象和心肌硝基四氮唑蓝(N－BT)病理染色证实,在左冠状动脉前降支急性阻闭5min后,静注葛根素20mg／kg,可明显限制犬急性实验性心肌梗死范围[8]。在犬冠脉结扎同时由左心房在2min内注入葛素40mg／kg,能减轻心肌缺血和损伤程度,并减少异位搏动和室颤的发生；用药后血中6－keto—PGF1α和血栓素B2(TXB2)(分别为PGI2和TXA2的代谢产物)水平降低,TXA2生成的减少有利于改善缺血心肌和减少心律失常的发生[9]。给急性心肌梗死患者静注葛根素4mg/kg～5mg／kg,4h后再按4mg／kg～5mg／kg剂量加入5％葡萄糖500ml内静滴,连用6d,其效果与动物实验结果相似,使心肌耗氧量降低,缺血改善,ST段偏移较快恢复,无明显负性肌力作用,肺嵌压元升高最后形成的心肌梗死范围减少[10]。
(5)抗心律失常作用 SDD300mg／kg或200mg／kg灌胃,能明显对抗氯化钡所致小鼠心律失常,使窦性心律的持续时间明显延长,而Dn的作用较弱[3]。葛根乙醇提取物3.42g／kg或大豆甙0.5g／kg灌胃,能明显对抗乌头碱或氯化钡所致大鼠心律失常,完全预防氯化钙所致大鼠心室纤颤,并减少氯仿所致小鼠室颤的发生率,减少大鼠结扎冠脉后心室纤颤的发作时间。葛根素0.82g/kg灌胃,0.1g/kg或0.2g／kg静注,能显著对抗乌头碱、氯化钡和结扎冠脉所致心律失常,但对氯化钡和氯仿所致心室纤颤无明显影响。葛根素120mg／kg静注,能显著延长在体猫心的动作电位2相时程和总时程,也使心肌有效不应期明显延长；其抗心律失常机制可能与影响细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性及影响儿茶酚胺释放,从而降低心肌兴奋性有关[3]。另有报道葛根素100mg／kg静注,能显著对抗氯仿-肾上腺素所致家兔心律失常,明显提高毒毛花着所致豚鼠室性早搏及室性心动过速的阈值,对其室颤阈值及乌头碱所致大鼠心律失常也有效,但这些作用均不及普萘洛尔(心得安)或普拉洛尔(心得宁)。其抗心律失常机制可能与减慢窦性心律、延长P－R间期、降低心肌细胞动作电位幅度、减慢除极速率及相对延长有效不应期等有关[11]。
(6)扩张血管、改善微循环作用 葛根及其有效成分有显著扩冠作用。葛根总黄酮1mg/kg冠脉内注入,总黄酮或葛根素20mg/kg静注,或总黄酮1m/kg～2mg/kg动脉注射,均可使冠状血管明显扩张,阻力下降,血流量增加。在静注时也使其他血管扩张,但不及冠脉明显。利血平化后,其扩血管作用仍保持,表明其作用系直接舒张血管平滑肌所致[1,5]。对结扎冠状动脉前降支造成急性心肌缺血的犬,静注葛根总黄酮30mg/kg或葛根素15mg／(kg·min)～20mg／(kg·min)也有扩冠作用,并能使缺血区血流量明显增加,心内膜下区心肌血流量增加尤为明显[4,7]。葛根总黄酮0.1mg／kg～5.0mg／kg颈内动脉注射,能使麻醉犬脑血管明显扩张,阻力下降,血流量增加,并有剂量相关性。而10mg/kg～30mg／kg静注时,虽也可使脑血管扩张,但强度较弱[5]。另报道葛根总黄酮1mg／kg～2mg／kg动脉注射,使麻醉犬脑血流量增加,血管阻力下降；20mg/kg～30mg/kg静注,血管阻力虽明显下降,但脑血流量仅轻度增加。葛根总黄酮对脑血管及外周血管的扩张作用均不及罂粟碱[12]。由颈静脉插管给金黄地鼠0.01％葛根素溶液1ml／kg,对正常脑微循环或局部用去甲肾上腺素引起的脑微循环障碍均有明显改善作用,主要表现为增加微血管运动的振幅,提高局部微血流量[13]。葛根素52mg／kg静脉注射或0.5％溶液局部滴注,能明显拮抗肾上腺素所致小鼠肠系膜微动脉收缩、流速减慢和流量减少,其作用优于罂粟碱。如先滴注肾上腺素造成微循环障碍,再满注1％葛根素,其结果相似,表明葛根素有改善微循环作用[14]。应用脉冲式超声多普勒及经颅超声多普勒无创性脑血流测定技术,观察到静注葛根素50mg／kg对正常麻醉犬下降低脑血流灌注压,但可减慢大脑中动脉及大脑前动脉流速,增加脑血流量。脑血流灼增加由颅内动脉扩张引起[15]。
(7)抗高血压作用 葛根的丙酮提取物PA3和PA5,甲醇提取物PM1,PM3～PM5,水提取物PW2等均能使麻醉犬血压下降；但甲醇提取物PM2使血压上升[16]。给麻醉犬静注葛根总黄酮5mg／kg～30mg／kg,血压立即下降,持续6～8min；给不麻醉高血压大静注20mg/kg,血压极短暂升高后持续下降15～18min；给肾型高血压犬每日灌胃葛根煎剂20g／只,或醇浸剂2g／kg,连用14d或12d,能使多数动物血压下降[12]。葛根素100mg／kg腹腔注射,能使自发性高血压大鼠(SHR)血压显著下降,血浆肾素活性(PRA)明显降低,对SHR的这些作用均强于对正常大鼠的作用[17]。SDD300mg/kg灌胃,能使清醒的SHR血压明显下降,2h达高峰,收缩压下降12.8％,血浆中血管紧张素(AⅡ)下降52.4％。SDD300mg／kg灌胃对正常Wistar大鼠,可使PRA下降24.7％。SDD25mg/kg静注,使麻醉猫收缩压下降18.6％,舒张压下降43%[18]。
(8)β-受体阻断作用 葛根浸膏0.5mg／ml～5mg(生药)／ml能明显阻滞异丙肾上腺素(lso)0.17μg/ml～1.7μg/ml对兔离体心房肌的兴奋作用和兔离体回肠、大鼠子宫的松弛作用,而阻滞lso对离体豚鼠支气管的松弛作用和兔后肢血管扩张作用的效力较差。葛根浸膏750mg(生药)／kg,静注能明显阻断麻醉犬或猫用静注Iso10μg／kg所致的心肌兴奋作用(心动过速)和心电图变化；阻断静注肾上腺素(Adr)10μg／kg舒张血压降压反应,而保留其缩血管的升压反应；对去甲肾上腺素(NE)的缩血管作用无明显影响。葛根也能对抗lso对蛙心的兴奋作用,但所需剂量较大[19]。葛根素0.1μmol／L和3μmol／L,能使兔离体心房肌对lso的正性变时性作用和豚鼠离体气管条对lso的负性变力性作用剂量-反应曲线平行右移,呈竞争性拮抗特征,而且葛根素对心房肌β1受体的选择性强于对气管条β2受体。给麻醉猫先静注lso,后静注葛根素,能显著拮抗lso的降压和增加心率的作用。葛根素10mg／kg、30mg／kg和90mg/kg拮抗lso加快心率的作用与普茶洛尔(心得安)0.1mg／kg、0.3mg／kg和0.9mg／kg的效果接近。葛根素40mg／kg静注,能明显减弱或完全取消猫静注Adr10μg/kg的舒血管降压反应,保留其或略增强其缩血管升压反应。在利血平化动物,葛根素的降压反应被减弱或翻转,说明其降压作用与β-受体阻滞相关,同时提示其有一定的内在似交感活性[20]。给大鼠静注葛根素100mg／kg,能特异地与标记配体竞争心肌膜的β-受体结合,明显降低β受体的最大结合容量,表明葛根素为β受体的配体。如先将葛根素与北京鸭红细胞膜蛋白保温一定时间,则能阻断Adr对腺着酸环化酶(AC)的激动作用,表明葛根素是一种β受体拮抗剂[21]。也有相反报道,0.1μmol／L～1mmol／L的葛根素对脑皮层及心肌膜的β受体无作用,10μmol/L～0.1mmol/L时不能对抗lso引起的心房条收缩作用,10μmol／L～1mmol／L时不能对抗lso10μmol／L～50mmol／L对火鸡红细胞AC活性的激动作用。此外,葛根素对脑皮质的α受体无影响,表明葛根素的作用可能不是通过肾上腺素受体而发挥的[22]。
2.抗血小板聚集作用 葛根素0.25mg／ml、0.5mg／ml及1.0mg／ml时,在体外对ADP诱导的大鼠血小板聚集有抑制作用,静脉注射也有效[23]。葛根素对ADP诱导的人及动物的血小板聚集均有抑制作用,对ADP诱导的大鼠血小板聚集的ID50为0.43mg／ml；对ADP和5－HT联合诱导的家兔、绵羊及人的血小板聚集的ID50分别为1.31mg／ml,0.6mg／ml和2.7mg／ml。此外,葛根素还能抑制凝血酶诱导的5－HT从血小板释放[24,25]
3.降血糖作用 给家兔灌胃葛根水煎剂有轻微降血糖作用,但对肾上腺素性兔高血糖无对抗作用[26]。葛根素500mg／(kg·d)灌胃,连续4～5d,对小鼠四氧嘧啶性高糖有明显降血糖作用,其最低有效剂量为250mg／kg。阿司匹林能加强葛根素的降血糖作用,并能明显改善四氧嘧啶性高血糖小鼠的糖耐量。葛根素与阿司匹林合用,对肾上腺素性高血糖也有降糖作用[27]。
4.降血脂作用 葛根所含异黄酮类化合物有降血脂作用,其中大豆甙元和刺芒柄花素能降低血清胆固醇,染料水素能降低三酰甘油(甘油三酯),大豆甙也有较强的降血脂作用[28]。葛根素500mg／(kg·d)或葛根素250mg加阿司匹林50mg／(kg·d)灌胃,连续9d,对小鼠四氧嘧啶性高血糖有明显降低血清胆固醇作用,但对血清游离脂肪酸和三酰甘油无明显作用[27]。
5.解热作用 葛根粉15g／kg灌胃,对皮下注射蛋白陈引起发热的家兔有明显解热作用,10g/kg时尚有效,5g/kg时无效[29]。葛根煎剂2g灌胃或乙醇浸剂2g(生药)／kg灌胃,对静注伤寒混合菌苗引起发热的家兔,前者有微弱解热作用,而后者有明显而较持久的解热作用,且能使体温降至正常以下达4～5h,7h渐趋正常[30]。葛根的丙酮提取物PA4、PA5,甲醇提取物PM2,水提取物PW3有使小鼠正常体温下降作用,而甲醇提取物PM4、PM5,水提取物PW2有使体温上升的作用[16]。另有报道,大豆甙或大豆甙元30mg/kg皮下注射,对大鼠并无降温作用[31]。
6.对平滑肌的作用 葛根含有收缩和舒张平滑肌的成分,其丙酮提取物PA3、PA4、PA5,甲醇提取物PM2、PM4对离体豚鼠回肠有罂粟碱样作用,而甲醇提取物PM1、PM3、PM5的作用相反；丙酮提取物PA5,甲醇提取物PM2对豚鼠离体结肠带有松弛作用,而甲醇提取物PM3有收缩作用；丙酮提取物PA3,PA5及甲醇提取物PM2对大鼠离体子宫有罂粟碱作用[16]。葛根醇浸膏和总黄酮可拮抗乙酰胆碱或前列腺素F2α所致大鼠离体回肠的收缩,对正常状态下的大鼠离体回肠也有明显的松弛作用[25]。从葛根中提取的一种生物碱有很强的乙酰胆碱样作用,对副交感神经有显著兴奋作用,其作用强度与毛果芸香碱相同,约为氯化乙酰胆碱作用强度的1／10[32]。葛根去异黄酮后的水提取物MTF－101对离体小鼠小肠有乙酰胆碱样作用,1g／kg灌胃或十二指肠给药使在位小肠收缩力增加62.5％,并能增加在位小肠内压。大豆甙元对小鼠离体肠管有明显解痉作用,能对抗乙酰胆碱所致肠痉挛,其作用强度约为罂粟碱的1/3[31,33]。
7.益智作用 某些研究表明葛根对东莨菪碱、乙醇或二氧化碳所致学习记忆障碍有明显保护作用,对小鼠记忆过程有明显促进作用[34]。小鼠跳台法和大鼠操作式条件反射试验,葛根醇提取物6g／(kg·d)或总黄酮1.5g／(kg·d)灌胃,连续5d,或总黄酮500mg／(kg·d)皮下注射,连续3d,均能对抗东莨菪碱所致小鼠记忆获得障碍和40％乙醇所致记忆再现障碍；葛根醇提取物尚能对抗东莨菪碱所致大鼠操作式条件反射的抑制。东莨菪碱能降低小鼠大脑皮层和海马乙酰胆碱含量,并降低海马胆碱乙酰转移酶活性；而葛根醇提取物能显著对抗东莨菪碱的上述作用,提示这可能是葛根改善学习记忆的作用机制之一[35]。
8.抗肿瘤作用 葛根成分S86019(医科院药物研究所提供)在浓度为14μg／ml～22μg／ml时对人急性早幼粒细胞白血病HL－60细胞株呈时间及浓度依赖性抑制作用,并使细胞由原始的早幼料阶段发育为趋向成熟的中幼粒、晚幼粒及成熟的杆状核、分叶核细胞,表明S86019是一种HL－60细胞分化诱导剂。流式细胞光度术分析表明,S86019对HL－60细胞的周期移行呈G1期阻断作用,使G1或细胞百分率(G1％)增高,S期细胞百分率(S％)下降[36]。葛根提取物灌胃给小鼠和静注给家兔,能使OK432或LPS激发的动物血清中产生肿瘤坏死因子(TNF)。TNF对瘤细胞有直接伤害作用,并可诱导其他细胞因子的产生,使免疫有关细胞激活。家兔血清TNF活性与血清治疗的肿瘤重量的相关系数为一0.659。葛根灌胃能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力[37,38]。
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参考文献:
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