利福昔明软胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年06月13日

【药品名称】

通用名称： 利福昔明软胶囊
英文名称：Rifaximin Soft Capsules
汉语拼音：Lifuximing Ruanjiaonang

【成份】

本品主要成分为利福昔明，其化学名称为4-脱氧-4'-甲基吡啶并[1',2'-1,2]咪唑并[5,4-C]利福霉素SV。
其结构式为：

分子式：C₄₃H₅₁N₃O₁₁
分子量：785.89

【性状】

本品为软胶囊，内含红色油状混悬液。

【适应症】

对利福昔明敏感的病原菌引起的肠道感染，包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行者腹泻和小肠结肠炎等。

【规格】

0.1g

【用法用量】

成人            口服。每次0.2g（2粒），每日3～4次。
6～12岁儿童     口服。每次0.1～0.2g(1～2粒)，每日4次。12岁以上儿童，剂量同成人。

【不良反应】

部分患者用药后可出现恶心（通常出现在第一次服药后），但症状可迅速消退。大剂量长期用药，极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。
1.中枢神经系统  有出现头痛的报道。
2.代谢/内分泌系统  肝性脑病患者服用本药后可出现体重下降，血清钾和血清钠浓度轻度升高。
3.胃肠道系统  常见的症状为腹胀、腹痛、恶心和呕吐。以上症状发生率者均低于1%。
4.皮肤  大剂量长期用药，极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。
5.其它  有用药后可能引起足水肿的报道。

【禁忌】

以下患者禁用：
1.对本药或利福霉素类药过敏者；
2.肠梗阻者；
3.严重的肠道溃疡性病变者。

【注意事项】

1.儿童连续服用本药不能超过7日。
2.对6岁以下儿童建议不要服用本药胶囊。
3.长期大剂量用药或肠粘膜受损时，会有极少量（少于1%）被吸收，导致尿液呈粉红色。
4.请置于儿童触及不到的地方。
5.如果出现对抗生素不敏感的微生物，应中断治疗并采取其它适当的治疗措施。
6.对驾驶和操纵机器的影响：未知。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.药物对妊娠的影响：动物试验本药无致畸作用。但妊娠期妇女用药的安全性和有效性尚不明确。因此，妊娠期妇女需权衡利弊后用药。
2.药物对哺乳的影响：本药口服后只有极少量被吸收，在乳汁中的浓度也极低。哺乳期妇女可在有适当医疗监测的情况下服用本药。

【儿童用药】

建议6岁以下儿童不要服用。6岁及6岁以上儿童服用方法请参见【用法用量】。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

口服利福昔明只有少于1%口服剂量经胃肠道吸收，所以利福昔明不会引起因药物的相互作用而导致的全身问题。

【药物过量】

试验证明，服用本品剂量达1.6g/日，既没有局部也没有全身的不良事件发生。一旦过量服用应洗胃，并配合其它适当治疗。

【药理毒理】

药理作用
利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉素类抗生素一样，通过与细菌DNA-依赖RNA聚合酶的β-亚单位不可逆地结合而抑制细菌RNA的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的，所以其活性为对敏感菌的杀菌活性。对利福昔明抗菌活性的研究显示，本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱，对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用。
由于利福昔明口服时不被胃肠道吸收，所以它是通过杀灭肠道的病原体而在局部发挥抗菌作用。
毒理研究
重复给药毒性：大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg，连续180天后，耐受性好，除雌鼠血清总胆固醇呈剂量相关性增加外（可能为对肠道菌群产生作用的结果），未见其他异常改变。
遗传毒性：体内外研究未见本品有致突变作用。
生殖毒性：大鼠及家兔给予本品50mg/kg及100mg/kg未见致畸作用及其他生殖毒性。

【药代动力学】

在鼠、狗和人体药代动力学的研究证明，本品经口服不被吸收（吸收小于1%）。

【贮藏】

密封、在阴凉干燥处保存。

【包装】

包装材料：药用聚乙烯（PVC）硬片和药品包装用铝箔；
包装规格：铝塑泡罩包装，每凸泡罩内装1粒，每盒8粒。

【有效期】

暂定24个月。

【执行标准】

YBH00322004

【批准文号】

国药准字H20050128

【生产企业】

企业名称：浙江万联药业有限公司
生产地址：宁波经济技术开发区C1区（小港）
邮政编码：315803
咨询电话：8008574511
传真：0574-86221845
网址：www.wanlian.com