甲砜霉素颗粒

【说明书修订日期】

核准日期：2006年09月04日
修改日期：2013年01月25日

【药品名称】

通用名称： 甲砜霉素颗粒
商品名称：赛美欣
英文名称：Thiamphenicol Granules
汉语拼音：Jiafengmeisu Keli

【注册商标】

POLY

【成份】

本品主要成份为甲砜霉素。
化学名称：[R-(R*，R*)]N-[1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]-2，2-二氯乙酰胺。
化学结构式：

分子式：C₁₂H₁₅Cl₂NO₅S
分子量：356.23

【性状】

本品为颗粒剂，气芳香，味甜。

【适应症】

用于敏感菌如流感杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等引起的呼吸道、尿路、肠道等感染。

【规格】

0.25g(以甲砜霉素计)

【用法用量】

口服。
成人(以甲砜霉素计)一次0.25g～0.5g(1～2袋)，一日3～4次，严重感染者剂量加倍。儿童按体重每日25mg～50mg/kg，分4次服用。

【不良反应】

1.可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在10%以下。
2.偶见皮疹等过敏反应。
3.早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者，仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。
4.本品可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性的红细胞生成抑制，白细胞和血小板减少，发生再生障碍性贫血者罕见。
5.中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗，会引起触觉减退、痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重，停药后可改善。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.患者在治疗过程中应经常定期检查周围血象，长期治疗者需定期检查网织细胞数，及时发现血液系统不良反应的发生。
2.肾功能不全者给药后，甲砜霉素排出减少，体内可有积蓄倾向，应慎用并减量使用。
3.造血功能不良患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期尤其是妊娠后期或分娩期妇女应避免使用，不宜用于哺乳期，用药时必须暂停哺乳。

【儿童用药】

新生儿避免使用。

【老年用药】

老年患者肾功能有所减退，因此应在医师指导下减量用药。

【药物相互作用】

1.抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于本品可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与本品合用或在其后应用时须调整此类药物的剂量。
2.与降血糖药(如甲苯磺丁脲)合用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列苯脲的非离子结合特点，使其所受影响较其他口服降糖药为小，但合用时仍须谨慎。
3.长期口服含雌激素的避孕药，如同时服用本品，可使避孕的可靠性降低，以及月经期外出血增加。
4.由于本品可具有维生素B₆拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，导致贫血或周围神经炎的发生，因此维生素B₆与本品合用时机体对前者的需要量增加。
5.氯霉素可拮抗维生素B₁₂的造血作用，因此两者不宜合用。
6.与某些骨髓抑制药合用时，可增强骨髓抑制作用，如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等，同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。
7.如在手术前或手术中应用，由于本品对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。
8.苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品合用时，可增强其代谢，致使血药浓度降低。
9.与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

本品抗菌谱与氯霉素相似，在体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用：流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟球菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金葡菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。本品在肝内不与葡糖醛酸结合，因此体内活性较高。本品与氯霉素间呈完全交叉耐药。
本品属抑菌剂。可通过弥散进入细菌细胞内，并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上，使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用)，因此抑制肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。此外，本品还具有较强的免疫抑制作用。

【药代动力学】

本品口服后吸收迅速而完全，口服0.4g后血药达峰时间(T_max)为2小时，血药峰浓度(C_max)为4mg/L。蛋白结合率为10%。吸收后在体内组织广泛分布，以肾、脾、肝、肺等器官中的含量较多。血消除半衰期(t_1/2β)为1.5小时。本品主要以原形药自肾排泄，24小时自尿中排出给药量的70%～90%，部分自胆汁排泄，胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。

【贮藏】

遮光，密封，在干燥处保存。

【包装】

复合铝箔包装，20袋/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS₁-(X-041)-2003Z

【批准文号】

国药准字H10950102

【生产企业】

企业名称：海南普利制药股份有限公司
生产地址：海南省海口市美兰区桂林洋经济开发区
邮政编码：571127
电话号码：0898-65710369
传真号码：0898-65710298
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