盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂

【说明书修订日期】

核准日期：2006年10月10日
修改日期：2009年10月19日
2012年12月07日
2013年02月04日
2013年05月23日
2013年12月01日
2015年01月20日
2015年12月01日

【警告】

对林可霉素类及克林霉素过敏者禁用。

【药品名称】

通用名称： 盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂
商品名称：舍悦
英文名称：Clindamycin Palmitate Hydrochloride For Suspension
汉语拼音：Yansuan Kelinmeisu Zonglüsuanzhi Ganhunxuanji

【成份】

化学名称：6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6，7，8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳辛吡喃糖苷-2-棕榈酸酯盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₃₄H₆₃ClN₂O₆S·HCl
分子量：699.87

【性状】

本品为类白色粒状物，气芳香。

【适应症】

革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病：
1.扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等；
2.急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等；
3.皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等；
4.泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等；
5.其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。
厌氧菌引起的下列各种感染性疾病：
1.脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎；
2.皮肤和软组织感染、败血症；
3.腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。

【规格】

0.5g：37.5mg(按克林霉素计)。

【用法用量】

温开水冲服。按克林霉素计，儿童日剂量为8～25mg/kg(一般感染8～16mg/kg，重症感染17～25mg/kg)，分3～4次服用(体重10kg以下幼儿每次服药应不少于37.5mg，一日3次)。

【不良反应】

1.胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻；
2.过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹；
3.偶可引起中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等，一般轻微为一过性；
4.少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸；
5.极少数病人可产生伪膜性结膜炎。

【禁忌】

对林可霉素类及克林可霉素过敏者禁用。

【注意事项】

1.本品作用机制与林可霉素相同，细菌对本品与林可霉素有完全交叉耐药性，对林可霉素高度耐药的患者，也不适宜使用本品。
2.一般胃肠道不适，可不影响治疗，但本品有可能引起伪膜性结肠炎，应予高度重视，如出现剧烈腹痛，频繁腹泻，伴水样和血样便等症状，应停止用药，严重时应输液，处理无效则需服用万古霉素。
3.肝功能损害患、严重肾功能损害患者应慎用。
4.未足月婴儿慎用。
5.有胃肠疾病史，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素伴随性结肠炎的患者应慎用。
6.本品治疗乙型溶血性链球菌感染，连续用药应不少于10天，以防止急性风湿性发生。
7.本品与神经肌肉阻断剂，中枢性麻醉剂、阿片类具呼吸抑制作用的镇痛药合用，可使神经肌肉阻断现象和呼吸抑制现象加强；与抗肌松药合用可使抗肌松作用减弱。
8.因本品有可能引起伪膜性结肠炎，与抗蠕动性止泻药合用，可能使肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长或加剧。
9.氯霉素和红霉素均可置换或阻止克林霉素与细菌核糖体50S亚基的结合，故不宜与本品合用。
10.本品与庆大霉素、粘菌素合用，可能使抗菌作用增强。
11.如出现伪膜性肠炎，选用万古霉素，口服0.125～0.5g。每日4次进行治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

未进行该项实验。

【儿童用药】

小于1个月的婴儿不宜应用。

【老年患者用药】

未进行该项实验。

【药物相互作用】

1.可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)，在手术中或术后同用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。
2.与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用：克林霉素在疗程中，甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，故抗蠕动止泻药不宜同用。含白陶土止泻药和克林霉素同时口服，后者的吸收将显著减少，故两者不宜同时服用，须间隔一定时间(至少2小时)。
3.本品具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用的疗程中抗肌无力药的剂量应予调整。
4.氯霉素和红霉素在靶位上均可置换本品，或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合，体外试验显示本品与红霉素具拮抗作用，故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。
5.与阿片类镇痛药合用，本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能，故必须对病人进行密切观察或监护。
6.本品可增强神经肌肉阻断药的作用，两者应避免合用。

【药物过量】

本品无特异性拮抗药，药物过量时主要是对症疗法和支持疗法，如洗胃、用催吐药及补液等。

【药理毒理】

药理作用
盐酸克林霉素棕榈酸酯系克林霉素的衍生物，体外无抗菌活性，在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，主要作用于革兰阳性球菌和厌氧菌感染。
本品对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等均有较好的抗菌作用，流感嗜血杆菌及淋病奈瑟球菌对本品呈中度敏感。部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌对本品仍敏感。
本品对革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均有较好的抗菌作用，其中对脆弱拟杆菌的MIC₅₀和MIC₉₀分别为0.062和0.5mg/L，对消化链球菌MIC₅₀和MIC₉₀分别为0.125和0.4mg/L。
毒理研究
在Spartan Sprague-Dawley大鼠和Beagle犬中进行的为期1年的口服毒性研究，给药剂量为300mg/kg/日(按照mg/m²折算后分别相当于最高成人推荐剂量的1.6和5.4倍)，该研究显示，受试动物可较好地耐受克林霉素。在克林霉素治疗组与对照组之间无病理学差异。给予大鼠600mg/kg/日(按照mg/m²折算后约相当于最高成人推荐剂量的3.2倍)克林霉素共6个月，耐受良好。但，犬在该剂量(按照mg/m²折算后约相当于最高成人推荐剂量的10.8倍)出现呕吐、不进食和体重下降。
致癌作用、致突变作用、生殖毒性
尚未在动物中进行克林霉素的长期研究，以评价其潜在的致癌性。已经进行了基因毒性试验，包括对大鼠微核试验和Ames沙门菌回复突变试验。这两项试验均为阴性。
在大鼠中进行了生殖力研究，经口给予高达300mg/kg/日的剂量(按照mg/m²折算后约相当于最高成人推荐剂量的1.6倍)未发现对生育或交配能力有任何的影响。

【药代动力学】

本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素，吸收率约为90%，吸收不受食物影响。约1小时达血药浓度峰值(按克林霉素计，儿童每次口服2～4mg/kg，每6小时一次，血药浓度约可达2～4μg/ml；成人每次150～300mg，血药浓度约可达2.5～4μg/ml)，药物与血浆蛋白的结合率极高，达90%以上，t_1/2儿童约为2小时，成人约为2.5小时，肝肾功能损害时半衰期可延长。药物吸收后迅速广泛分布于除脑脊液外的全身各组织和体液中，在肝、肾、脾、骨、胆汁和尿液中浓度较高(母体内达血药浓度46%的药物可透过胎盘进入胎儿血循环，并在胎儿肝中形成较高浓度)。克林霉素经肝内代谢产生N-去甲克林霉素和克林霉素亚砜两个有抗菌活性的代谢产物。药物及其代谢产物经肾、胆汁、肠液及乳汁排泄，尿中24小时排泄率达10%，大便中约4%。多次用药未见药物蓄积或代谢改变。

【贮藏】

密封，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

复合膜包装，9袋/盒，12袋/盒，15袋/盒，18袋/盒，21袋/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20050692

【生产企业】

企业名称：海南海神同洲制药有限公司
生产地址：海口国家高新区药谷工业园药谷二路6号
邮政编码：570311
电话号码：0898-66828411
传真号码：0898-66828410
销售电话：0898-68551096
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