盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒

【说明书修订日期】

核准日期：2007年02月25日
修改日期：2010年03月23日
修改日期：2011年05月05日
修改日期：2013年07月29日
修改日期：2013年12月01日
修改日期：2014年04月16日
修改日期：2015年12月01日
修改日期：2017年02月07日
修改日期：2018年10月10日
修改日期：2018年12月28日

【药品名称】

通用名称： 盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒
商品名称：可尔生
英文名称：Clindamycin Palmitate Hydrochloride Granules
汉语拼音：Yansuan Kelinmeisu Zonglvsuanzhi Keli

【成份】

本品主要成份为盐酸克林霉素棕榈酸酯。
化学名称：-氯-6,7,8-三脱氧-6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-L-苏式-α-D-半乳辛吡喃糖苷-2-棕榈酸酯-盐酸盐。
化学结构式:

分子式:C₃₄H₆₃ClN₂O₆S·HCl
分子量:699.85

【性状】

本品为可溶性颗粒。

【适应症】

1.用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病：
(1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。
(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。
(3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。
(4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。
(5)其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。
2.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：
(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。
(2)皮肤和软组织感染、败血症。
(3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。
(4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

【规格】

75mg(按克林霉素计)

【用法用量】

口服：用适量温开水溶解后服用。按克林霉素计，
1.儿童：一日剂量为按体重8～25mg/kg(一般感染8～16mg/kg，重症感染17～25mg/kg)，分3～4次服用(体重10kg以下幼儿每次服药应不少于37.5mg，一日3次)。
2.成人：一次150～300mg(2～4袋)[重症感染可用450mg(6袋)]，一日4次。或遵医嘱。

【不良反应】

1.胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。
2.过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹。
3.对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等，一般轻微为一过性。
4.少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸。
5.极少数病人可产生假膜性结膜炎。

【禁忌】

对林可霉素类及林可霉素过敏者禁用。

【注意事项】

1.本品作用机制与林可霉素相同，细菌对本品与林可霉素有完全交叉耐药性，对林可霉素高度过敏的患者，也不适宜使用本品。
2.一般胃肠道不适，可不影响治疗，但本品有可能引起假膜性结肠炎，应予高度重视，如出现剧烈腹痛、频繁腹泻、伴水样或血样便等症状，应停止用药，严重时应输液，处理无效则需服用万古霉素，口服0.125-0.5g，每日4次进行治疗。
3.本品治疗乙型溶血性链球菌感染，连续用药应不少于10天，以防止急性风湿性发生。
4.因本品有可能引起假膜性结肠炎，与抗蠕动性止泻药合用，可能使肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长或加剧。
5.肝功能损害、严重肾功能损害患者应慎用。
6.有胃肠疾病史，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素伴随性结肠炎的患者应慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

未足月婴儿慎用。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.本品与神经肌肉阻断剂、中枢性麻醉剂、阿片类具呼吸抑制作用的镇痛药合用，可使神经肌肉阻断现象和呼吸抑制现象加强；而与抗肌松药合用可使抗肌松作用减弱。
2.氯霉素和红霉素均可置换或阻止克林霉素与细菌核糖体50S亚基的结合，故不宜与本品合用。
3.本品与庆大霉素、粘菌素合用，可能使抗菌作用增强。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

本品系克林霉素的衍生物，体外无抗菌活性，在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，主要作用于革兰阳性球菌和厌氧菌感染。本品对金黄葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等均有较好的抗菌作用，对流感嗜血杆菌及淋病奈瑟氏球菌中度敏感。部分耐红霉素的金黄葡萄球菌、表皮葡萄球菌对本品仍敏感。本品对革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均有较好的抗菌作用，其中对脆弱拟杆菌的MIC50和MIC90分别为0.062和0.5mg/ml，对消化链球菌MIC50和MIC90分别为0.125和4mg/ml。

【药代动力学】

本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素，吸收率约为90%，吸收不受食物影响。约1小时达血药峰浓度(按克林霉素计，儿童每次口服2～4mg/kg，每6小时一次，血药浓度约可达2～4μg/ml；成人每次150～300mg，血药浓度约可达2.5～4μg/ml)。药物与血浆蛋白的结合率极高，达90%以上，半衰期(t_1/2)儿童约为2小时，成人约为2.5小时，肝肾功能损害时半衰期(t_1/2)可延长。药物吸收后迅速广泛分布于除脑脊液外的全身各组织和体液中，在肝、肾、脾、骨、胆汁和尿液中浓度较高(母体内达血药浓度46%的药物可透过胎盘进入胎儿血循环，并在胎儿肝中形成较高浓度)。克林霉素经肝内代谢产生N-去甲克林霉素和克林霉素亚砜两个有抗菌活性的代谢产物。药物和其代谢产物经肾、胆汁、肠液及乳汁排泄，尿中24小时排泄率达10%，大便中约4%。多次用药未见药物蓄积或代谢改变。

【贮藏】

密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

聚酯/铝/聚乙烯药用复合袋：12袋/盒。16袋/盒。18袋/盒。24袋/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H19990265

【生产企业】

企业名称：北大医药股份有限公司PKU Health Care Corp.,Ltd.
生产地址：重庆市北碚区水土镇方正大道21号附1号
邮政编码：400714
电话号码：8008070918
网址：www.pku-hc.com