卡培他滨
- 药理分类: 抗肿瘤药/ 其他抗肿瘤药
- ATC分类: 抗肿瘤药/ 细胞毒素类抗生素与其相关药物/ 其它细胞毒素类抗生素
NMPA批准适应症
【药品名称】
- 通用名称: 卡培他滨
- 英文名称: Capecitabine
- 其他名称: 希罗达、Ecansya、Xeloda
【适应症及用法用量】
-
结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes’ C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。结直肠癌：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合(XELOX)适用于转移性结直肠癌的一线治疗。乳腺癌联合化疗：卡培他滨可与多西他赛联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。乳腺癌单药化疗：卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗(例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类物)的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展(有或无初始缓解)，或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。胃癌辅助治疗：卡培他滨与奥沙利铂联合(XELOX)用于Ⅱ期和Ⅲ期胃腺癌患者根治切除术后的辅助化疗。
剂型 规格 片剂 —— - 用法用量:
-
人群: 成人
给药途径: 口服用法用量详情: 单用：推荐剂量为一次1.25g/m2，一日2次(早晚各1次)，连用2周，间歇1周，3周为一疗程。用于Dukes'C期结肠癌的辅助治疗时，推荐治疗时间为6个月(即8个疗程)。联用多西他赛：本药推荐剂量为一次1.25g/m2，一日2次，连用2周，间歇1周；多西他赛推荐剂量为一次0.075g/m2，每3周1次，静脉滴注1小时。联用奥沙利铂：给予奥沙利铂(剂量为0.13g/m2，静脉滴注2小时)后的当日即可开始本药治疗，本药推荐剂量为一次1g/m2，一日2次，连用2周，间歇1周。联用顺铂：本药推荐剂量为一次1g/m2，一日2次，连用2周，间歇1周(首剂于第1日夜间服用，末剂于第15日晨间服用)；顺铂推荐剂量为0.08g/m2，每3周的第1日给药，静脉滴注2小时。剂量调整见下表。卡培他滨联合多西他赛化疗时剂量调整方案。NCIC毒性分级*2级3级4级首次出现在卡培他滨治疗的14天内发生时：暂停卡培他滨治疗，直至不良反应缓解至0-1级，在该疗程内按卡培他滨原剂量继续治疗，疗程中漏服的卡培他滨剂量不再补充。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。若2级不良反应持续到应进行下一次卡培他滨/多西他赛疗程时：延迟治疗，直至不良反应缓解至0-1级，然后以原剂量的卡培他滨和多西他赛继续治疗。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。在卡培他滨治疗的14天内发生时：暂停卡培他滨治疗，直至不良反应缓解至0-1级，在该疗程内按卡培他滨原剂量的75%继续治疗，疗程中漏服的卡培他滨剂量不再补充。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。若3级不良反应持续至应进行下一次卡培他滨/多西他赛疗程时：延迟治疗，直至不良反应缓解至0-1级。对在疗程中任何时候出现3级不良反应的患者，当不良反应缓解至0-1级时，按卡培他滨原剂量的75%和多西他赛55mg/m2继续以后的疗程。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。中止治疗，除非主管医师认为用卡培他滨原剂量的50%继续治疗对患者最有利。同一不良反应再次出现在卡培他滨治疗的14天内发生时：暂停卡培他滨治疗，直至不良反应缓解至0-1级，在该疗程内按卡培他滨原剂量的75%继续治疗，疗程中漏服的卡培他滨剂量不再补充。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。若2级不良反应持续到应进行下一次卡培他滨/多西他赛疗程时：延迟治疗，直至不良反应缓解至0-1级。对在疗程中任何时候再次出现2级不良反应的患者，当不良反应缓解至0-1级时，按卡培他滨原剂量的75%和多西他赛55mg/m2继续以后的疗程。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。在卡培他滨治疗的14天内发生时：暂停卡培他滨治疗，直至不良反应缓解至0-1级，在该疗程内按卡培他滨原剂量的50%继续治疗，疗程中漏服的卡培他滨剂量不再补充。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。若3级不良反应持续到应进行下一次卡培他滨/多西他赛疗程时：延迟治疗，直至不良反应缓解至0-1级。对在疗程中任何时候再次出现3级不良反应的患者，当不良反应缓解至0-1级时，按卡培他滨原剂量的50%继续以后的疗程，停止使用多西他赛。有条件时采用辅助措施预防不良反应。中止治疗。同一不良反应第三次出现在卡培他滨治疗的14天内发生时：暂停卡培他滨治疗，直至不良反应缓解至0-1级；在该疗程内按卡培他滨原剂量的50%继续治疗，疗程中漏服的卡培他滨剂量不再补充。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。若2级不良反应持续到应进行下一次卡培他滨/多西他赛疗程时：延迟治疗，直至不良反应缓解至0-1级。对在疗程中任何时候第3次出现2级不良反应的患者，当不良反应缓解至0-1级时，按卡培他滨原剂量的50%继续以后的疗程，停止使用多西他赛。有条件时可采用辅助措施预防不良反应。中止治疗。 同一不良反应第四次出现中止治疗。 * 除手足综合征和高胆红素血症外，使用加拿大临床试验组国家癌症研究所(NCIC)制定的常见毒性反应分级标准(CTC)。卡培他滨单药化疗时的剂量调整方案见下表。卡培他滨单药化疗时的剂量调整方案。 NCIC不良反应分级*治疗过程中下一疗程剂量调整(%起始剂量)·1级维持原剂量维持原剂量·2级-第一次出现暂停用药，直至恢复到0-1级100%-第二次出现暂停用药，直至恢复到0-1级75%-第三次出现暂停用药，直至恢复到0-1级50%-第四次出现永久终止治疗NA·3级-第一次出现暂停用药，直至恢复到0-1级75%-第二次出现暂停用药，直至恢复到0-1级50%-第三次出现永久终止治疗NA·4级-第一次出现永久终止治疗或若医师认为继续治疗对患者最有利，则暂停用药，直至缓解到0-1级后继续治疗。50%-第二次出现永久终止治疗NA* 除手足综合征和高胆红素血症外，使用加拿大临床试验组国家癌症研究所(NCIC CTG)制定的常见毒性反应分级标准。发生1级不良反应时，不建议进行剂量调整。若出现2级或3级不良反应时，应暂停卡培他滨治疗。一旦不良反应消失或严重程度降为1级，可以用原剂量卡培他滨或按照上表调整的剂量重新开始治疗。若出现4级不良反应，应终止治疗或暂停治疗直至不良反应消失或严重程度降为1级后，再以原剂量的50%重新开始治疗。由于毒性反应而漏服的卡培他滨剂量不再补充或恢复，患者改为继续计划疗程。培他滨(X)联合顺铂(P)在计划治疗期间根据血液毒性进行的剂量调整方案。中性粒细胞绝对值ANC计数(×106/l) 血小板计数(×106/l)卡培他滨和顺铂在治疗重新开始时的剂量调整≥1500和≥100,000X:100% 起始剂量，无需延迟P:100% 起始剂量，无需延迟≥1000且＜1500和≥100,000X:75% 起始剂量，无需延迟P:75% 起始剂量，无需延迟＜1000和/或＜100,000X:延迟直至ANC≥1000和血小板≥100,000,然后当ANC≥1000至＜1500时治疗量为起始剂量的75%，当ANC≥1500时治疗量为起始剂量的100%P:延迟直至ANC≥1000和血小板≥100,000,然后当ANC≥1000至＜1500时治疗量为原剂量的75%，当ANC≥1500时治疗量为起始剂量的100%如果治疗期间进行的非计划评估发现剂量限制性毒性，必须中断这一疗程中卡培他滨的给药，在此后的疗程中卡培他滨和顺铂应减量。卡培他滨(X)联合顺铂(P)治疗期间出现血液毒性时进行的剂量调整方案剂量限制性毒性卡培他滨与顺铂剂量调整4级中性粒细胞减少症超过5天*X:75%起始剂量P:75%起始剂量4级血小板减少症*X:50%起始剂量P:50%起始剂量中性粒细胞减少性发热,中性粒细胞减少性败血症,中性粒细胞减少性感染X:中断治疗，除非医师认为血液毒性恢复至0-1级后，继续以50%起始剂量治疗，对患者最有利P:中断治疗，除非医师认为血液毒性恢复至0-1级后，继续以50%起始剂量治疗，对患者最有利 -
人群: 肝功能不全者
给药途径: 口服用法用量详情: 对由肝转移引起的轻到中度肝功能障碍患者不必调整起始剂量，但应对患者密切监测。目前尚未对重度肝功能障碍患者进行研究。 -
人群: 肾功能不全者
给药途径: 口服用法用量详情: 对轻度肾功能损害患者(肌酐清除率=51-80ml/分），不建议调整卡培他滨的起始剂量。对中度肾功能损害患者(基线肌酐清除率=30-50ml/分)，当用于单药化疗或与多西他赛联合化疗时，建议卡培他滨起始剂量减为标准剂量的75%(从1250mg/m2，每日2次减为950mg/m2，每日2次)。患者出现2级到4级不良反应后相应的剂量调整建议根据要求进行。对肾功能中度受损患者起始剂量的调整建议既可应用于卡培他滨单药治疗，也可应用于卡培他滨和多西他赛联合治疗。应用卡培他滨和顺铂时的剂量调整方案如下表。肌酐清除率顺铂剂量卡培他滨剂量≥60ml/min全量全量41-59ml/min顺铂剂量mg/m2的数值与肌酐清除率ml/min数值相同。如：肌酐清除率为45ml/min，顺铂剂量为45mg/m2全量≤40ml/min永久停用顺铂全量*≤30ml/min 永久停用卡培他滨* 当肌酐清除小于等于40ml/min时，如果肌酐清除率大于30ml/min，可以继续单用卡培他滨治疗。 -
人群: 老人
给药途径: 口服用法用量详情: 对于60岁及以上接受卡培他滨加多西他赛联合治疗的患者，建议将卡培他滨的起始剂量降低至75%。与顺铂联合使用时，卡培他滨的推荐剂量是1000mg/m2，每日2次，治疗2周后停药1周。顺铂剂量80mg/m2，于每3周疗程的第1天，静脉滴注，2小时滴完。首剂卡培他滨于第一天晚间服用，最后一剂于第15天早晨服用。
【注意事项】
【参考文献】
- 1.说明书-卡培他滨片【正大天晴药业集团股份有限公司】
- 2.说明书-卡培他滨片【RochePharma(Schweiz)Ltd.】
- 3.说明书-卡培他滨片【齐鲁制药有限公司】
- 4.说明书-卡培他滨片【江苏恒瑞医药股份有限公司】
- 5.说明书-卡培他滨片【成都苑东生物制药股份有限公司】
- 点击展开全部文献
药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献
药物禁忌症
- 【禁忌症】
- 1.对本药过敏者。
- 2.既往对氟尿嘧啶(5-FU)有严重、非预期的反应或已知对5-FU过敏者。
- 3.二氢嘧啶脱氢酶活性完全缺乏的患者。
- 4.肌酐清除率小于30ml/min者。
- 5.妊娠期妇女。
- 禁忌症
- 参考文献
老人用药
儿童用药
- 【安全级别及用药方案】
- 慎用 本药尚未对儿童用药给予特殊说明，儿童用药剂量一般根据年龄和体重来计算，建议用法：1岁以内儿童给予成人剂量*0.01*（月龄+3）；1岁以上儿童给予成人剂量*0.05*（年龄+2）。
- 安全级别及用药方案
- 参考文献
妊娠期妇女用药
- 【用药级别】
- 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。
- 【用药解析】
- 1.本药及其代谢物5'-脱氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)是否可通过人胎盘尚不明确。本药分子量约为359，且血浆蛋白结合率低，预计可通过胎盘到达胚胎/胎儿，但其消除半衰期极短的特性可限制其通过胎盘的量。如本药和5'-DFUR通过胎盘，则可在正常组织的细胞内代谢为氟尿嘧啶(5-FU)。
- 2.在动物研究中，给予本药的剂量低于人类推荐剂量时，观察到生育力损害(扰乱雌性小鼠发情期进而导致生育力下降、雄性小鼠睾丸退化)、畸形和胚胎/胎仔死亡。
- 3.有限的人类资料尚不足以确定妊娠期妇女使用本药的风险。根据本药的作用机制和动物研究资料，妊娠期妇女用药可能导致胎儿损害。
- 4.根据动物研究资料，本药可能损害男性和女性患者的生育力。
- 【用药方案】
- 1.国内厂家建议妊娠期妇女禁用本药。
- 2.推荐育龄妇女用药前进行妊娠试验，用药期间及停药后6个月内采取有效的避孕措施。建议育龄妇女的男性性伴侣用药期间及停药后3个月内也采取有效的避孕措施。
- 【参考文献】
- 1.说明书-卡培他滨片(江苏恒瑞医药股份有限公司)
- 2.FDA-Capecitabine Tablets(Genentech USA, Inc.)
- 点击展开全部文献
- 用药解析
- 用药方案
- 参考文献
哺乳期妇女用药
- 【用药级别】
- L5
- 【用药解析】
- 本药的代谢物可随小鼠乳汁排泄，但本药是否可随人类乳汁排泄尚不明确。本药分子量约为359，且血浆蛋白结合率低，预计可随人类乳汁排泄，但其消除半衰期极短的特性可限制其随乳汁排泄的量。
- 【用药方案】
- 建议哺乳期妇女用药期间及停药后2周内停止哺乳。
- 【参考文献】
- 1.说明书-卡培他滨片(江苏恒瑞医药股份有限公司)
- 2.FDA-Capecitabine Tablets(Genentech USA, Inc.)
- 点击展开全部文献
- 用药级别
- 用药解析
- 用药方案
- 参考文献
