吡哌酸片

核准日期：

本品主要成分为吡哌酸。
化学名称:8-乙基-5-氧代-5，8-二氢-2-（1-哌嗪基）吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸三水合物。
结构结构式:

分子式:C₁₄H₁₇N₅O₃·3H₂O
分子量:357.37

本品为淡黄色片。

用于敏感菌革兰阴性杆菌所致的尿路感染、细菌性肠道感染。

0.25g

口服。成人一次0.5g（2片），一日2～4次。

本品毒性较低，不良反应主要为恶心、嗳气、上腹不适、食欲减退、稀便或便秘等胃肠道反应，皮疹或全身瘙痒少见；偶见眩晕、头痛、血清氨基转移酶一过性升高等。
上述不良反应均属轻微，停药后可自行恢复。

禁用于对本品和萘啶酸过敏的患者。

1.本品可与饮食同服，以减少胃肠道反应。
2.长期应用，宜定期监测血常规和肝、肾功能。
3.患中枢神经系统疾病者，如癫痫或癫痫病史者避免应用，确有指征应用时，宜在严密观察下慎用。
4.严重肝、肾功能减退者慎用。

动物实验显示本品可抑制幼龄动物软骨发育。孕妇、哺乳期妇女不宜应用。

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可引起关节病变。因此不宜用于18岁以下小儿及青少年。

老年患者宜根据肾功能调整给药剂量。

1.丙磺舒可抑制本品的肾小管分泌，合用时后者血药浓度升高，半衰期延长。
2.本品可减少咖啡因自肝脏清除，使后者半衰期延长，需避免合用，或监测咖啡因血药浓度。
3.本品可显著降低茶碱的清除，致后者血药浓度升高，易于发生毒性反应，两者不宜合用，如需合用应监测茶碱浓度并调整给药剂量。
4.与庆大霉素、羧苄西林、青霉素等常具协同作用。

尚不明确。

本品为喹诺酮类抗菌药，通过作用于细菌DNA旋转酶，干扰细菌DNA的合成，从而导致细菌死亡。对革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。

本品口服后可部分吸收，单次口服0.5g和1g，服药后1～2小时血药浓度达峰值，分别为3.8mg/L和5.4mg/L。血浆蛋白结合率为30%，血消除半衰期(t_1/2)约为3～3.5小时。吸收后在除脑脊液以外的组织体液中分布广泛。本品主要以原形经肾脏排泄，给药后24小时自尿液排出给药量的58%～68%，约20%自粪便排泄，少量药物在体内代谢。

密封保存。

聚乙烯塑料瓶装，100片/瓶。

36个月。

中国药典2005版二部。

国药准字H11021068

企业名称:北京曙光药业有限责任公司
生产地址:北京市朝阳区建国路管庄
邮政编码：100024
电话号码：010-65459308
传真号码：010-65459318
网址：www.bjsgyy.com

为进一步保障公众用药安全，国家药品监督管理局决定对含吡哌酸药品（包括吡哌酸片、吡哌酸胶囊和吡哌酸颗粒）说明书【不良反应】、【禁忌】等项进行修订。现将有关事项公告如下：
一、所有含吡哌酸药品生产企业均应依据《药品注册管理办法》等有关规定，按照含吡哌酸药品说明书修订要求（见附件），提出修订说明书的补充申请，于2020年3月6日前报省级药品监管部门备案。
修订内容涉及药品标签的，应当一并进行修订；说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。在补充申请备案后6个月内对所有已出厂的药品说明书及标签予以更换。
上述含吡哌酸药品生产企业应当对新增不良反应发生机制开展深入研究，采取有效措施做好使用和安全性问题的宣传培训，涉及用药安全的内容变更要立即以适当方式通知药品经营和使用单位，指导医师、药师合理用药。
二、临床医师、药师应当仔细阅读含吡哌酸药品说明书的修订内容，在选择用药时，应当根据新修订说明书进行充分的效益/风险分析。
三、患者应严格遵医嘱用药，用药前应当仔细阅读说明书。
特此公告。
附件：含吡哌酸药品说明书修订要求 附件
含吡哌酸药品说明书修订要求
一、增加警示语：
本品有发生严重过敏反应的风险，包括过敏性休克和严重皮肤过敏反应，一旦出现皮疹、瘙痒、寒战、呼吸困难、血压下降等症状，应立即停药并采取适当的处置措施；严重皮肤反应包括多形性渗出性红斑、史蒂文-约翰逊（Stevens-Johnson）综合征、中毒性表皮坏死松解症（Lyell综合征）。
二、【不良反应】项下修订为以下内容：
胃肠损害：恶心、呕吐、嗳气、胃部不适、消化不良、胃痛、腹痛、腹胀、便秘、腹泻、口干、口腔炎。
皮肤及其附件：皮疹、瘙痒、荨麻疹、斑丘疹、红斑疹、水疱疹、多形性渗出性红斑、史蒂文-约翰逊（Stevens-Johnson）综合征、中毒性表皮坏死松解症。
精神和神经系统：头痛、头晕、眩晕、感觉减退、厌食、食欲减退、嗜睡、失眠、癫痫样发作、痉挛。
全身性损害：寒战、发热、过敏反应、过敏性休克、面部水肿、乏力、胸痛、血管神经性水肿。
呼吸系统：呼吸困难、喉头水肿
心血管系统：心悸、紫绀、潮红、血压下降、过敏性紫癜
泌尿系统：血尿、尿频、BUN、肌酐升高
肝胆损害：肝功能异常、AST(GOT)、ALT（GPT）升高、Al-P升高
血液系统：白细胞减少、血小板减少、粒细胞减少
骨骼和肌肉系统：关节痛、肌腱炎
三、【禁忌】项下增加以下内容：
1.孕妇及哺乳期妇女禁用。
2.18岁以下儿童禁用。
四、【孕妇及哺乳期妇女用药】项下修订为以下内容：
动物实验显示本品可抑制幼龄动物软骨发育，孕妇禁用。本品可进入母乳，哺乳期妇女禁用。
五、【儿童用药】项下修订为以下内容
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可引起关节病变，18岁以下儿童禁用。
六、【老年用药】项下修订为以下内容：
因本品主要经肾排出，老年患者常有肾功能减退，需减量应用。
（注：说明书其他内容如与上述修订要求不一致的，应当一并进行修订。）