甲苯磺酸妥舒沙星胶囊

【药品名称】

通用名称：甲苯磺酸妥舒沙星胶囊
英文名称：Tosufloxacin Tosylate Capsules
商品名称：昂特

【成分】

本品主要成份为(±)7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-1-（2,4-二氟苯基）-6-氟-1,4-二氢-4-氧-1,8-萘啶-3-羧酸对甲基苯磺酸盐单水合物。
化学结构式:
分子式:C₁₉H₁₅F₃N₄O₃·C₇H₈O₃S·H₂O
分子量:594.56

【性状】

本品为硬胶囊，内容物为类白色或淡黄色结晶性粉末。

【适应症】

本品适用于敏感菌所引起的下列轻中度感染：
1．呼吸系统感染：咽喉炎、扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、急性气管炎、肺炎、慢性气管炎、支气管扩张继发感染、细支气管炎、慢性呼吸系统疾病继发感染等；
2．泌尿生殖系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、副睾丸炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎、子宫附件炎、子宫内感染、子宫体炎等；
3．胆道感染：胆囊炎、胆管炎等；
4．肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎等；
5．皮肤软组织感染：毛囊炎（脓疱性痤疮），疖、疖肿症、丹毒、蜂窝织炎、痈、皮下脓疮、多发性痤疮、感染性粉瘤、肛周脓肿、汗腺炎等；
6．眼、耳、鼻、口腔感染：外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化脓性唾液腺炎、眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、睑板腺炎、齿周组织炎、齿冠周围炎、鄂窦炎等；
7．其它感染：乳腺炎、骨髓炎、化脓性关节炎、外伤及手术创伤后伤口感染等。

【规格】

0.15g

【用法用量】

一般感染：成人每日口服300～450mg，分2～3次服用。
骨髓炎、化脓性关节炎：成人每日口服450mg，分3次服用。
严重感染：成人每日口服600mg，分2～3次服用。
为避免耐药性的产生，原则上应确认感染后使用，用药疗程要根据病情而定。

【不良反应】

1. 过敏反应：皮疹、瘙痒、红斑、浮肿、过敏症、发热等；
2．消化系统反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振、便秘等；
3．神经系统反应：头痛、头晕、失眠、骨骼肌无力、倦怠乏力等；
4．血液系统反应：白细胞减少、嗜酸细胞增多、血小板减少等；
5．实验室检查：BUN升高、AST升高、ALT升高等；
6．其它：偶可出现急性肾功能不全、无粒性白细胞、伪膜性结肠炎、低血糖等。

【禁忌】

对本品或其成份或其它喹诺酮类药物过敏者，孕妇、哺乳期妇女，18岁以下患者禁用。

【注意事项】

严重肾功能障碍者、患有癫痫等痉挛性疾病患者、高龄老年患者慎用。
严禁用于食品和饲料加工。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于对妊娠期妇女的安全性尚未考察，不能判定对胎儿的影响，妊娠期妇女禁用；药物可通过乳汁进入婴儿体内，对婴儿的影响也尚不能明确判定，哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

本品对儿童的安全性尚不能明确判定，18岁以下患者禁用。

【老年用药】

本品主要经肾脏排泄，老年患者的肾功能低下，对药物的排泄能力下降，血中浓度高，且维持时间较长。因而，老年患者慎用。

【药物相互作用】

避免与苯醋酸类、联苯丁酮酸等非甾体类消炎止痛药（有引起痉挛的可能）同时服用。避免与含钙、镁的制酸剂或铁制剂同时服用（可引起本品效果减弱）。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

本品为喹诺酮类广谱抗菌药。其作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶，阻碍细菌的DNA复制，达到抑菌和杀菌的作用。
本品对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌等均有较强的抗菌活性。对革兰阳性球菌的葡萄球菌属和肺炎球菌等的抗菌作用比氧氟沙星、诺氟沙星强；对革兰阴性菌的大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、铜绿假单孢菌、厌氧菌的拟杆菌属、流感嗜血杆菌的抗菌作用比氧氟沙星、诺氟沙星强；对沙眼衣原体的抗菌作用比氧氟沙星强。
体外试验表明，金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单孢菌对本品产生耐药的频度较低。

【药代动力学】

本品口服后吸收迅速，且不受食物影响，血药浓度与剂量呈线性关系，健康成人单次口服本品150、300mg时，T_max约1.5～3h，C_max分别为0.65和1.08μg/ml，t_1/2约3.3～3.6h。本品服用后在口腔组织、胆汁、胆囊组织、痰、皮肤、耳鼻喉组织、子宫、附件组织、前列腺组织、前列腺液、附睾组织均可达到治疗浓度，且无药物蓄积作用。本品蛋白结合率为35.5%～39.9%，24h内尿中回收率为45.8%，尿中浓度可达56.0μg/ml。本品大部分以原形物从尿中排出，其次为葡萄糖醛酸结合物，24h之内的尿中总回收率为50.7%（包括代谢物在内）。肾功能不全者血浆半衰期延长。肾功能不全患者单剂量口服150mg后血中半衰期和尿中回收率情况见表1。
表1、肾功能不全与血中甲苯磺酸托氟沙星半衰期和尿中回收率

肾功能不全程度	血中半衰期	尿中回收率（%）
（Ccr:ml/min）	(hr)	(0-12hr)
正常者（Ccr≧80）	3.9	40.8
轻度（80>Ccr≧50）	4.0	38.2
中等度（50>Ccr≧20）	9.8	14.8
高度(20>Ccr)	10.5	2.8

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

铝塑包装，6粒/板，1板/盒或2板/盒；10粒/板，1板/盒或2板/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH04132003

【批准文号】

国药准字H20030796

【生产企业】

企业名称：瀚晖制药有限公司