棕榈哌泊塞嗪注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月07日
修改日期：2009年02月01日
修改日期：2012年08月13日

【药品名称】

通用名称： 棕榈哌泊塞嗪注射液
商品名称：尼蒙舒
英文名称：Pipotiazine Palmitate Injection
汉语拼音：Zonglüpaibosaiqin Zhusheye

【成份】

化学名称：10-[3-[4-(2-羟基乙基)哌啶]丙基]-N，N-二甲基吩噻嗪-2-磺酰胺棕榈酸酯。
化学结构式：

分子式：C₄₀H₆₃N₃O₄S₂
分子量：714.09
辅料名称：苯甲醇、注射用油。

【性状】

本品为黄色澄明油状液体。

【适应症】

吩噻嗪类长效抗精神病药物，主要适用于慢性或急性非激越型精神分裂症，对具有妄想和幻觉症状的精神分裂症有较好疗效。

【规格】

2ml:50mg

【用法用量】

肌内注射。在医生指导下使用，供深部肌内注射用，一般每隔2～4周注射50～200mg(1支～4支)，每次用药量应结合疗效和副作用严重程度，逐渐递增至适当药量。

【不良反应】

主要有锥体外系反应，常出现震颤、强直、静坐不能、动眼危相、反射亢进、流涎等症状，一般在继续治疗或减少剂量时可消除或好转，严重时可使用抗帕金森氏症药物。此外，可有迟发性运动障碍、睡眠障碍、口干、恶心、低血压、便秘、畏食、月经不调、乏力等不良反应。

【禁忌】

(1)循环衰弱、意识障碍，特别是使用中枢抑制药物中毒产生上述情况的，不能使用本品。
(2)严重抑郁病人、恶血质、肝病、肾功能不全、嗜铬细胞瘤、青光眼、严重心血管疾病及有吩噻嗪药物过敏史的病人，不能使用本品。
(3)怀疑有皮层下脑损伤的病人不能使用本品。
(4)本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

【注意事项】

(1)开始使用时，应事先停用先前使用的抗精神病药物，从小剂量开始给药(例如25～50mg)，对55岁以上的老年病人应从更小的剂量(例如25mg)开始。
(2)适用的剂量应根据病人的年龄、体质，症状、先前用药史适当选择，使用本品时，最好定期测定肝功能和血象，注意血压及心电图变化。
(3)对严重的锥体外系反应可适当使用抗帕金森氏症药物，对严重的低血压可静注去甲肾上腺素(不要用肾上腺素)，应当使用玻璃注射器深部肌肉推注。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

动物试验证明，药物从注射点缓慢向组织中扩散，在组织中药物分子被酶水解生成具有中枢性作用的物质—哌泊塞嗪。通过对大鼠对抗苯丙胺和阿扑吗啡引起的刻板动作症等十项试验证明，本药具有强力的中枢活性，其生物活性衰减缓慢，具有长效抗精神病作用，本品能有效地激发中枢多巴胺的代谢，选择性地增加3，4-二羟苯乙酸硫酸酯的血浆水平。本品对心血管及呼吸系统无明显影响，无抗胆碱能作用，仅有微弱的抗肾上腺素能作用。

【药代动力学】

大鼠肌肉注射氚标记的棕榈哌泊塞嗪0.75mg/kg时，酯和哌泊塞嗪的血浆浓度不超过100μg/L，脑中最大浓度不超过200μg/kg，20～30天内约有50%放射活性物排出体外，80天后有90%排出体外，80天内任何时刻注射药物的那条腿留有的放射活性占整体的95%，45天从尿和粪中排出的放射活性物占注入的65%，从粪中排出的约是从尿中排出的10倍。

【贮藏】

遮光室温保存。本品遇冷时如有结晶析出，可置80℃以下的水中微温溶解，待药液澄明并降至室温后使用。

【包装】

药用棕色玻璃安瓶包装。
(1)2ml×2支
(2)2ml×4支

【有效期】

24个月

【执行标准】

《卫生部药品标准》新药转正第九册WS₁-(X-131)-96Z

【批准文号】

国药准字H10930080

【生产企业】

企业名称：天津药物研究院药业有限责任公司
生产地址：天津市南开区玉泉路96号
邮政编码：300193
电话和传真号码：
电话：022-23006946
传真：022-23009026
网址：http//www.cnpha.com

【修订/勘误1】

关于加强苯甲醇注射液管理的通知
国食药监注[2005]263号
2005年06月10日发布

各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局（药品监督管理局）：
根据国家药品不良反应监测中心对苯甲醇注射剂不良反应的监测，为保证临床用药安全，现对该药品的使用通知如下：
一、凡处方中含有苯甲醇的注射液，其说明书应当明确标注“本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射”。
二、凡使用苯甲醇作为溶媒的注射剂，其说明书必须明确标注“本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射”。
三、苯甲醇注射液说明书应当按照下列要求进行修订：
不良反应项增加“反复肌肉注射本品可引起臀肌挛缩症”；
禁忌项增加“肌肉注射禁用于学龄前儿童”；
注意事项增加“本品不作青霉素的溶剂应用”。
四、涉及上述事项的药品生产企业应当于本通知下发之日起20日内按照药品补充申请的要求修订说明书。自补充申请批准之日起出厂的药品不得再使用原药品说明书。
五、药品生产企业应当将修订的内容及时通知到相关医疗机构、药品经营企业等单位和部门，并尽快对已出厂的药品说明书予以更换。由于未及时更换说明书而引起的不良后果，由药品生产企业负责。
六、药品包装标签涉及上述事项的应当一并进行修改。

国家食品药品监督管理局
二○○五年六月十日

【修订/勘误2】

国家食品药品监督管理局办公室关于组织开展含苯甲醇的注射液说明书检查的通知
食药监办安函[2012]323号
2012年07月11日发布

各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局（药品监督管理局）：
近期，国家局通过药品不良反应监测，发现个别儿童使用含苯甲醇的注射液肌肉注射后出现“臀肌挛缩症”的病例报告。为保证儿童用药安全，国家局决定组织开展含苯甲醇的注射液说明书的检查。现将有关事宜通知如下：
国家局在《关于加强苯甲醇注射液管理的通知》（国食药监注〔2005〕263号）中对含苯甲醇的注射液说明书已做出了明确规定，要求处方中含有苯甲醇的注射液，必须在说明书上明确标注“本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射”；并要求凡使用苯甲醇作为溶媒的注射剂，其说明书必须明确标注“本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射”。
请各省（区、市）药品监督管理部门立即组织对辖区内企业生产的相关药品说明书进行检查，发现未按规定在说明书中标注上述内容的，要监督企业立即落实说明书修订的相关要求，未按要求修订的，一律不得上市。未按规定标注上述内容的已上市药品，一律责令企业立即予以召回，并按《药品管理法》有关规定予以查处。如有重大情况，及时报告国家局。

国家食品药品监督管理局办公室
2012年7月11日