注射用重组人白介素-2（125Ala）

【说明书修订日期】

核准日期：2007年05月29日
修改日期：2007年12月27日
修改日期：2008年07月23日
修改日期：2010年10月01日

【药品名称】

通用名称： 注射用重组人白介素-2（¹²⁵Ala）
商品名称：欣吉尔
英文名称：Recombinant Human Interleukin-2(125Ala) for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Chongzu Ren Baijiesu-2(125Ala)

【成份】

本品主要成份为重组人白介素-2（¹²⁵Ala），来源为基因工程重组的大肠杆菌。
辅料：甘露醇、十二烷基硫酸钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、人血白蛋白

【性状】

本品为白色粉末状，易溶于水，溶解后呈透明液体，无肉眼可见不溶物。

【适应症】

1、用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、肺癌等恶性肿瘤的治疗，用于癌性胸腹水的控制，也可以用于淋巴因子激活的杀伤细胞的培养。
2、用于手术、放疗及化疗后的肿瘤患者的治疗，可增强机体免疫功能。
3、用于先天或后天免疫缺陷症的治疗，提高病人细胞免疫功能和抗感染能力。
4、各种自身免疫病的治疗，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、干燥综合症等。
5、对某些病毒性、杆菌性疾病、胞内寄生菌感染性疾病，如乙型肝炎、麻风病、肺结核、白色念珠菌感染等具有一定的治疗作用。

【规格】

10万IU、20万IU、50万IU、100万IU、150万IU

【用法用量】

用灭菌注射用水溶解，具体用法、剂量和疗程因病而异，一般采用下述几种方法（或遵医嘱）。
1、全身给药：
(1)皮下注射：重组人白介素-2（¹²⁵Ala）60～100万IU/m²（1～2支）加2ml注射用水溶解，皮下注射3次/周，6周为一疗程。
(2)静脉注射：40～80万IU/m²（1～2支）加生理盐水500ml，滴注时间不少于4小时，每周3次，6周为一疗程。
(3)介入动脉灌注：50～100万IU/次（1～2支），2～4周一次，2～4次为一疗程。
2、区域与局部用药：
(1)胸腔注入：用于癌性胸腔积液，重组人白介素-2（¹²⁵Ala）100～200万IU/m²次（1～2支），尽量抽去腔内积液后注入，1～2次/周，2～4周（或积液消失）为一疗程。
(2)肿瘤病灶局部给药：根据瘤体大小决定用药剂量，每次用量不少于10万IU，隔日一次,4～6次为一疗程。

【不良反应】

在各种不良反应中最常见的是发热、寒战，而且与用药剂量有关，一般是一过性发热（38℃左右），亦可有寒战高热，停药后3～4小时体温多可自行恢复到正常。个别患者可出现恶心、呕吐、类感冒症状。皮下注射者局部可出现红肿、硬结、疼痛，所有副反应停药后均可自行恢复。使用较大剂量时，本品可能会引起毛细血管渗漏综合征，表现为低血压、末梢水肿、暂时性肾功能不全等。使用本品应严格掌握安全剂量，出现上述反应可用下述方法对症治疗。
1、为减轻寒战和发热，可于IL-2应用前1小时肌注菲那根25mg或口服扑热息痛0.5g，消炎痛25mg，最多每日可服用3次。
2、皮疹和瘙痒可用抗组织胺药治疗。
3、呕吐可用止吐药对症治疗。
4、严重低血压可用多巴胺等升压药。

【禁忌】

1、对本品成份有过敏史的病人。
2、高热、严重心脏病、低血压者、严重心肾功能不全者，肺功能异常或进行过器官移植者。
3、重组人白介素-2既往用药史中出现过与之相关的毒性反应：
（1）持续性室性心动过速；
（2）未控制的心率失常；
（3）胸痛并伴有心电图改变、心绞痛或心肌梗塞；
（4）心压塞；
（5）肾功能衰竭需透析＞72小时；
（6）昏迷或中毒性精神病＞48小时；
（7）顽固性或难治性癫痫；
（8）肠局部缺血或穿孔；
（9）消化道出血需外科手术；
（10）孕妇慎用。

【注意事项】

1、本品必须在有经验的专科医生指导下慎重使用。
2、药瓶有裂缝、破损者不能使用。本品加生理盐水溶解后为透明液体，如遇有浑浊、沉淀等现象，不宜使用。药瓶开启后，应一次使用完，不得多次使用。
3、使用本品应从小剂量开始，逐渐增大剂量。应严格掌握安全剂量。使用本品低剂量、长疗程可降低毒性，并且可维持抗肿瘤活性。
4、药物过量可引起毛细血管渗漏综合征，表现为低血压、末梢水肿、暂时性肾功能不全等，应立即停用，对症处理。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

尚不清楚。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

本品是一种淋巴因子，可使细胞毒性T细胞、自然杀伤细胞和淋巴因子活化的杀伤细胞增殖，并使其杀伤活性增强，还可以促进淋巴细胞分泌抗体和干扰素，具有抗病毒、抗肿瘤和增强机体免疫功能等作用。在对动物的长期毒性试验中证明，无论血象、血尿生化检验、循环系统检查、病理组织学检查，均无异常所见。

【药代动力学】

本品在体内主要分布于肾脏、肝脏、脾脏和肺脏。肾脏是主要的代谢器官，肾组织细胞的组织蛋白酶D分解本品。血清中α相和β相消除半衰期分别为1.2～3.7小时和14.8～57.7小时。肌肉注射血浆达峰时间为1.8小时。

【贮藏】

2～8℃避光保存。

【包装】

西林瓶，1瓶/小盒或2瓶/小盒或5瓶/小盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》

【批准文号】

国药准字S19991008（10万IU）、国药准字S19991009（20万IU）、
国药准字S19991007（50万IU）、国药准字S19991010（100万IU）、
国药准字S20060054（150万IU）

【生产企业】

企业名称：北京双鹭药业股份有限公司
生产地址：北京市石景山区八大处高科技园区中园路9号
邮政编码：100041
电话号码：010-88791675/77
传真号码：010-88795883
网    址：http://www.slpharm.com.cn