甲磺酸-α-二氢麦角隐亭片

核准日期：2007年6月13日

本品主要成份及其化学名称:甲磺酸-α-二氢麦角隐亭
(5’a,19,10)-dihydro-12’-hydroxy-2’-(methylethyl)-5a(2-methylporopyl)ergotaman 3’,6’,18 trione mesylate
其结构式为:

分子式:C₃₃H₄₇O₈N₅S
分子量:673.85

本品为带有多道划痕的白色或类白色片。

本品可用于帕金森症，头痛和偏头痛，高泌乳素血症的基础治疗。

以甲磺酸-α-二氢麦角隐亭计：20mg/每片。

1.治疗帕金森症：
须根据病人的反应调节剂量，建议最初剂量为5mg/次，1日2次；维持剂量为60mg/日。最大剂量至120mg/日。应逐步提高用量，每周增加2次，每次增加5mg。如果甲磺酸-α-二氢麦角隐亭与左旋多巴同服，不论是否合并脱羧酶抑制剂，都可以降低左旋多巴的剂量。但降低的剂量必须逐渐进行，以能维持最佳治疗效果为宜。
2.治疗头痛和偏头痛：
本品已证明仅作为基础药物对治疗头痛有效，但不专治急性头痛发作。
起始剂量(2周内)：10mg/日，1日1次，睡前服用。
维持剂量：10mg/日，1日2次，早晚服用。
每一疗程不应超过6个月，如延长用药须经医嘱。
3.高泌乳素血症：
起始剂量：5mg/次，每日2次。
维持剂量：10-20mg/次，每日2次。
4.抑制泌乳：
5mg/次，每日2次；用药5至10天即可。或遵医嘱。

本品在临床试验期间，曾有患者主述恶心、呕吐、胃部烧灼感、消化不良，便秘，眩晕、血压降低，直立性低血压、乏力、嗜睡、焦虑、头痛和心动过速。不适症状一般出现在服药早期，为一过性，随即消失；偶有发生皮疹，建议先停止治疗并向医生咨询；本品与左旋多巴合用时，胃痛、胃烧灼感、血压降低、头痛等副作用增加；偶尔出现水肿的报告。

对本品中任何成分过敏者、妊娠妇女和儿童禁用。
由于本品对泌乳功能的抑制，哺乳期妇女禁用。

本品必须在医生的监督下进行。由于本品可以治疗溢乳，催乳素依赖性停经、月经紊乱或闭经的偏头痛及帕金森综合症病人发生的不孕症，因此，育龄期妇女在服药期间应采取相应的器械避孕措施。肢端肥大症并伴有消化道溃疡史的病人，由于缺少安全性实验数据，最好用其他药物进行替代治疗。
由于本品的化学结构与麦角衍生物相似，所以大剂量用于有过精神病史、严重的心血管疾病、消化道溃疡或出血的病人，应特别注意。
由于一些病人在服药早期会出现低血压反应，在驾驶和使用机械时应格外小心。
***本品应远离儿童！

禁用

禁用

参见其他项下内容，或遵医嘱。

不能排除α-二氢麦角隐亭与精神药物或降压药之间发生交互作用的可能性。如使用其他麦角碱类药物或降血压药物的患者使用此药，应特别小心，因有可能发生副作用。可考虑降低降压药物的剂量。

可出现低血压或直立性低血压。

本品药理活性成份甲磺酸-α-二氢麦角隐亭为麦角碱衍生物，具有多种药理作用。可激动5-羟色胺受体和多巴胺受体，同时又可抑制肾上腺素受体。其对神经的保护作用已在药理试验中得到证实。本品对于缺血、老化、神经中毒性损伤所引起的大脑过度耗氧，继而导致的神经元损伤有抑制作用。因此，长期服用α-二氢麦角隐亭的治疗过程可使上述症状得到不同程度的纠正。同时，药理实验和临床试验又都证明：α-二氢麦角隐亭可以激活中枢神经系统和垂体的多巴胺受体。本品无任何致畸，致癌，致突变的作用。

据文献报道：二氢麦角隐亭口服后迅速吸收，在30-120分钟血药浓度可达最高。由于首过效应，生物利用度在2.4%，血浆蛋白结合率为50%。本品97%由肝脏代谢，经粪便排泄，尿排泄不超过3%，口服半衰期为15小时。老年患者与年青患者之间没有明显差异。有肾功能障碍的病人几乎无必要减少剂量，因为仅有少量的药物是通过肾脏代谢的。

密闭保存。

PVC-铝塑泡罩包装；20片/每盒

48个月

进口药品注册标准JX20030239

进口药品注册证号H20091125

普利化学工业公司 意大利多帕药业有限公司
地址：Via Volturno 48 Quinto de’Stampi 1-20089 Rozzano,Milan,Italy

为进一步保障公众用药安全，国家食品药品监督管理总局决定对麦角碱类衍生物（包括甲磺酸二氢麦角碱、尼麦角林、甲磺酸双氢麦角胺、麦角隐亭咖啡因、麦角胺咖啡因、甲磺酸-α-二氢麦角隐亭）制剂说明书的【适应症】、【不良反应】和【注意事项】项进行修订。现将有关事项公告如下：
一、所有麦角碱类衍生物（包括甲磺酸二氢麦角碱、尼麦角林、甲磺酸双氢麦角胺、麦角隐亭咖啡因、麦角胺咖啡因、甲磺酸-α-二氢麦角隐亭）制剂生产企业均应依据《药品注册管理办法》等有关规定，按照麦角碱类衍生物制剂说明书修订要求（见附件），提出修订说明书的补充申请，于2016年12月31日前报省级食品药品监管部门备案。
修订内容涉及药品标签的，应当一并进行修订；说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。在补充申请备案后6个月内对已出厂的药品说明书及标签予以更换。
各麦角碱类衍生物制剂生产企业应当对新增不良反应发生机制开展深入研究，采取有效措施做好麦角碱类衍生物制剂的使用和安全性问题的宣传培训，指导医师合理用药。
二、临床医师应当仔细阅读麦角碱类衍生物制剂说明书的修订内容，在选择用药时，应当根据新修订说明书进行充分的效益/风险分析。
三、麦角碱类衍生物制剂为处方药，患者应严格遵医嘱用药，用药前应当仔细阅读麦角碱类衍生物制剂说明书的新修订内容。
特此公告。
附件：麦角碱类衍生物制剂说明书修订要求 附件
麦角碱类衍生物制剂说明书修订要求
现将麦角碱类衍生物（包括甲磺酸二氢麦角碱、尼麦角林、甲磺酸双氢麦角胺、麦角隐亭咖啡因、麦角胺咖啡因、甲磺酸-α-二氢麦角隐亭）制剂说明书修订要求公布如下：
一、删除麦角碱衍生物制剂说明书中的以下适应症：
l老年慢性病理性认知和神经感觉受损的对症治疗（阿尔茨海默病和其他痴呆除外）
l有症状的外周动脉阻塞性疾病（Ⅱ期PAOD）的间歇性跛行的辅助治疗
l雷诺氏综合征的辅助治疗
l可疑为血管源性的视力降低和视野受损的辅助治疗
l血管源性急性视网膜病变
l偏头痛的预防
l体位性低血压
l静脉-淋巴功能不全的对症治疗
二、所有麦角碱类衍生物制剂说明书的【不良反应】项加入：国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。
三、所有麦角碱类衍生物制剂说明书的【注意事项】加入：
1.国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化，其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者，慎用该产品。
2.伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状（包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩）的报道。