盐酸莫索尼定片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年10月13日
修改日期：

【警告】

对本品过敏者禁用。

【药品名称】

通用名称： 盐酸莫索尼定片
商品名称：奥一定
英文名称：Moxonidine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Mosuoniding Pian

【成份】

本品主要成份是盐酸莫索尼定，其化学名称为4-氯-6-甲氧基-2-甲基-5-（2-咪唑啉基）氨基嘧啶盐酸盐-水合物。
其结构式为：

分子式：C₉H₁₂ClN₅O·HCl·H₂O
分子量：296.16

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

轻～中度原发性高血压。

【规格】

0.2mg

【用法用量】

本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。应以三周的间隔进行剂量调整直到获得满意疗效。常用剂量为一次0.2mg，一日2次（早、晚）。每次最大剂量不得超过0.4mg，每日最大剂量不得超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

【不良反应】

服药初期可能会出现口干、倦怠、头痛，偶尔头晕、嗜睡或体弱无力等症状，通常在服药一周内能自行减退。偶见胸闷、反应迟钝、尿频、失眠、恶心、皮肤潮红及瘙痒。
极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。

【禁忌】

在下列情况下严禁服用盐酸莫索尼定片。
1.对本品过敏者
2.窦房结综合症、Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。
3.窦性心动过缓，安静时心率<50次/分。
4.恶性心律不齐、中度冠状动脉功能不全患者。
5.严重心功能不全患者。
6.不稳定的心绞痛患者。
7.患有严重的肝脏疾病患者。
8.晚期的肾功能紊乱患者（GFR肾小球滤过率每分钟低于30毫升，血清肌酐浓度高于1.8毫升/100毫升）。
9.血管神经性水肿患者。
10.间歇性跛行症患者。
11.雷诺病患者。
12.震颤麻痹（帕金森氏症）患者。
13.癫痫症患者。
14.青光眼患者。
15.抑郁症患者。

【注意事项】

1、本品和β本受体阻滞剂联合用药时，如心须中断治疗，应首先停用β体受体阻滞剂，待数日后再停用本品。
2、肾功能不全患者应遵医嘱减低剂量并监测血压。
3、对本品过敏时应停药。
4、尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。
5、开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用本品。

【儿童用药】

16岁以下儿童禁用。

【老年用药】

老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

【药物相互作用】

（1）与β阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。
（2）与其他降压药合用可增强本品的降压效果。
（3）与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。
（4）与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。
（5）本品不宜与三环类抗抑郁药同用。

【药物过量】

本品过量时可出现头痛、镇静、嗜睡、低血压、疲乏无力、心动过缓、口干、呕吐及胃痛，也可能出现高血压，心动过速及高血糖。
对于本品过量尚无特殊解毒药物。发现药物过量时，应予以及时对症处理。发生严重低血压时，应取平卧位并抬高下肢，补充血容量，注意监测血压变化，必要时可缓慢静脉注射缩血管药物。

【药理毒理】

药理作用
本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ₁受体具有高度亲和力，为咪唑啉Ⅰ₁受体的选择性激动剂，通过激动延髓咪唑啉受体，使外周交感神经活性降低，血管扩张，外周血管阻力下降，从而降低血压。本品对α₂受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱，因此本品降压时不减慢心率，也无明显中枢镇静作用。
毒理学
小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD₅₀（半数致死量）为190mg/kg；一次静脉注射LD₅₀为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外，其余脏器无明显变化。
大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。
致突变试验表明，莫索尼定不引起A_mes试验各菌株回变菌落数的明显增加，未见CHL细胞株染色体畸变率的升高，对昆明小鼠的骨髓嗜多染红细胞中微核率也无明显改变，结果均为阴性。提示该药导致体外基因突变和体内染色体畸变的可能较小。
生殖毒性试验表明，尚未发现本品有致畸作用。

【药代动力学】

本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T_1/2（消除半衰期）为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

铝塑包装，10片/板，1板/盒。
铝塑包装，18片/板，1板/盒。

【有效期】

30个月

【执行标准】

YBH05642003

【批准文号】

国药准字H20030949

【生产企业】

企业名称：长春远大国奥制药有限公司
生产地址：长春市前进大街火炬路833号
邮政编码：130012
电话号码：0431-85182645 85175612
传真号码：0431-85175605