乌拉地尔缓释胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2008年01月03日
修改日期：2008年06月02日
          2016年08月29日

【药品名称】

通用名称： 乌拉地尔缓释胶囊
英文名称：Urapidil Sustained-release Capsules
汉语拼音：Wuladi'er Huanshi Jiaonang

【注册商标】

康列平

【成份】

本品主要成份为乌拉地尔
化学名称：6-{3-[4-(0-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基}-氨基-1,3-二甲基脲嘧啶。
化学结构式：

分子式：C₂₀H₂₉N₅O₃
分子量：387.48

【性状】

本品为胶囊剂，内容物为白色小丸。

【适应症】

1.伴有前列腺肥大症的排尿障碍。
2.原发性高血压、肾性高血压、由褐色细胞瘤所引发的高血压。

【规格】

30mg

【用法用量】

1.伴有前列腺肥大症的排尿障碍。
通常在成人中，乌拉地尔给药由1日30mg(1粒)开始，如果效果不明显，可在1-2周的间隔下逐渐增加到1日60-90mg(2-3粒)，并分为一日2次经口给药。另外，根据年龄和症状，可适当的增减给药量，但一天的最高给药量为90mg(3粒)。
2.原发性高血压、肾性高血压、由褐色细胞瘤所引发的高血压。
通常在成人中，乌拉地尔给药由1日30mg(1粒)开始，如果效果不明显，可在1-2周的间隔下逐渐增加到1日120mg(4粒)，并分为一日2次经口给药。另外，根据年龄和症状，可适当的增减给药量。

【不良反应】

使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因为血压降得太快，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。
过敏反应少见(如瘙痒、皮肤发红、皮疹等)极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

【禁忌】

对于本制剂成分有过敏史的患者、主动脉狭窄或动静脉分流患者(血液动力学无效的透析分流除外)禁用。

【注意事项】

1.因为有时会表现为体位性低血压，要在卧位，立位以及坐位下测定血压，根据体位的变换考虑血压的变化，在坐位时控制血压。
2.本药给药初期或者在用量急增时，有时会发生意识丧失、起立时头晕、头痛、恶心、心悸亢进、胸部不快等症状。特别是伴有前列腺肥大症的排尿障碍患者，在投药初期或用量急增时，3天内可能会表现出起立时头晕现象，这时要采取使其仰卧位等适宜措施，并根据需要进行对症治疗。
3.本药给药初期或者在用量急增时，由于体位性低血压会表现为起立时头晕、眩晕等症状，所以对于从事高处作业、驾驶机动车等有危险工作的人来说要特别注意。
4.对于伴有前列腺肥大症的排尿障碍患者来说要注意本药的治疗方法不是原因疗法，而是对症疗法。本药投药后未出现期待的效果时，应考虑进行手术治疗等其它措施。
5.鉴于本品是缓释制剂，给药时不要嚼胶囊中的颗粒(由于血药浓度短时间内上升，可能会引起副作用)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

哺乳期妇女禁用。
对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。动物试验未发现此药有致畸作用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

在注意以下几点的同时，对于从少量给药开始的患者，要一边观察其状态，一边慎重给药。
1.一般的高龄者不要使其喜好过度的降压。(可能会引起脑梗阻)
2.肝功能低下的情况下，从减量(例如一天15mg)开始给药。而对于高度肝功能低下(肝硬化)的高龄患者，有报告其代谢、排泄延迟。

【药物相互作用】

若同时使用其它抗高血压药物，饮酒或病人存在血容量不足的情况，如腹泻、呕吐，可增强本品的降压作用，同时应用西咪替丁(Cimetidine)，可使本品的血药浓度上升，最高达15%。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

1.降压作用：乌拉地尔是一种选择性α₁-受体阻滞剂，具有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α₁-受体，使外周阻力显著下降。中枢作用则通过激活5-HT_1A受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α₁-受体的作用和阻断外周α₁-受体的作用，但以前者为主。它还有激活中枢5-HT_1A受体的作用，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，对血压正常者没有降压效果，对心率无明显影响。
2.对前列腺、尿道以及膀胱平滑肌的作用：
乌拉地尔对于兔摘除前列腺、尿道以及膀胱平滑肌的标本，用量依存性地抑制去甲肾上腺素收缩。
乌拉地尔对于麻醉狗，用量依存性地抑制去甲肾上腺素所产生的尿道内压的上升。

【药代动力学】

健康成年男子单次经口给药(乌拉地尔15mg、30mg、45mg)时的最高血药浓度(C_max)、最高血药浓度达峰时间(T_max)以及生物半衰期(T_1/2)如下表所示。另外，本制剂(乌拉地尔30mg)一天2次，7天时间反复经口给药时血药浓度未见积蓄。

乌拉地尔给药量	Cmax(ng/ml)	Tmax(hr)	T1/2(hr)
15mg	143.6±25.8	4.7±1.2	2.7±1.4
30mg	271.4±104.8	3.6±0.5	3.8±1.6
45mg	393.7±116.9	3.9±0.4	2.8±0.8

(平均值±标准偏差、15mg：n=6 30mg.45mg：n=14)
健康成年男子单次经口给药(乌拉地尔15mg、45mg)至给药后24小时，人体的排泄率(相对于给药量为13%)以及各代谢产物的排泄率与给药量无关，为一定值。这些物质的总排泄率为50%。

【贮藏】

遮光密封保存。

【包装】

铝塑包装。12粒/板/盒；2×12粒/板/盒；4×12粒/板/盒；60粒/瓶。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理总局标准YBH01782007-2016Z

【批准文号】

国药准字H20070161

【生产企业】

企业名称：西安远大德天药业股份有限公司Xi'an Grand Deten Pharmaceutical CO.,LTD.
生产地址：西安高新技术产业开发区新型工业园创新路9号
邮政编码：710119
电话号码：029-87971668
传真号码：029-85691133
网    址：www.deten.cn