盐酸乌拉地尔注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2012年12月31日
修改日期：2013年06月17日
修改日期：2016年01月22日
修改日期：2019年05月22日

【药品名称】

通用名称： 盐酸乌拉地尔注射液
英文名称：Urapidil Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Wuladi'er Zhusheye

【成份】

本品的主要成份为盐酸乌拉地尔。
化学名称：6-[[3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)嘧啶-二酮盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₂₀H₂₉N₅O₃·HCL
分子量：423.94
辅料：氯化钠、磷酸二氢钠。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

1.高血压危象(如血压急剧升高)；
2.重度和极重度高血压；
3.难治性高血压；
4.控制围手术期高血压。

【规格】

以乌拉地尔(C₂₀H₂₉N₅O₃)计(1)5ml：25mg(2)10ml：50mg

【用法用量】

可静脉注射或静脉点滴，患者须取卧位。单次和重复静脉注射或静脉点滴均可。亦可在静脉注射后持续静脉点滴。
静脉注射：
缓慢静注本品10～50mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。
持续静脉点滴或使用输液泵：
本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴。液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化钠溶液中。如使用输液泵维持剂量，可加入20ml注射液(约相当于100mg乌拉地尔)，再用上述液体稀释到50ml。
静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。
输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为2mg/min，维持速度为9mg/h。(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液)。
静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。
血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。

【不良反应】

1.使用盐酸乌拉地尔后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失常、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。血压过度降低，可抬高下肢，补充血容量即可改善。
2.过敏反应少见(如瘙痒，皮肤发红，皮疹等)。
3.极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

【禁忌】

1.主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者(血液动力学无效的透析分流除外)。
2.哺乳期妇女。

【注意事项】

1.如果联合其他降压药使用本品前，应间隔一定的时间，必要时调整本药的剂量。
2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7天。
3.对本品过敏有皮肤瘙痒、潮红，有皮疹应停药。
4.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。
5.过量可致低血压，可抬高下肢及增加血容量，必要时加升压药。
6.老年人及肝功能受损者可增强本品作用，应予注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。对于孕妇，只有在慎重权衡后认为利益大于风险时方可应用本品。未进行该项试验且无可靠参考文献，故哺乳期妇女不宜应用。

【儿童用药】

儿童很少使用本药，目前尚缺乏儿童患者用药的资料。

【老年用药】

老年患者须慎用降压药，且初始剂量宜小，因老年人对药物的敏感性有时难以估计，故需慎重用药。

【药物相互作用】

1.本品不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
2.与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。
3.与西咪替丁同用可增加本品血药浓度，最高达15%。
4.目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用，故暂不提倡与血管转换酶抑制剂合用。若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况，如腹泻、呕吐，可增强本品的降压作用。

【药物过量】

发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化，个别病例需使用常规剂量及稀释的肾上腺素。

【药理毒理】

乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶，本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α₁受体，使血管扩张并显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α₂阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用(不同于哌唑嗪的外周作用)；中枢作用主要通过激动5羟色胺-1A(5-HT1α)受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压(不同于可乐定的中枢作用)。在降血压同时，本品一般不会引起反射性心动过速。
在临床开放性研究中，单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%，对高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时，可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。
在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。
乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢，亦不损害肾功能。
动物实验研究表明，给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应，其中枢性降压效应不受中枢α₂肾上腺素受体介导，α₂受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用，这一作用亦不受α₂受体阻滞剂的影响。有研究发现，当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后，高血压犬的血压开始下降，但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2～4mg时，心率开始下降，但血压恢复至对照前水平，未见反射性心动过速。
大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用。

【药代动力学】

本品口服吸收较快，约4～6小时后血药浓度达到峰值。本品在肝内广泛代谢，主要代谢产物羟基化合物占50%，无生物活性，芳环邻脱甲基化合物和脲嘧啶环N-去甲基化合物为微量，其生物活性类似原料。本品口服吸收后80%与蛋白结合，大部分代谢产物和10%～20%的原料通过肾脏排泄，余下的通过粪便排出。口服t_1/2为4.7小时，静脉t_1/2为2.7小时。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

安瓿包装。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准：YBH03572012

【批准文号】

5ml:25mg  国药准字H20123353
10ml:50mg 国药准字H20123418

【生产企业】

药品上市许可持有人：河北一品制药股份有限公司HEBEI YIPIN PHARMACEUTICAL CO.,LTD.
生产地址：石家庄经济技术开发区三峡路
邮政编码：052165
电话和传真号码：0311-83098309  83098331
网址：www.hbypzy.com