乌拉地尔注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月21日
修改日期：2011年10月17日,2013年09月10日,2013年12月01
2015年12月01日,2016年03月21日

【药品名称】

通用名称： 乌拉地尔注射液
商品名称：裕优定
英文名称：Urapidil Injection
汉语拼音：Wuladi'er Zhusheye

【成份】

本品成份为乌拉地尔，辅料为盐酸。
乌拉地尔的化学名称为：6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。
乌拉地尔的结构式：

乌拉地尔的分子式：C₂₀H₂₉N₅O₃
乌拉地尔的分子量：387.48

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

用于治疗：
1.高血压危象(如血压急剧升高)；
2.重度和极重度高血压；
3.难治性高血压；
4.控制围手术期高血压。

【规格】

5ml:25mg

【用法用量】

静脉注射：
缓慢静注10～50mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。
本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化钠溶液中。如使用输液泵维持剂量，可加入20ml注射液(相当于100mg乌拉地尔)，再把上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为每分钟2mg，维持速度为每小时9mg。(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液)。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。

【不良反应】

1.使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失常、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。
2.过敏反应少见(如瘙痒、皮肤发红、皮疹等)。
3.极个别病例在口服乌拉地尔时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

【禁忌】

主动脉狭窄或动静脉分流患者(血流动力学无效的透析分流除外)禁用。

【注意事项】

1.如果本品不是最先使用的降压药，则在使用本品之前应间隔相应的时间，使前者显示效应，必要时调整本药的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。
2.对本品过敏，如出现皮肤瘙痒、潮红、皮疹等应停药。
3.开车或操纵机械者及与酒精类饮料合用时应谨慎。
4.配伍禁忌：本品不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

哺乳期妇女禁用。
对于孕妇,仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料尚不完善。动物试验未发现此药有致畸作用。

【儿童用药】

儿童很少使用本品，目前尚缺乏这方面的资料。

【老年用药】

老年患者须慎用，且初始剂量宜小。

【药物相互作用】

若同时使用其它抗高血压药物，饮酒病人存在血容量不足的情况，如腹泻、呕吐，可增强本品的降压作用。同时应用西米替丁(Cimetidine)，可使本品的血药浓度上升，最高达15%。

【药物过量】

发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化，个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素(100～1000μg)。

【药理毒理】

乌拉地尔是一种选择性α₁受体阻滞剂，具有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α₁受体，使外周阻力显著下降。它阻断突触后α₁受体的作用和阻断外周α₂受体的作用比较，以前者为主。中枢作用则通过激动5-羟色胺-1A受体，降低延脑心血管中枢的交感反馈而起降压作用。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力和肺动脉高压，对心率无明显影响。

【药代动力学】

未进行该项实验，且无可靠参考文献。

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

安瓿装，5支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部
有关物质执行国家药品标准YBH03312013

【批准文号】

国药准字H20010587

【生产企业】

企业名称：华裕(无锡)制药有限公司
生产地址：江苏省无锡市马山梅梁路43号
电话号码：0510-85996899
传真号码：0510-85994684
邮政编码：214092
网址：www.hua-yu.com.cn