萘哌地尔分散片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年11月13日
修改日期：2010年07月20日
修改日期：2012年11月29日
修改日期：2015年12月01日

【药品名称】

通用名称： 萘哌地尔分散片
商品名称：愈畅
英文名称：Naftopidil Dispersible Tablets
汉语拼音：Naipaidi'er Fensan Pian

【成份】

本品主要成份为萘哌地尔。
化学名称:(±)-1-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。
化学结构式:

分子式:C₂₄H₂₈N₂O₃
分子量:392.49

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

用于缓解良性前列腺增生症(BPH)引起的尿路梗阻症状。

【规格】

25mg

【用法用量】

口服。通常成人初始用量为一次25mg(1片)，一日一次，于睡前服用，剂量可随临床疗效作适当调整(间隔1-2周)，每日最大剂量不得超过75mg(3片)，高龄患者应从低剂量(12.5mg/日)开始用药，同时注意监护。

【不良反应】

主要有头昏、起立性眩晕、头重、头痛、耳鸣、便秘、胃部不适、浮肿、寒颤、AST升高和ALT升高。

【禁忌】

对本品任何成分过敏或低血压患者禁用。

【注意事项】

1.肝功能损伤者慎用，重症心脑血管疾病患者初次使用本品时应慎重。
2.本品服用初期及用量剧增时能引起体位性低血压，导致头昏、起立性眩晕，故高空作业及机动车驾驶员应慎用。
3.服用期间，应注意血压变化，发现血压降低时应酌情减量或停止使用。
4.血压偏低者或同时使用降压药的患者慎用。
5.服用本品后有发生体位性低血压的可能性，建议在睡前服用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期及哺乳期妇女用药的有效性和安全性尚没有确立，应慎用。

【儿童用药】

儿童用药的有效性和安全性尚没有确立，不推荐儿童使用。

【老年用药】

老年患者一般肝功能减低，本品主要在肝脏代谢，因此高龄患者应根据情况慎重使用，开始用药时用量酌减(例如服用12.5mg等)。

【药物相互作用】

本品与利尿剂和降压药合用后具有协同降压作用，必须合用时应减量。

【药物过量】

目前尚无过量服用本品的报道。假如服药过量，应采取对症治疗。

【药理毒理】

药理作用：萘哌地尔为选择性的α₁受体拮抗剂，能够抑制α₁受体引起的血压上升。药效学试验表明，本品对多种高血压动物模型有降压作用，降压持续时间长，降压时不引起反射性心动过速，多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示，本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力，扩张外周血管，对心输出量无明显影响。本品也可通过α₁受体阻断作用来缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张，降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。
毒理研究：重复给药毒性：大鼠和Beagle犬连续12个月经口给予本品，剂量达100mg/kg/天(按体表面积折算，分别约相当于临床最大推荐剂量的13和43倍)以上时，犬出现震颤、腹卧或眼睑下垂，大鼠可见体重增长减慢、饮水量、摄食量减少及血液学改变，无毒性影响剂量为25mg/kg。
遗传毒性：本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：本品在大鼠器官形成期经口给药，可见母鼠及仔鼠体重增长受抑制，提示本品有抑制胎仔发育的作用，但未见致畸性和其它生殖毒性。无毒性影响剂量为40mg/kg/天(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大剂量的5倍)。

【药代动力学】

据文献报告：
1.吸收  健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50mg、100mg时，结果如下：

给药量	25mg	50mg	100mg
Tmax(小时)	0.45±0.21	0.75±0.71	0.65±0.22
Cmax(ng/ml)	39.3±10.3	70.1±32.9	134.8±55.8
T1/2(小时)	15.2±4.7	10.3±4.1	20.1±13.7

一日2次，每次50mg口服给药，第4次给药时血药浓度达稳态。
2.代谢、排泄  本品的主要代谢产物是原药与葡萄糖醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔。健康成年人分别单次口服给药25mg、50mg、100mg，给药后24小时内，尿中累积药物排泄率都在0.01%以下。
3.蛋白结合率  健康成年人单次口服给药100mg时，血清蛋白结合率可达98.5%。
4.食物的影响  健康成年人空腹和饭后分别给药50mg，血清中Tmax分别为0.75及2.20小时，饭后有延长的趋势，但血清中AUC几乎不增大，Cmax和消除时间不变，说明食物对萘哌地尔的吸收影响不大。
特殊人群：
老年人：与青年人的药代动力学无显著差别。
肾功能不全：对肾功能不全和肾功能正常受试者研究表明，本药在两者的药动学参数(Tmax、Cmax、T_1/2、AUC)无显著差异，用药前后患者的肾功能(BUN、Cr)亦无明显变化。
肝功能不全：肝功能受损患者口服本品后，其血药浓度和消除半衰期明显增加，与健康者比较，Cmax约为2倍，AUC约为4倍。

【贮藏】

密封保存(10～30℃)。

【包装】

铝塑泡罩包装，每盒1板，每板8片。

【有效期】

36个月

【执行标准】

国家药品标准WS₁-(X-064)-2012Z

【批准文号】

国药准字H20052080

【生产企业】

企业名称：蓬莱金创药业有限公司
生产地址：蓬莱经济开发区金创路
邮政编码：265609
电话号码：0535-5611096
传真号码：0535-5611096