盐酸特拉唑嗪胶囊

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2006年11月1日
修改日期:2016年2月15日

【警告】

1.已知对α1肾上腺素受体拮抗剂敏感者禁用。2.怀孕妇女禁用本品,哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。

【药品名称】

通用名称: 盐酸特拉唑嗪胶囊
商品名称:正舒
英文名称:Terazosin Hydrochloride Capsules
汉语拼音:Yansuan Telazuoqin Jiaonang

【注册商标】

远达

【成份】

化学名称:1-(4-氨基-6,7-二甲基-2-喹唑啉基)-4-(四氢-2-呋喃甲酰基)哌嗪盐酸盐二水合物。
化学结构式:

分子式:C19H25N5O4·HCl·2H2O
分子量:459.93

【性状】

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

【适应症】

轻度或中度高血压的治疗,可单独用药或与其它抗高血压药物如噻嗪类利尿剂或β-受体阻滞剂合用。良性前列腺增生症(BPH)引起的尿潴留的症状治疗。

【规格】

按C19H25N5O4计2mg

【用法用量】

高血压
口服,初始剂量为睡前服用1mg,且不应超过,以尽量减小首剂量低血压事件的发生。一周后,每日单剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次2~10mg。剂量超过20mg未见效能增强,未对40mg以上剂量进行研究。
良性前列腺增生症(BPH)
根据患者的反应来调整给药剂量。口服,初始剂量为睡前服用1mg,且不应超过,以尽量减小首剂量低血压事件的发生。一周或两周后每日单剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次5~10mg。给药两周后症状明显改善。到目前为止,还没有足够的数据表明剂量超过每日一次10mg会引起进一步的症状缓解。
应当采用初始剂量开始治疗并在四周后进行疗效总结。每次调整剂量都可能发生暂时的不良反应。如果不良反应持续存在,应考虑减少给药剂量。

【不良反应】

最常见的有:体虚无力、心悸、恶心、外周水肿、眩晕、嗜睡、鼻充血/鼻炎和视物模糊/弱视。此外下列不良反应尚有报道:背痛、头痛、心动过速、体位性低血压、晕厥、水肿、体重增加、肢端疼痛、性欲降低、抑郁、神经质、感觉异常、眩晕、呼吸困难、鼻窦炎、阳痿。临床试验中报道的其他不良反应及在市场反馈报道中与本品使用关系不太明确的不良反应:胸痛、面部水肿、发烧、腹痛、颈痛、肩痛、血管舒张、心律失常便秘腹泻、口干、消化不良、胃肠气胀、呕吐、痛风、关节痛、关节炎、关节失常、肌痛、焦虑、失眠支气管炎、鼻出血、流感症状、咽炎、鼻炎、感冒症状、瘙痒、(皮)疹、咳嗽、出汗、视觉异常、结膜炎、耳鸣、尿频、尿道感染以及绝经后妇女早期尿失禁。使用本品至少报道了两类过敏反应。有报道使用本品出现血小板减少症和阴茎异常勃起,还报道有出现心房纤维性颤动,但尚未建立起因果关系。实验室检查:在临床对照试验中发现血球容积、血红蛋白、白血球、总蛋白及白蛋白有少量减少,但具有统计意义。这些实验室结果表明存在血浆稀释的可能。连续使用本品治疗24个月以上对于前列腺特异性抗原(PSA)水平无显著性影响。

【禁忌】

已知对α1肾上腺素受体拮抗剂敏感者禁用。

【注意事项】

肾功能损伤患者无需改变推荐剂量。加用噻嗪类利尿药或其他抗高血压药时应减少特拉唑嗪的用量,必要时重新调整剂量。特拉唑嗪与噻嗪类利尿药或其他抗高血压药合用时应注意防止发生低血压。
与其他α1肾上腺素受体拮抗剂一样,建议特拉唑嗪不用于有排尿晕厥史的患者。直立性低血压在良性前列腺增生患者的发生率较高血压患者高,其中老年患者较年轻患者容易发生。如果用药中断数天,应当重新使用初始剂量方案进行治疗。首次用药或停止用药、停药后重新给药会发生眩晕、轻度头痛或嗜睡,建议在给予初始剂量12小时内或剂量增加时应当避免从事驾驶或危险工作。与其他α1肾上腺素受体拮抗剂一样,特拉唑嗪也会引起眩晕。眩晕常发生在初始用药30到90分内,偶尔也会发生在剂量增加过快或加用另一种抗高血压药物时。如果发生眩晕,应当将患者放置横卧姿势,在必要时采用支持疗法。虽然在晕厥前偶尔会出现心动过速(心率每分钟120—160次),但通常认为晕厥与过度的直立性低血压有关。当从卧位或坐位突然转向立位时可能会发生眩晕、轻度头痛甚至晕厥。出现这些症状时患者应躺下,然后在站立前稍坐片刻以防症状再度发生。多数情况下,治疗初期后连续用药阶段不会再发生该反应。前列腺癌与良性前列腺增生有许多相同的症状,且两者常可能伴生,故使用本品治疗良性前列腺增生前应排除存在前列腺癌的可能性。使用本品和其他相似的药物治疗均可能引起阴茎异常勃起,虽然该现象极少见,但医治不及时可导致永久性阳痿。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

怀孕妇女禁用本品,哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

药代动力学研究表明老年人使用本品时不必改变推荐剂量。使用特拉唑嗪治疗良性前列腺增生时老年患者易发生直立性低血压。

【药物相互作用】

临床试验中,合用本品和血管紧张素(ACE)抑制剂或利尿剂治疗的患者中报道眩晕或其他相关性不良反应的比例高于使用本品治疗的全体患者的比例。当本品与其他抗高血压药物合用时应当注意观察,以避免发生显著低血压。
当在利尿剂或其他抗高血压药物合用时应当注意观察,以避免发生显著低血压。当在利尿剂或其他抗高血压药物中加入本品时,应当减少剂量并在必要时重新制定剂量。
已知本品与镇痛剂/抗炎药物、强心甙、降糖药、抗心律失常药物、抗焦虑药/镇静药、抗细菌药、激素/甾体及治疗痛风药物不会产生相互作用。

【药物过量】

本品过量可能导致急性低血压,此时应采用心血管支持疗法。患者应仰卧以使血压恢复及心率正常化,若该方法还不能解决,则应首先扩容以治疗休克,必要时使用血管加压药。应监测肾功能并应用常规支持疗法。因本品具有较高的血浆蛋白结合率,因此透析无效。

【药理毒理】

药理作用
虽然到目前为止还没有建立起本品降压作用的确切机理,但外周血管的松弛主要是由于突触后α1肾上腺素受体的竞争拮抗作用引起的。本品开始时产生缓慢的降低血压作用,随后发挥持续抗高血压效应。临床经验表明血浆总胆固醇降低2-5%和LDLc+VLDLc结合部分降低3-7%与特拉唑嗪治疗剂量有关。
临床试验中可观察到服用本品后总胆固醇及结合低密度和极低密度脂蛋白的血浆浓度轻度降低。合用其他能升高血浆总胆固醇抗高血压药未见总胆固醇的升高。
研究表明α1肾上腺素受体的拮抗作用有益于改善慢性膀胱阻滞患者(如良性前列腺增生,BPH)的尿道功能。BPH症状主要是由前列腺增生及尿道出口和前列腺平滑肌张力增加(主要由α1肾上腺素受体调节)引起。体外试验表明本品可拮抗去肾上腺素诱导的人前列腺组织的收缩。在临床试验中还显示了本品可以改善BPH患者的尿道功能和症状。
遗传毒性
Ames试验、在体细胞遗传学试验、小鼠显性致死试验、在体中国仓鼠染色体畸变试验和V79细胞正向突变试验均未见潜在致突变性。
生殖毒性
大鼠每日灌胃8、30和120mg/kg特拉唑嗪以研究对生育力/生殖的影响。结果显示30mg/kg组(240mg/m3,人最大推荐剂量的20倍)20只雄性大鼠中有4只、120mg/kg组(960mg/m3,人最大推荐剂量的80倍)19只雄性大鼠中有5只丧失生育能力。睾丸的重量和形状未受影响。交配后阴道涂片显示30和120mg/kg组较对照组精子数少,精子数目与怀孕的胎仔数有良好的相关性。
大鼠连续1或2年每日经口给予特拉唑嗪40和250mg/kg(人最大推荐剂量的29和175倍)睾丸萎缩明显增加,但每日8mg/kg(大于人最大推荐剂量的6倍)未见该现象。犬连续3月每日给予特拉唑嗪300mg/kg(大于人最大推荐剂量的500倍)也可见睾丸萎缩,但连续1年每日给予特拉唑嗪20mg/kg(人最大推荐剂量的38倍)未见睾丸萎缩。Minipress(一种选择性α1受体阻滞剂)也可导致该损伤。
大鼠和家兔每日经口给予分别为人最大推荐剂量280倍和60倍的特拉唑嗪未见致畸作用。大鼠每日给予480mg/kg(人最大推荐剂量的280倍)可见吸收胎。家兔每日给予人最大推荐剂量60倍的特拉唑嗪,可见吸收胎增加、胎儿体重减轻和子代多肋。该现象可能为母体毒性的继发反应。大鼠每日给予120mg/kg(大于人最大推荐剂量的75倍)特拉唑嗪幼仔死亡数较对照组增加。
致癌作用
雄性大鼠长时间给予大剂量特拉唑嗪可引起肿瘤的生成,但在雄性大鼠和小鼠未见该现象。该现象与人临床用药的相关性尚未知。

【药代动力学】

原形药物血浆浓度最大值出现在给药后约1小时左右,半衰期大约为12小时。食物很少甚至不会影响本品生物利用度。给药量的大约40%经尿排泄,60%经粪便排出。本品具有较高的血浆蛋白结合率。

【贮藏】

遮光,密闭保存。

【包装】

铝塑包装,每盒装7粒,10粒,14粒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H19991073

【生产企业】

企业名称:哈尔滨一洲制药有限公司
生产地址:哈尔滨经济技术开发区哈南工业新城A区祥云路1号
邮政编码:150066
电话号码:0451-86624550
传真号码:0451-86696388
注册地址:哈尔滨经济技术开发区哈南工业新城A区祥云路1号
网址:www.yuanda-group.com
全国免费咨询电话:800-8986650
  • 说明书修订日期

  • 警告

  • 药品名称

  • 注册商标

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 15
  • 国产上市企业数 15
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H19991027
盐酸特拉唑嗪胶囊
按C19H25N5O4计2mg
胶囊剂
天津中天制药有限公司
化学药品
国产
2020-08-10
国药准字H10980127
盐酸特拉唑嗪胶囊
按C19H25N5O4计2mg
胶囊剂
重庆华森制药股份有限公司
重庆华森制药股份有限公司
化学药品
国产
2020-04-07
国药准字H19991387
盐酸特拉唑嗪胶囊
2mg
胶囊剂
扬州市三药制药有限公司
化学药品
国产
2020-07-29
国药准字H20010028
盐酸特拉唑嗪胶囊
1mg
胶囊剂
齐鲁制药有限公司
化学药品
国产
2019-11-13
国药准字H19991111
盐酸特拉唑嗪胶囊
2mg
胶囊剂
淄博万杰制药有限公司
化学药品
国产
2020-03-10

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
盐酸特拉唑嗪胶囊
天津中天制药有限公司
国药准字H19991027
2mg
胶囊剂
中国
在使用
2020-08-10
盐酸特拉唑嗪胶囊
重庆华森制药股份有限公司
国药准字H10980127
2mg
胶囊剂
中国
在使用
2020-04-07
盐酸特拉唑嗪胶囊
扬州市三药制药有限公司
国药准字H19991387
2mg
胶囊剂
中国
在使用
2020-07-29
盐酸特拉唑嗪胶囊
齐鲁制药有限公司
国药准字H20010028
1mg
胶囊剂
中国
在使用
2019-11-13
盐酸特拉唑嗪胶囊
淄博万杰制药有限公司
国药准字H19991111
2mg
胶囊剂
中国
在使用
2020-03-10

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药品中标情况

药品规格: 3108
中标企业: 35
中标省份: 32
最低中标价0.01
规格:2mg
时间:2020-04-30
省份:江苏
企业名称:浙江亚太药业股份有限公司
最高中标价0
规格:2mg
时间:2017-05-18
省份:山东
企业名称:上海雅培制药有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
盐酸特拉唑嗪片
片剂
2mg
14
0.16
2.261
武汉东信医药科技有限责任公司
广东
2015-06-02
盐酸特拉唑嗪片
片剂
2mg
20
0.35
7
常州制药厂有限公司
常州制药厂有限公司
陕西
2012-04-09
盐酸特拉唑嗪胶囊
胶囊剂
2mg
10
0.49
4.89
哈药集团制药总厂
天津
2012-03-08
盐酸特拉唑嗪片
片剂
2mg
14
0.29
4.12
贵州威门药业股份有限公司
贵州威门药业股份有限公司
海南
2012-02-16
盐酸特拉唑嗪胶囊
胶囊剂
2mg
24
0.78
18.66
齐鲁制药有限公司
四川
2012-01-10

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国家集中采购情况

中选企业

3

最高中选单价

0.34

国药集团国瑞药业有限公司

最高降幅

57.76

扬子江药业集团江苏制药股份有限公司

中选批次

1

最低中选单价

0.14

扬子江药业集团江苏制药股份有限公司

最低降幅

29.69

国药集团国瑞药业有限公司

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期
盐酸特拉唑嗪胶囊
扬子江药业集团江苏制药股份有限公司
胶囊剂
6粒×8板/盒
1年
6.86
2022-06-06
盐酸特拉唑嗪胶囊
扬子江药业集团江苏制药股份有限公司
胶囊剂
2年
2022-07-13
盐酸特拉唑嗪胶囊
扬子江药业集团江苏制药股份有限公司
胶囊剂
6粒/板*8板
2年
7.88
第二批集采
2020-01-21
盐酸特拉唑嗪胶囊
国药集团国瑞药业有限公司
胶囊剂
2年
2022-07-13
盐酸特拉唑嗪胶囊
重庆华森制药股份有限公司
胶囊剂
2年
2022-07-13

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一致性评价

  • 通过厂家数 3
  • 通过批文数 4
  • 参比备案数 3
  • BE试验数 3
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类
扬子江药业集团江苏制药股份有限公司
盐酸特拉唑嗪胶囊
2mg
胶囊剂
通过
2019-01-03
重庆华森制药股份有限公司
盐酸特拉唑嗪胶囊
2mg
胶囊剂
通过
2022-03-11
4类
扬子江药业集团江苏制药股份有限公司
盐酸特拉唑嗪胶囊
1mg
胶囊剂
通过
2019-01-03
国药集团国瑞药业有限公司
盐酸特拉唑嗪胶囊
2mg
胶囊剂
通过
2021-11-26

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
特拉唑嗪
首都医科大学
首都医科大学;爱荷华大学
神经系统
路易体病所致痴呆;帕金森病
查看 查看
PGK1
特拉唑嗪
心血管系统
高血压病
查看 查看
ADRA1A
特拉唑嗪
A-45975
雅培制药
雅培制药;田边三菱制药
心血管系统;泌尿生殖系统
高血压病;前列腺增生
查看 查看
ADRA1A

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 12
  • 新药申请数 1
  • 仿制药申请数 6
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 10
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHS0790306
盐酸特拉唑嗪胶囊
山西创隆制药有限公司
仿制
6
2007-12-11
2010-08-18
制证完毕-已发批件山西省 EG658624730CS
查看
CYHS0601305
盐酸特拉唑嗪胶囊
蓬莱诺康药业有限公司
仿制
6
2006-04-24
2009-02-12
制证完毕-已发批件山东省 EF785334403CN
查看
CYHB1850102
盐酸特拉唑嗪胶囊
扬子江药业集团江苏制药股份有限公司
补充申请
2018-06-29
2019-01-03
已发件 江苏省 1011005675832
查看
CYHB2150081
盐酸特拉唑嗪胶囊
重庆华森制药股份有限公司
补充申请
4
2021-01-29
2022-03-16
制证完毕-已发批件
查看
CYHS0502099
盐酸特拉唑嗪胶囊
山西创隆制药有限公司
仿制
6
2005-05-25
2005-10-24
已发件 山西省
查看

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 3
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期
CTR20200533
盐酸特拉唑嗪胶囊在中国健康受试者中随机、开放、单剂量、两序列、两周期、双交叉的空腹生物等效性试验
盐酸特拉唑嗪胶囊
盐酸特拉唑嗪可用于治疗良性前列腺增生症。 盐酸特拉唑嗪也可用于治疗高血压,可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或b-肾上腺素能阻滞剂合用。
已完成
BE试验
国药集团国瑞药业有限公司
安徽医科大学第二附属医院
2020-03-31
CTR20200432
盐酸特拉唑嗪胶囊空腹及餐后、单剂量、交叉人体生物等效性试验
盐酸特拉唑嗪胶囊
盐酸特拉唑嗪胶囊可用于治疗良性前列腺增生症,也可用于治疗高血压,可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或α1肾上腺素能阻滞剂合用。
已完成
BE试验
重庆华森制药股份有限公司
德阳市人民医院
2020-03-17
CTR20170748
盐酸特拉唑嗪胶囊(泰乐)人体生物等效性试验
盐酸特拉唑嗪胶囊
1、适用于治疗良性前列腺增生症;2、可用于治疗高血压,可单独使用或与其他抗高血压药物如利尿剂或β-肾上腺素能阻滞剂合用。
已完成
BE试验
扬子江药业集团江苏制药股份有限公司
华中科技大学同济医学院附属同济医院
2017-08-07
CTR20201434
盐酸特拉唑嗪胶囊空腹及餐后、单剂量、交叉人体生物等效性试验
盐酸特拉唑嗪胶囊
盐酸特拉唑嗪胶囊可用于治疗良性前列腺增生症,也可用于治疗高血压,可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或α1肾上腺素能阻滞剂合用。
已完成
BE试验
重庆华森制药股份有限公司
德阳市人民医院
2020-07-21
CTR20200430
盐酸特拉唑嗪胶囊空腹及餐后、单剂量、交叉人体生物等效性试验
盐酸特拉唑嗪胶囊
盐酸特拉唑嗪胶囊可用于治疗良性前列腺增生症,也可用于治疗高血压,可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或α1肾上腺素能阻滞剂合用。
已完成
BE试验
重庆华森制药股份有限公司
德阳市人民医院
2020-03-17

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