达芦那韦的作用与功效_达芦那韦说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 达芦那韦; 英文名称: Darunavir; 其他名称: 辈力、达如那韦、Darunavir Ethanolate、Prezista

【适应症及用法用量】

联合利托那韦(达芦那韦/利托那韦)以及其他抗反转录病毒药物，适用于成人和3岁及以上儿童人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染患者的治疗。

剂型	规格
片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 1.未接受过治疗的成人患者：达芦那韦的推荐口服剂量为800mg，与利托那韦100mg并用，一日一次，与食物同服。2.接受过治疗的成人患者见下表：接受过治疗的成人患者的推荐剂量无达芦那韦耐药性相关取代*有至少一种达芦那韦耐药性相关取代*达芦那韦800mg(两片400mg片剂)一日一次与利托那韦100mg(一粒100mg片剂/胶囊或1.25mL口服液)一日一次并用，与食物同服达芦那韦600mg(例如一片600mg片剂)一日二次与利托那韦100mg(一粒100mg片剂/胶囊或1.25mL口服液)一日二次并用，与食物同服*V11I，V32I，L33F，I47V，I50V，I54L，I54M，T74P，L76V，I84V和L89V; 人群: 妊娠妇女

给药途径: 口服

用法用量详情: 推荐剂量为达芦那韦600mg与利托那韦100mg每日二次，与食物同服。只有在某些在妊娠前接受了稳定的达芦那韦800mg联用利托那韦100mg每日一次方案并达到病毒学抑制(HIV-1 RNA＜50拷贝/mL)的妊娠患者，以及在改为每日二次达芦那韦600mg联用利托那韦100mg后会影响耐受性或依从性的患者中，才考虑使用达芦那韦800mg联合利托那韦100mg每日一次方案。; 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 3到＜18岁儿童的推荐剂量：1.对无治疗经验的或有抗逆转录病毒治疗经验但是无达芦那韦耐药相关取代的儿童患者的剂量推荐（1）体重≥10kg但＜15kg儿童患者的推荐剂量：体重≥10kg但＜15kg的无治疗经验的或有治疗经验但是无达芦那韦耐药相关取代儿童患者的达芦那韦和利托那韦推荐剂量体重(kg)剂量(一日一次，与食物同服)≥10kg，＜11kg达芦那韦350mg和利托那韦64mg≥11kg，＜12kg达芦那韦385mg和利托那韦64mg≥12kg，＜13kg达芦那韦420mg和利托那韦80mg≥13kg，＜14kg达芦那韦455mg和利托那韦80mg≥14kg，＜15kg达芦那韦490mg和利托那韦96mg达芦那韦耐药性相关取代为：V11I、V32I、L33F、I47V、I50V、I54M、I54L、T74P、L76V、I84V和L89V（2）体重≥15kg儿童患者的推荐剂量体重≥15kg无治疗经验的或有治疗经验但是无达芦那韦耐药相关取代的儿童患者的达芦那韦和利托那韦推荐剂量体重(kg)剂量(一日一次，与食物同服)≥15kg，＜30kg达芦那韦600mg和利托那韦100mg≥30kg，＜40kg达芦那韦675mg和利托那韦100mg≥40kg达芦那韦800mg和利托那韦100mg达芦那韦耐药性相关取代为：V11I、V32I、L33F、I47V、I50V、I54M、I54L、T74P、L76V、I84V和L89V2.有治疗经验且有至少一个达芦那韦耐药相关取代的儿童患者的剂量推荐（1）体重≥10kg但＜15kg儿童患者的推荐剂量在有抗逆转录病毒治疗经验且有至少一个达芦那韦耐药相关取代的儿童患者中，基于体重的给药剂量为达芦那韦20mg/kg一日二次与利托那韦3mg/kg一日二次，可依照下表用药：体重≥10kg但＜15kg的有治疗经验且有至少一个达芦那韦耐药相关取代的儿童患者的达芦那韦和利托那韦推荐剂量体重(kg)剂量(一日二次，与食物同服)≥10kg，＜11kg达芦那韦200mg和利托那韦32mg≥11kg，＜12kg达芦那韦220mg和利托那韦32mg≥12kg，＜13kg达芦那韦240mg和利托那韦40mg≥13kg，＜14kg达芦那韦260mg和利托那韦40mg≥14kg，＜15kg达芦那韦280mg和利托那韦48mg达芦那韦耐药性相关取代为：V11I、V32I、L33F、I47V、I50V、I54M、I54L、T74P、L76V、I84V和L89V（2）体重≥15kg儿童患者的推荐剂量体重≥15kg有治疗经验且有至少一个达芦那韦耐药相关取代的儿童患者的达芦那韦和利托那韦推荐剂量体重(kg)剂量(一日二次，与食物同服)≥15kg，＜30kg达芦那韦375mg和利托那韦48mg≥30kg，＜40kg达芦那韦450mg和利托那韦60mg≥40kg达芦那韦600mg和利托那韦100mg达芦那韦耐药性相关取代为：V11I、V32I、L33F、I47V、I50V、I54M、I54L、T74P、L76V、I84V和L89V; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 轻度或中度肝损伤患者，无需进行剂量调整。不推荐严重肝损伤患者使用达芦那韦/利托那韦。

【注意事项】

【参考文献】: 1.说明书-达芦那韦片【JanssenOrthoLLC】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 尚不明确。

【参考文献】: 1.说明书-达芦那韦片(Janssen Ortho LLC); 2.FDA-Darunavir Oral Suspension, Tablet(Janssen Pharmaceuticals, Inc.); 3.FDA-Darunavir Oral Suspension, Tablet(Janssen Therapeutics); 4.Lexicomp-Darunavir; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 慎用 65岁及65岁以上老人与较年轻者对本药应答是否存在差异尚不明确，应谨慎用药并监测。

【参考文献】: 1.说明书-达芦那韦片(Janssen Ortho LLC); 2.FDA-Darunavir Oral Suspension, Tablet(Janssen Pharmaceuticals, Inc.); 3.FDA-Darunavir Oral Suspension, Tablet(Janssen Therapeutics); 4.Lexicomp-Darunavir; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 不推荐给予日龄为23-26日的幼年大鼠本药(20-1000mg/kg)，可导致毒性和死亡，故3岁以下儿童不应使用本药。; 安全 3-17岁儿童用药遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-达芦那韦片(Janssen Ortho LLC); 2.FDA-Darunavir Oral Suspension, Tablet(Janssen Pharmaceuticals, Inc.); 3.FDA-Darunavir Oral Suspension, Tablet(Janssen Therapeutics); 4.Lexicomp-Darunavir; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

【用药解析】: 1.本药可通过胎盘，但胎盘转运率较低，脐带血和母体血浆浓度比值范围为0.11-0.18。; 2.动物试验未见本药损害生育力，也未见胚胎毒性和致畸性。; 3.妊娠期使用本药未观察到出生缺陷的风险增加。; 4.妊娠期使用抗逆转录病毒治疗(ART)可能增加早产、死产、低出生体重和分娩小于胎龄儿的风险，实际风险也可能受母体因素(疾病严重程度、开始治疗时孕龄、具体的治疗方案)影响。; 5.有使用蛋白酶抑制药(PIs)引起的高血糖、新发糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的报道，但尚不明确妊娠是否增加此风险。

【用药方案】: 1.妊娠期妇女的推荐方案为本药一次600mg+利托那韦一次100mg，一日2次。如妊娠前使用本药一次800mg+利托那韦一次100mg，一日1次，使病毒得到抑制(HIV-1 RNA小于50copies/ml)，或改为推荐方案时不耐受或依从性差，可在妊娠期间继续使用先前的方案。妊娠期使用PIs的女性应监测血糖水平。妊娠早期使用了抗逆转录病毒药的女性，应进行超声检查。; 2.美国健康与人类服务部(HHS)围产期HIV指南认为，未接受过ART(初始治疗)、曾接受过ART且需要重新治疗或需要一种新的ART方案的HIV感染的妊娠期妇女以及计划妊娠的女性需用PIs时可选择本药(联合低剂量的利托那韦)。接受本药治疗的女性如病毒得到有效抑制且耐受良好，可在妊娠期继续使用本药。达芦那韦/利托那韦是试图怀孕的未孕女性的首选蛋白酶抑制药，而达芦那韦/考比司他不推荐用于计划妊娠的育龄妇女。; 3.中华医学会建议，HIV感染的妊娠期妇女不管其CD4⁺T淋巴细胞计数和临床分期，均应终身维持治疗。首选方案：替诺福韦(TDF)/恩曲他滨(FTC)[或TDF+拉米夫定(3TC)，或阿巴卡韦(ABC)/3TC，或ABC+3TC+洛匹那韦/利托那韦(LPV/r)[或拉替拉韦(RAL)，合并乙型肝炎者应使用含有TDF+3TC或FTC的方案；替代方案：TDF/FTC[或TDF+3TC，或ABC/3TC，或ABC+3TC，或齐多夫定(AZT)/3TC，或AZT+3TC+依非韦伦(EFV)或多替拉韦(DTG)或利匹韦林(RPV)或奈韦拉平(NVP)。不管妊娠期妇女采用何种治疗方案，建议在分娩期间使用AZT以预防HIV垂直传播。HIV感染母亲所生儿童应在出生后尽早(6-12小时内)服用抗病毒药物。; 4.本药可能降低结合激素类避孕药和孕酮的效果，故使用以上药物的患者应改用其他避孕方式或加用屏障避孕法。

【参考文献】: 1.FDA-Darunavir Oral Suspension, Tablet(Janssen Therapeutics); 2.Lexicomp-Darunavir; 3.文献杂志-Int J STD AIDS,2009; 4.文献杂志-中华传染病杂志,2018; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】

【用药解析】: 本药可随大鼠乳汁排泄。尚不明确本药是否随人类乳汁排泄，也不明确本药对乳儿或乳汁分泌的影响。本药分子量低(约为594)，半衰期长(约为15小时)，可能随人类乳汁排泄。有母亲接受ART后乳儿检测到多重耐药病毒的报道。

【用药方案】: 1.因潜在HIV母婴传播(HIV阴性婴儿)、病毒耐药性(HIV阳性婴儿)和乳儿不良反应风险，哺乳期妇女使用本药时不应哺乳。; 2.美国疾病控制与预防中心(CDC)建议HIV感染的母亲不应哺乳，以避免HIV产后传播的风险。对不具备配方奶喂养条件而选择母乳喂养者，应指导其坚持正确的纯母乳喂养，且在整个哺乳期间必须坚持抗病毒治疗，喂养时间最好不超过6个月。; 3.世界卫生组织建议HIV感染的哺乳期妇女首选方案为TDF+EFV+3TC(或FTC)，如这些药物不可用时，替代方案有：(1)AZT+3TC+EFV；(2)AZT+3TC+NVP；(3)TDF+NVP+3TC(或FTC)。此外，乳儿应接受NVP预防治疗6周。

【参考文献】: 1.FDA-Darunavir Oral Suspension, Tablet(Janssen Therapeutics); 2.Lexicomp-Darunavir; 3.文献杂志-Int J STD AIDS,2009; 4.文献杂志-中华传染病杂志,2018; 点击展开全部文献