伏格列波糖片

核准日期：2019年2月1日

伏格列波糖。
化学名称：(+)-1L-[1(羟基),2,4,5/3]-5-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]氨基-1-碳-(羟甲基)-1,2,3,4-环己四醇
化学结构式：

分子式：C₁₀H₂₁NO₇
分子量：267.28

本品为白色或微黄色圆形片。

改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。)

0.2mg

通常成人1次0.2mg(1次1片)，1日3次，餐前口服，服药后即刻进餐。疗效不明显时，经充分观察可以将每次用量增至0.3mg(1次1.5片)。

据国外文献资料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例(16.0%)、上市后的使用结果调查(2000年9月为止)的4446例中有460例(10.3%)出现了包括临床检查异常值在内的不良反应。
以下的不良反应是上述调查或自发报告等可看到的。
1.严重的不良反应
1)与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖(发生率为0.1%～5%)。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖(不到0.1%)。本品可延迟双糖类的消化、吸收，如出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理。
2)有时出现腹部胀满、肠排气增加(发生率为0.1%～5%)等，由于肠内气体等的增加，偶尔出现肠梗阻样症状(不到0.1%)，应充分进行观察，出现症状应进行停药等适当处理。
3)偶尔出现爆发性肝炎、伴随AST(GOT)、ALT(GPT)等上升的严重肝功能障碍或黄疸(均小于0.1%)。故应充分观察，出现异常时应进行停止给药等适当处理。
4)严重肝硬化病例给药时，因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍(频率不明)，所以应充分观察排便等状况，发现异常应立即进行停止给药等适当处理。
2.其它不良反应
1)消化系统：腹泻、软便、腹鸣、腹痛、便秘、食欲不振、恶心、呕吐、烧心(发生率为0.1～5%以下)、口腔炎、口渴、味觉异常、肠壁囊样积气症(发生率在0.1%以下)
2)过敏症^注1)：皮疹、瘙痒、光敏感(发生率在0.1%以下)
3)肝脏：GOT、GPT、LDH、γ-GTP、ALP上升(发生率在0.1%以下)
4)精神神经系统：头痛、眩晕、蹒跚、困倦(发生率在0.1%以下)
5)血液系统：贫血(发生率为0.1%～5%以下)、血小板减少(发生率在0.1%以下)
6)其它：麻痹、颜面等浮肿、朦胧眼、发热感、倦怠感、乏力感、高钾血症、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、发汗、脱毛(发生率在0.1%以下)
注1)出现这些情况时，应停止用药。

下述患者禁止用药
1.严重酮体症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。(因必须用输液及胰岛素迅速调节高血糖，所以不适于服用本品。)
2.严重感染的患者、手术前后的患者或严重创伤的患者。(因有必要通过注射胰岛素调节血糖，所以不适于服用本品。)
3.对本品的成份有过敏史的患者。

1.下述患者应慎重用药
1)正在服用其它糖尿病药物的患者(同时服用本品有可能引起低血糖。)
2)有腹部手术史或肠梗阻史的患者(因服用本品可能使肠内气体增加，易出现肠梗阻样症状。)
3)伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反应的可能性，有可能使病情恶化。)
4)勒姆里尔德(Roem-held)综合征、重度疝、大肠狭窄和溃疡等患者。(因服用本品可能使肠内气体增加，有可能使病情恶化。)
5)严重肝障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化，另外，在严重肝硬化病例中，有可能出现高氨血症恶化同时伴随意识障碍。)
6)严重肾障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化。)
2.重要注意事项
1)本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者，必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等)。
2)对只进行糖尿病基本治疗即饮食疗法、运动疗法的患者，仅限于餐后2小时血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。
3)饮食疗法和运动疗法外，对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者，服用本品的指标为空腹时血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。
4)服用本药期间必须定期监测血糖值并注意观察，充分注意持续用药的必要性。假如用药2～3月后，控制餐后血糖的效果不满意(餐后2小时静脉血浆的血糖值不能控制在200mg/dl(11.1mmol/L)以下)，必须考虑换用其他更合适的治疗方法。
另外，餐后血糖得到充分控制(静脉血浆中餐后2小时血糖值降到160mg/dl(8.9mmol/L)以下)、饮食疗法、运动疗法或并用口服降糖药或胰岛素制剂就能够充分控制血糖时，应停止服用本品并注意观察。
5)在使用本品时，应向患者充分说明低血糖症状及其处理方法。
6)药物交付时，铝塑泡罩包装的药物应从铝塑泡罩薄板中取出后服用(有报道因误服铝塑泡罩薄板，坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，并发纵隔炎等严重的并发症)。

孕妇、产妇和哺乳期妇女应慎重用药，因有关妊娠期用药的安全性尚未确立，孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在判定治疗上的有益性大于危险性时才可用药。
虽然尽可能避免哺乳期妇女用药，但当不得不用药时应停止哺乳。[动物试验(大鼠)已发现本品抑制新生大鼠体重的增加，推测是由于抑制母体动物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。]

对儿童用药的安全性尚未确立。

老年人通常生理机能下降，应从小剂量开始用药(例如1次0.1mg)，并留意观察血糖值及消化系统症状等的发生，同时应慎重用药。

合并用药注意事项
1.并用糖尿病药物(如磺酰胺类及磺酰脲类药物、双胍类药物、胰岛素制剂、胰岛素增敏剂)时：
和胰岛素及磺酰脲类药物并用时，因有出现低血糖的报告，所以与上述药物并用时，应考虑发生低血糖的可能性，慎重地从低剂量开始给药。
2.并用糖尿病药物及增强或降低其降糖作用的药物时：
1)增强糖尿病药物降血糖作用的药物(β-阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特(fibrate)类高脂血症治疗剂、华法林等。)
2)降低糖尿病药物降糖作用的药物(肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素等。)
上述药物在与本品并用时，应留意并用糖尿病药物注意项记载的相互作用，同时也应充分注意由于本品糖吸收延迟作用的影响。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理作用
本品为口服降血糖药。本品在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶)，因而延迟了糖分的消化和吸收，从而改善餐后高血糖。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气，其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时，本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高，而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示，对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用较强；另一方面，对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱，对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽糖酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。
毒理研究
大鼠单次给予［14C］伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁中可见药物分布。

据国外研究资料报道，健康成年男性，1次0.2mg，1日3次，连续服药7天，血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。健康成年男性，单次服用2mg时，血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。

密封，25℃以下干燥处保存。

0.2mg：30片/瓶，60片/瓶。

24个月

H20190025

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生产地址：219,Yeongudanji-ro, Ochang-eup,Cheongwon-gu, Cheongju-si,Chungcheongbuk-do,Republic of Korea.
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