卡莫司汀注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月26日
修改日期：2008年08月01日
修改日期：2010年10月01日
修改日期：2013年08月15日
修改日期：2013年12月31日

【药品名称】

通用名称： 卡莫司汀注射液
英文名称：Carmustine Injection
汉语拼音：Kamositing Zhusheye

【注册商标】

双燕

【成份】

本品主要成份：卡莫司汀
化学名称：1，3-双(α-氯乙基)-1-亚硝基脲。
化学结构式：

分子式：C₅H₉Cl₂N₃O₂
分子量：214.05
辅料为：聚乙二醇400。

【性状】

本品为淡黄色的澄明液体。

【适应症】

因能够通过血脑屏障，故对脑瘤(恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤)、脑转移瘤和脑膜白血病有效，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤，与其它药物合用对恶性黑色素瘤有效。

【规格】

2g：125mg

【用法用量】

静脉注射按体表面积100mg/m²，每日一次，连用2～3日；或200mg/m²，用一次，每6～8周重复。溶入5%葡萄糖或生理盐水150ml中快速点滴。

【不良反应】

一次静脉注射后，骨髓抑制经常发生在用药后4～6周，白细胞最低值见于5～6周，在6～7周逐渐恢复。但多次用药，可延迟至10～12周恢复。一次静脉注射后，血小板最低值见于4～5周，在6～7周内恢复，血小板下降常比白细胞严重。静脉注射部位可产生血栓性静脉炎。大剂量可产生脑脊髓病。长期治疗可产生肺间质或肺纤维化。有时甚至1～2疗程后即出现肺并发症，部分患者不能恢复。此外可产生恶心、呕吐等消化道反应，用药后2小时即可出现，常持续4～6小时。对肝肾均有影响，肝脏损害常可恢复，肾脏毒性可见氮质血症，功能减退，肾脏缩小。本品有继发白血病的报道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睾丸或卵子功能，引起闭经或精子缺乏。

【禁忌】

既往对本药过敏的病人，妊娠及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1、老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。
2、对诊断的干扰：本品可引起肝肾功能异常。
3、下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。
4、用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。
5、本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。
6、预防感染，注意口腔卫生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇使用会出现严重问题，如果使用或使用过程中怀孕，患者应知道其潜在的危险，应禁用。哺乳期妇女亦禁用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞血小板作用，或产生严重胃肠反应的抗癌药。

【药物过量】

没有药物可以对抗药物过量，如出现严重骨髓抑制可输注成份血或使用粒细胞集落刺激因子。

【药理毒理】

本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链，亦有可能因改变蛋白而产生抗癌作用。在体内能与DNA聚合酶作用，对增殖期细胞各期都有作用，对兔子及小鼠有致畸性。

【药代动力学】

静脉注射入血后迅速分解。化学半衰期5分钟，生物半衰期15～30分钟。本品可通过血脑屏障。由肝脏代谢，代谢物可在血浆中停留数日，造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。96小时有60～70%由肾排出(其中原形不到1%)。1%由粪排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好，可通过血脑屏障。脑脊液中的药物浓度为血浆中的50%或以上。

【贮藏】

遮光，密闭，在冷处(2～10℃)保存

【包装】

安瓿2g×3支

【有效期】

6个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

国药准字H12020992

【生产企业】

企业名称：天津金耀药业有限公司
生产地址：天津开发区黄海路221号
邮政编码：300457
电话：(022)24160836；(022)25299571
传真：(022)24160849；(022)66250225