注射用达卡巴嗪

【说明书修订日期】

核准日期：2006年11月22日
修改日期：2014年7月24日

【警告】

水痘或带状疱疹患者禁用，严重过敏史者禁用，妊娠妇女禁用。

【药品名称】

通用名称： 注射用达卡巴嗪
英文名称：Dacarbazine for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Dakabaqin

【成份】

本品主要成份为达卡巴嗪。
化学名称：5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)-咪唑-4-甲酰胺枸橼酸盐，简称DTIC或DIC。
化学结构式为：

分子式：C₆H₁₀N₆O·C₆H₈O₇
分子量：374.31
辅料为枸橼酸。

【性状】

本品为类白色或略带微红色的疏松块状物或粉末。

【适应症】

本品用于治疗黑色素瘤，也用于软组织瘤和恶性淋巴瘤等。

【规格】

0.1g(按C₆H₁₀N₆O计)。
0.2g(按C₆H₁₀N₆O计)。

【用法用量】

静脉注射。
1.静脉滴注。
取2.5-6mg/kg或200-400mg/m²，用生理盐水10-15ml，溶解后用5%葡萄糖溶液250-500ml稀释后滴注。30分钟以上滴完，一日1次。连用5-10日为1疗程，一般间歇3-6周重复给药。
单次大剂量：650-1450mg/m²，每4-6周1次。
2.静脉推注。
一次200mg/m²,一日一次，连用5日，每3-4周重复给药。
3.动脉灌注。
位于四肢的恶性黑色素瘤，可用同样剂量动脉注射。

【不良反应】

1.消化道反应：如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等，2-8小时后可减轻或消失。
2.骨髓抑制：可致白细胞和血小板下降、贫血，以大剂量时更为明显。一般在用药2～3周出现血象下降，第4～5周可恢复正常。
3.少数病人可出现“流感”样症状，如全身不适、发热、肌肉疼痛，可发生于给药后7日，持续1-3周。也可有面部麻木、脱发。
4.局部反应：注射部位可有血管刺激反应。
5.偶见肝肾功能损害。

【禁忌】

1.水痘或带状疱疹患者禁用。
2.严重过敏史者禁用。
3.妊娠期妇女禁用。

【注意事项】

1.肝肾功能损害、感染患者慎用本品。
2.因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配制，溶解后立即注射。并尽量避光。
3.对诊断的干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。
4.用药期间禁止活性病毒疫苗接种。
5.静脉滴注速度不宜太快。
6.防止药物外漏，避免对局部组织刺激。
7.用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.有致畸、致突变作用，可能有致癌作用，妊娠期妇女禁用。
2.哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时，应减少本品的剂量。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.药理
本品是一种嘌呤类生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成；进入体内后在肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G₂期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。也有人认为是一种烷化剂。
2.毒理
实验结果表明：本品对小白鼠腹腔注射之急性半数致死量(LD₅₀)为815mg/kg±50.9mg/kg。

【药代动力学】

本品由于口服吸收不完全，个体差异很大。DTIC只由静脉内给药。它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式，然后代谢成为氨基咪唑羧基酰胺(Aminoimidazole carboxamide，AIC)和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。本品具有双相的血浆衰降：半衰期(t_1/2)为19分钟及5小时。它很快由肾小管分泌而排除。在6小时内大约40%以不改变的形式排除，尿中主要的代谢产物是AIC。

【贮藏】

遮光，密封，在2-8℃保存。

【包装】

西林瓶，1瓶/盒，10瓶/盒。(0.1g)
西林瓶，10瓶/盒。(0.2g)

【有效期】

24个月。

【执行标准】

化学药品地标升国标国家药品标准第十册WS-10001-(HD-0946)-2002(0.1g)
国家药品标准YBH31292005(0.2g)

【批准文号】

国药准字H32026231(0.1g)
国药准字H20058572(0.2g)

【生产企业】

企业名称：南京制药厂有限公司
生产地址：南京经济技术开发区新港大道26号
邮政编码：210038
电话号码：025-85803300  85803311
传真号码：025-85803732
网址：http://www.nanjing-pharma.com