盐酸氮芥注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2006.10.27
修改日期：2015.12.01

【药品名称】

通用名称： 盐酸氮芥注射液
英文名称：Chlormethine Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Danjie Zhusheye

【成份】

本品主要成份为盐酸氮芥。
化学名称：N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₅H₁₁Cl₂N·HCl
分子量：192.52
辅料：丙二醇

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。

【适应症】

主要用于恶性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治疗，腔内用药对控制癌性胸腔、心包腔及腹腔积液有较好疗效。

【规格】

1ml:5mg

【用法用量】

静脉注射：每次4～6mg/m²(或0.1mg/kg)，加生理盐水10ml由输液小壶或皮管中冲入，并用生理盐水或5%葡萄糖液冲洗血管，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。
腔内给药：每次5～10mg(1-2支)，加生理盐水20～40ml稀释，在抽液后即时注入，每周1次，可根据需要重复。
局部皮肤涂抹：新配制每次5mg(1支)，加生理盐水50ml，每日1～2次，主要用于皮肤蕈样霉菌病。

【不良反应】

骨髓抑制：主要表现为白细胞和血小板减少，严重时可导致全血细胞减少。白细胞下降最低值在注射本品后第7～10天，停药1～2周后多可恢复。胃肠道反应：恶心、呕吐常出现于注射后3～6小时，可持续24小时。生殖系功能影响：包括睾丸萎缩、精子减少、精子活动能力降低和不育。女性可致月经紊乱、闭经。其他反应还包括脱发、乏力、头晕、注射于血管外时可引起溃疡。局部涂抹可产生迟发性皮肤过敏反应。常规剂量氮芥对肝肾功能无明显影响。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

本品剂量限制性毒性为骨髓抑制，故应密切观察血象变化，每周查血象1～2次。氮芥对局部组织刺激性强，若漏出血管外，可导致局部组织坏死，故严禁口服、皮下及肌肉注射，药物一旦溢出，应立即用硫代硫酸钠注射液或1%普鲁卡因注射液局部注射，用冰袋冷敷局部6～12小时。氮芥水溶液极易分解，故药物开封后应在10分钟内注入体内。凡有骨髓抑制、感染、肿瘤细胞侵及骨髓、曾接受过多程化疗或放疗者应慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品有致突变或致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形，特别是妊娠初期的三个月内。故孕妇及哺乳期妇女禁用或慎用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

剂量按体重超过0.6mg/kg可导致中枢神经系统毒性，严重骨髓抑制及心脏毒性。

【药理毒理】

本品为双功能烷化剂，主要抑制DNA合成，同时对RNA和蛋白质合成也有抑制作用。其作用机理是氮芥可与鸟嘌呤第7位氮呈共价结合，产生DNA的双链内交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结，阻止DNA复制，造成细胞损伤或死亡。对肿瘤细胞的G₁期和M期杀伤作用最强，大剂量时对各期细胞均有杀伤作用，属细胞周期非特异性药物。动物试验结果显示氮芥对大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明显抑制作用。动物试验的毒性反应主要表现为明显的胃肠道反应和骨髓抑制。

【药代动力学】

氮芥进入血中后迅速与水或细胞的某些成分结合，在血中停留时间只有0.5～1分钟，即有90%以上从血中消除，迅速分布于肺、小肠、脾脏、肾脏、肝脏及肌肉等组织中，脑组织含量最少。氮芥的半衰期很短，犬的试验中显示，血药浓度在48分钟内减低65%～90%，在小鼠10分钟内减低95%。由于药物代谢转化较快，原形物从尿中排出不到0.01%。给药后6小时与24小时血中及组织中含量很低，20%的药物以二氧化碳形式经呼吸道排出，有多种代谢产物从尿中排泄。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

玻璃安瓿(5ml安瓿内装1ml盐酸氮芥注射液)，5支/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

中国药典2015年版二部

【批准文号】

国药准字H31020897

【生产企业】

企业名称：上海旭东海普药业有限公司
生产地址：上海市浦东新区金沪路879号
邮政编码：201206
电话号码：021-58547700
传真号码：021-58543322
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