注射用环磷酰胺

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月28日
修改日期：2015年12月01日
修改日期：2018年10月15日

【药品名称】

通用名称： 注射用环磷酰胺
英文名称：Cyclophosphamide for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Huanlinxian'an

【成份】

本品主要成份为环磷酰胺。其化学名称为：P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物。
其结构式为：

分子式：C₇H₁₅Cl₂N₂O₂P·H₂O
分子量：279.10

【性状】

本品为白色结晶或结晶性粉末。

【适应症】

本品为目前广泛应用的抗癌药物，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。

【规格】

(1)0.1g
(2)0.2g

【用法用量】

成人常用量：单药静脉注射按体表面积每次500～1000mg/m²，加生理盐水20～30ml，静脉注射，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。联合用药500～600mg/m²。儿童常用量：静脉注射每次10～15mg/kg，加生理盐水20ml稀释后缓慢注射，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。也可肌内注射。

【不良反应】

骨髓抑制：白细胞减少较血小板减少为常见，最低值在用药后1～2周，多在2～3周后恢复。对肝功能有影响。胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1～3天即可消失。
泌尿道反应：当大剂量环磷酰胺静滴，而缺乏有效预防措施时，可致出血性膀胱炎，表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿，系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致，但环磷酰胺常规剂量应用时，其发生率较低。
其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。

【禁忌】

抗癌药物，必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示，提高药物剂量强度，能明显增加疗效，当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。由于本品需在肝内活化，因此腔内给药无直接作用。环磷酰胺水溶液仅能稳定2～3小时，最好现配现用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形，妊娠妇女禁用。本品可在乳汁中排出，在开始用药时必须中止哺乳。

【儿童用药】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少，使血清尿酸水平增高，因此，与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时，应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性，因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢，同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。

【药物过量】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

本品在体外无活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似，与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。

【药代动力学】

静注后血浆半衰期4～6小时，48小时内经肾脏排出50%～70%，其中68%为代谢产物，32%为原形。

【贮藏】

遮光，密闭，储存温度不得高于25℃。

【包装】

西林瓶。(1)0.1g  5瓶/盒；(2)0.2g  1瓶/盒、5瓶/盒和10瓶/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

(1)0.1g  《中国药典》2015年版二部及2018B03965
(2)0.2g  《中国药典》2015年版二部及2018B03966

【批准文号】

(1)0.1g  国药准字H32020856
(2)0.2g  国药准字H32020857

【生产企业】

企业名称：江苏恒瑞医药股份有限公司
生产地址：连云港经济技术开发区大浦工业区金桥路
邮政编码：222000
电话号码：800-8283900  400-8283900
传真号码：0518-85463261
网    址：http://www.hrs.com.cn