去铁酮片

药品说明书

【药品名称】

通用名称:去铁酮
英文名称:Deferiprone Tablets
汉语拼音:Qutietong Pian

【成份】

本品主要成份为去铁酮
化学名称:3-羟基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮

【性状】

本品为白色胶囊型膜衣片,一面对半分别印有”APO”和”500”,另一面空白。
片剂中间有刻痕并易于对半瓣开.

【适应症】

用于治疗耐受或不愿意接受现有螯合剂治疗的负荷过多的地中海贫血患者。

【规格】

500mg

【用法用量】

去铁酮治疗剂量为去铁酮治疗剂量为25mg/kg体重,口服,每日三次,每日剂量为75mg/kg体重。
可以半片为单位计算,每公斤体重的剂量请参见下面的剂量表。
不建议剂量超过100mg/公斤/天,因为会潜在地增加不良反应的危险性。

【不良反应】

去铁酮最常见不良反应是淡红色/棕色尿,是由于-去铁酮复合物的排出所致。
一般不良反应包括:恶心,呕吐,腹痛和食欲增强。
多在服用去铁酮治疗的早期出现,且大多数患者在继续治疗数日或数周后缓解。
对一些患者,可先降低去铁酮服用剂量然后再升高至75mg/kg/天是有益的。
有服用去铁酮的患者出现关节症状的报告。
关节症状从一个到多个关节的轻度疼痛直至严重的关节炎。
多数患者在继续治疗后上述症状自行缓解。
有服用去铁酮的患者出现谷丙转氨酶(ALT)增高的情况。
绝大多数患者的ALT增高是无症状的和一过性的,在未停药也未降低去铁酮的剂量的情况下,其ALT可恢复正常。
一些患者随着本身负荷的增高或丙肝的感染而出现肝纤维化的进展。
少数患者出现与去铁酮相关的血浆水平降低,可口服补保持正常水平。
在临床试验中报告的最严重的不良反应是粒细胞缺乏症(嗜中性粒细胞<0.5×109/l),出现的患者为1.2%(0.6例/100患者/年);其次为嗜中性白细胞减少症(嗜中性粒细胞<1.5×109/l),出现的患者为6.5%(3.5例/100患者/年)。
这样的发生率,应考虑地中海贫血患者本身具有的能够促使嗜中性白细胞减少的原有病变基础,特别是那些伴发脾功能亢进的患者。

【禁忌】

对活性成分或处方中的任何成分过敏、有复发的嗜中性白细胞减少症史、有粒细胞缺乏症史、怀孕或哺乳期妇女等禁用。
因为未知去铁酮导致嗜中性白细胞减少的机理,患者不应再服用已知可以导致嗜中性白细胞减少或导致粒细胞缺乏症的药品。

【注意事项】

建议每周监测白细胞计数,如果患者发生感染,应中断用药并增加监测白细胞的次数。
如患者出现严重的嗜中性白细胞减少或粒细胞缺乏的情况,应停药并给予粒细胞生长因子等适当治疗。
建议每月测定血清蛋白浓度,如果血清蛋白<500ug/L,应停药。
免疫缺陷患者应避免使用。
肝功能不良患者应慎用,治疗期间若ALT持续升高,应考虑中断治疗。
6岁以下儿童不宜服用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在非负荷的大鼠和兔子进行的生殖毒性研究显示,25mg/kg的去铁酮具有胚胎毒性、致畸毒性。
尚无关于怀孕妇女的资料,但是基于动物试验结果,怀孕和哺乳期妇女禁用去铁酮
由于药物的致突变性和致染色体断裂,育龄妇女应避免怀孕,这些妇女应采取避孕措施,如果怀孕或计划怀孕,应立即停止服用去铁酮

【儿童用药】

有一些6-10岁儿童服用去铁酮的资料,尚无6岁以下儿童服用的资料。

【老年用药】

一般老年人的生理机能降低,故应视患者状态慎重用药。

【药物相互作用】

尚无去铁酮和其他药物相互作用的报告。
但是由于该化合物与属阳离子结合,所以去铁酮与含三价阳离子的药物,例如含铝离子的抗酸剂,会存在潜在的药物相互作用。
尚无去铁酮维生素c同服的安全性的正式研究。
基于同服去铁酮维生素c出现不良的相互作用的报告,当同服这两种药物时应慎重。

【药物过量】

尚无服用去铁酮急性过量的报告。

【药理毒理】

1.药理作用
去铁酮片(奥贝安可)其活性成分为去铁酮(3-羟基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮),是一个与以3:1摩尔比键合的二齿配位体。临床试验证实去铁酮可有效促进排除,阻止输血依赖的地中海贫血患者血清的蓄积。在2个Ⅲ期临床试验和1和地中海贫血关怀项目共247名患者的研究中,血清蛋白浓度被作为主要的疗效评估标准。一个与去胺相对照的历时2年的去铁酮治疗研究,2个治疗组的平均血清蛋白浓度无显著性差异。其他研究为支持性、开放性、非对照研究。在研究中,患者的血清蛋白浓度保持在了治疗前的水平。
2.毒理研究
已在包括小鼠、大鼠、兔子、狗和猴子进行了奥贝安可的临床前安全性研究,奥贝安可的主要毒性为骨髓抑制和相关的白细胞计数降低。在非负荷增高的动物中,上述症状出现在100mg/kg/日及其以上剂量,并呈剂量依赖关系。在上述动物,毒性和组织负荷呈负相关。在非负荷增高的动物,剂量在100-400mg/kg,报告出现胸腺和睾丸的萎缩,剂量在150mg/kg,报告出现肾上腺素增生。尚未进行长期的致癌性研究,暂无致癌性资料。一系列体外和体内试验用于评估去铁酮潜在的基因毒性:在非负荷增高的动物,去铁酮并未显示直接的致突变性,但显示了诱发分裂的特性。在非负荷模型的大鼠和兔子的生殖试验研究中,显示去铁酮活性物质剂量在25mg/kg体重时,会出现畸胎和胎胚毒性.

【药代动力学】

吸收:去铁酮在上消化道快速吸收。患者空腹服用单剂去铁酮,血清峰浓度出现在45-60分钟;餐后服用,达峰时间延长至2小时。给予25mg/kg剂量,尽管与食物同服并不降低吸收总量,但餐后服用的血清峰浓度(85μmol/l)比空腹服用(126μmol/l)低。
代谢:去铁酮主要通过葡萄糖醛酸化代谢,通过使去铁酮的3-羟基团失活,使其失去结合的能力。葡萄糖醛酸化代谢物血清峰浓度在服用去铁酮2-3小时后出现。
消除:去铁酮主要通过肾脏消除,报告在服用后24小时,总剂量的75%-90%由尿排出,以去铁酮原形,葡萄糖醛酸化代谢产物以及-去铁酮复合物形式存在。报告通过粪便有不定量的清除。多数患者的消除半衰期在2-3小时。

【贮藏】

贮存在30℃以下。

【包装】

塑料瓶,30片/瓶。

【有效期】

60个月

【批准文号】

注册证号H20140379

【生产企业】

企业名称:加拿大奥贝泰克制药有限公司
  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 3
  • 国产上市企业数 0
  • 进口上市企业数 3
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
H20140379
去铁酮片
0.5g
片剂
化学药品
进口
2019-07-18
H20080309
去铁酮片
0.5g
片剂
化学药品
进口
2008-06-06
H20030487
去铁酮片
0.5g
片剂
化学药品
进口
2003-09-23
国药准字HJ20140379
去铁酮片
0.5g
片剂
化学药品
进口
2024-05-30
H20090202
去铁酮片
0.5g
片剂
化学药品
进口
2009-02-23

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
去铁酮片
意大利凯西制药公司
H20140379
500mg
片剂
中国
已过期
2019-07-18
去铁酮片
Apotex Inc, Etobicoke Site
H20080309
500mg
片剂
中国
已过期
2008-06-06
去铁酮片
Torpharm Inc
H20030487
500mg
片剂
中国
已过期
2003-09-23
去铁酮片
意大利凯西制药公司
国药准字HJ20140379
500mg
片剂
中国
在使用
2024-05-30
去铁酮片
Apotex Inc, Etobicoke Site
H20090202
500mg
片剂
中国
已过期
2009-02-23

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药品中标情况

药品规格: 112
中标企业: 2
中标省份: 11
最低中标价9.93
规格:500mg
时间:2023-08-23
省份:广西
企业名称:Chiesi Farmaceutici S.p.A.
最高中标价0
规格:250ml
时间:2020-04-20
省份:湖北
企业名称:Apotex Inc., Etobicoke site
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
去铁酮片
片剂
500mg
30
18.48
554.46
Chiesi Farmaceutici S.p.A.
广东
2014-08-05
去铁酮片
片剂
500mg
30
19.1
573
Chiesi Farmaceutici S.p.A.
北京万维医药有限公司
云南
2010-12-22
去铁酮片
片剂
500mg
30
17.75
532.56
Chiesi Farmaceutici S.p.A.
广西
2011-02-17
去铁酮片
片剂
500mg
30
18.83
565
Chiesi Farmaceutici S.p.A.
北京
2010-10-30
去铁酮片
片剂
500mg
30
17.75
532.56
Chiesi Farmaceutici S.p.A.
北京万维医药有限公司
广西
2016-09-05

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
去铁酮
CRMD-001;CRMD-001-deferiprone
泌尿生殖系统
肾脏病;肾损伤
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去铁酮
奥贝泰克制药
感染
获得性免疫缺陷综合征
查看 查看
去铁酮
奥贝泰克制药
内分泌与代谢
铁过多疾病
查看 查看
去铁酮
CP-20;CGP-37391
奥贝泰克制药
奥贝泰克制药;凯西制药;印度西普拉;赛诺菲;苏庇医药(广州)有限公司
内分泌与代谢;神经系统
Hallevorden Spatz综合征;铁过多疾病;神经退行性疾病;帕金森病
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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 5
  • 新药申请数 0
  • 仿制药申请数 2
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 5
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
JYHB1900356
去铁酮片
ApoPharma Inc.
补充申请
2019-03-21
2019-07-31
已发件
JYHZ0800234
去铁酮片
Apotex Inc.
进口再注册
2008-05-21
2009-03-23
制证完毕-已发批件 李万青
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JYHB1901637
去铁酮片
ApoPharma Inc.
补充申请
2020-01-01
2020-01-13
已备案,备案结论:无异议
JYHB1000576
去铁酮片
Apotex Inc.
补充申请
2010-07-14
2011-12-09
制证完毕-已发批件 EQ261169765CS
查看
JYHB0600160
去铁酮片
Apotex Inc.
补充申请
2006-03-27
2008-07-07
制证完毕-已发批件 徐葵
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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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