吡贝地尔缓释片

【说明书修订日期】

核准日期：2007-12-30
修改日期：2008-4-18  2009-7-1  2013-5-10  2013-8-28  2014-5-5  2014-9-26

【药品名称】

通用名称： 吡贝地尔缓释片
商品名称：泰舒达 Trastal
英文名称：Piribedil SR Tablets
汉语拼音：Pibeidi'er Huanshipian

【成份】

化学名称：吡贝地尔，[(亚甲二氧基一3，4苄基)-4哌嗪基-1]-2嘧啶
化学结构式：

分子式：C₁₆H₁₈N₄O₂
分子量：298.3

【性状】

本品为红色缓释包衣片，除去包衣后显白色。

【适应症】

-用于帕金森病的治疗：
·作为单药治疗
·与左旋多巴联合用药

【规格】

50mg

【用法用量】

口服
·为单药治疗：每日150mg到250mg，即每日3到5片，分3到5次服用。
·为左旋多巴治疗的补充：每日1到3片(每250mg左旋多巴大约需50mg吡贝地尔)。
药片应于进餐结束时用半杯水吞服，不要咀嚼。
剂量必须逐渐增加，每三天增加一片。
或遵医嘱。

【不良反应】

在使用吡贝地尔治疗期间已观察到下列不良反应，按以下发生频率排序：
非常常见(≥1/10)，常见(≥1/100，＜1/10)，不常见(≥1/1000，＜1/100)，罕见(≥1/10000，＜1/1000)，非常罕见(＜1/10000)，未知(无法根据已有数据估计)。
可能出现下列症状：
胃肠道：
•常见：轻微的胃肠道不适(恶心、呕吐、胀气)，症状可能消失，尤其在剂量进行个体化调整之后(通过逐步的滴定式剂量上调，如每2周增加50mg，可使胃肠症状明显减少)。
精神障碍：
•常见：精神障碍，如意识混乱、幻觉或激越，这些症状可在停药后消失。
•冲动控制障碍：使用包括本品在内的多巴胺受体激动剂治疗的患者可能出现的症状包括：病态赌博症，性欲亢进，性欲增加、强迫性消费或购物、暴饮暴食、强迫性进食等(参见【注意事项】)。
神经系统：
•常见：头晕，停药后可消失。
•有出现嗜睡的报道，非常罕见日间出现过度嗜睡和突然入睡。
血管：
•不常见：低血压，体位性低血压、血压不稳造成晕厥或全身乏力。
由于本品含有胭脂红，因此存在过敏反应的风险。

【禁忌】

在下列情况下禁忌使用：
-对吡贝地尔或本品中任何辅料过敏者；
-心血管性休克；
-心肌梗死急性期；
-与止吐类精神安定药联合应用(参见【药物相互作用】)

【注意事项】

在使用吡贝地尔进行治疗的患者中有出现嗜睡和突然入睡的情况，特别是帕金森病患者。
在日常的活动中间突然入睡，以及在没有征兆的情况下发生的病例罕有报道。有必要告知患者有此类不良反应的可能，在服药治疗期间如果患者驾车或者是进行机器操作必须小心注意。曾经出现过嗜睡或突然入睡的患者不可驾驶车辆或进行机器操作。并且应当考虑减少用药剂量或终止治疗。
鉴于吡贝地尔所治疗的患者人群年龄较大，因此必须考虑跌倒的风险，无论其是否与低血压，突然入睡或意识混乱状态有关。
冲动控制障碍：应定期监测患者是否出现冲动控制障碍。应该告知患者和护理人员。使用多巴胺受体激动剂，包括本品治疗的患者可能出现冲动控制障碍方面的行为学症状，包括病态赌博症、性欲亢进、性欲增加、强迫性消费或购物、暴饮暴食、强迫性进食等。如果出现这类症状，应考虑减少剂量/逐渐停药。
由于包含蔗糖成分，对于果糖不耐受，葡萄糖或半乳糖吸收不良综合症或者蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏的患者不宜使用本品。
对于驾车和操作机器能力的影响
使用吡贝地尔进行治疗的患者有可能出现嗜睡和/或突然入睡，应当告知不要驾车，或者进行由于警觉改变可能导致患者及他人出现严重事故或死亡的危险活动(例如操纵机器)，直至此类状况完全消失。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品仅限于老年患者使用，该人群不存在妊娠风险。
因缺乏相关资料，不建议妊娠和哺乳期妇女使用本品。

【儿童用药】

儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】

参见其他项下内容，或遵医嘱。

【药物相互作用】

禁忌与下列药物联合使用
+ 止吐类精神安定药
多巴胺能激动剂和精神安定药品之间存在着拮抗作用。
使用没有锥体外系作用的止吐药品。
不适宜的联合用药
+ 抗精神病类精神安定药(不包括氯氮平)
多巴胺能激动剂和精神安定药品之间存在着拮抗作用。
多巴胺能受体激动剂可以导致或者加重精神紊乱。如果正在使用多巴胺能受体激动剂进行治疗的帕金森患者必须要使用精神安定类药品，多巴胺能激动剂必须逐渐减少用量直到完全停药。(多巴胺能药物的突然停药有可能导致“神经阻滞剂恶性综合征”的发生)
+ 丁苯那嗪
多巴胺能激动剂和丁苯那嗪之间存在着拮抗作用。
+ 饮酒
酒精可增加吡贝地尔的镇静作用。
警觉性改变会增加驾驶和使用机器的危险性。
必须考虑的相关情况
+ 其他镇静剂
增加中枢抑制作用。
警觉性改变会增加驾驶和使用机器的危险性。

【药物过量】

由于非常大量的吡贝地尔具有催吐作用，片剂剂型不会引起过量。
过量的体征是：
-血压不稳(动脉性高血压或低血压)，
-消化道症状(恶心、呕吐)。
这些症状在停止用药和对症治疗后消失。

【药理毒理】

药效学特点
药物治疗分类：多巴胺能激动剂，ACT代码：N04BC08。
吡贝地尔为多巴胺能激动剂(刺激多巴胺受体和大脑多巴胺能通路)。在人体中，临床药理学研究已明确其作用机制：
- 刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。
- 多巴胺控制下的不同临床功能，已经通过行为或心理测定量表的测试证明。
此外，吡贝地尔增加股动脉血流量(股血管床多巴胺能受体的存在解释了吡贝地尔对周围循环的作用)。

【药代动力学】

吡贝地尔吸收迅速。口服一小时后达到最大血药浓度。血浆清除为双相，第一时相的特征为半衰期1.7小时，第二时相较慢，半衰期6.9小时。吡贝地尔产生两种代谢产物：(羟化衍生物和双羟化衍生物)，基本上经尿液排出：吸收的吡贝地尔有68%以代谢产物的形式经肾脏排出，25%经胆汁排出。
含量为50mg的吡贝地尔缓释片剂在体内逐渐吸收及活性成分逐渐释放。人体药代动力学研究表明其每个治疗周期可扩展至24小时。服药的第24小时有大约50%经尿液排出，在第48小时全部排出。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

铝塑泡眼包装，15片/盒，30片/盒，300片/盒

【有效期】

36个月

【执行标准】

JX20030158

【批准文号】

国药准字J20140064
进口药品注册证号H20140105

【生产企业】

法国施维雅药厂
Les Laboratoires Servier—France
生产企业：
企业名称：Les Laboratoires Servier Industrie
生产地址：905，route de Saran，45520 Gidy-France
电话号码：33 1 55 72 75 73
传真号码：33 1 55 72 57 65
分装企业：
企业名称：施维雅(天津)制药有限公司
生产地址：天津经济技术开发区第十大街12号
邮政编码：300457
电话：(8622)66299458
传真：(8622)66299456
联系方式：
北京市朝阳区东三环中路1号
环球金融中心西楼6层
邮政编码：100020
电话：(8610)65610341
传真：(8610)65610348
网址：www.servier.com.cn

【修订/勘误】

关于修订多巴胺受体激动剂制剂说明书的通知
国食药监注[2009]54号
2009年01月24日发布

各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局（药品监督管理局）：
为控制多巴胺受体激动剂制剂的使用风险，保护患者用药安全，国家局决定对多巴胺受体激动剂制剂的说明书进行修订。现将有关事项通知如下：
一、在左旋多巴（包括含有左旋多巴的复方制剂）、溴隐亭、α-二氢麦角隐亭、吡贝地尔和普拉克索制剂的说明书〔不良反应〕项下，增加“国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病例报告，尤其在高剂量时，在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。”
二、因阿扑吗啡舌下含片适应症为用于治疗男性勃起功能障碍（无帕金森病适应症），在此适应症的用法用量下会否发生病理性赌博尚需积累数据，国外同品种说明书也还没有相关内容，暂不进行修订。
三、请通知辖区内药品生产企业尽快修订说明书和标签，并将修订的内容及时通知相关医疗机构、药品经营企业等单位。相关药品生产企业还应主动跟踪该类药品临床应用的安全性情况，按规定收集不良反应并及时报告。

国家食品药品监督管理局
二○○九年一月二十四日