头孢特仑新戊酯片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年11月14日

【药品名称】

通用名称： 头孢特仑新戊酯片
商品名称：富山龙
英文名称：Cefteram Pivoxil Tablets
汉语拼音：Toubaotelun Xinwuzhi Pian

【成份】

本品主要成份为头孢特仑新戊酯
化学名称:2,2-二甲丙酰基氧甲基(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧亚胺)乙酰胺]-3-(5-甲基-2H-四唑-2-基甲基)-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸酯
其结构式为:

分子式:C₂₂H₃₇N₉O₇S₂
分子量:593.63

【性状】

本品为浅橙色薄膜包衣片，除去包衣后显白色至类白色。

【适应症】

链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、化脓性链球菌属、淋球菌、大肠杆菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等敏感细菌引起的下列感染性疾病：
1.咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸系统疾病的重复感染；
2.肾盂肾炎、膀胱炎；
3.淋菌性尿道炎；
4.子宫附件炎、子宫内膜炎、子宫内感染、巴氏腺炎、巴氏腺脓肿；
5.中耳炎、副鼻窦炎；
6.牙周炎、冠周炎、上颚炎。

【规格】

⑴50mg；⑵100mg

【用法用量】

咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、子宫附件炎、子宫内膜炎、子宫内感染、巴氏腺炎、巴氏腺脓肿时：成人常规剂量为一日三次，一次50~100mg，饭后口服。
慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸系统疾病的重复感染、肺炎、中耳炎、副鼻窦炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上颚炎时：成人常规剂量为一日三次，一次100~200mg，饭后口服。
对于重度肾功能不全患者，应慎重服药，适当调整剂量和间隔。

【不良反应】

根据批准前调查，不良反应（包括临床检查值变动者）在3,240例中有213例发生（6.57%）；根据批准后6年间（1987年6月～1993年6月）使用情况调查，不良反应在13,463例中有104例(0.77%)。重新审查时在总数16,703例中有317例(1.90%)累计不良反应456例，其中主要为腹泻54例（0.32%）；皮疹24例（0.14%）；食欲不振19例（0.11%）；胃部不适19例（0.11%）；ALT（GTP）上升81例（0.48%）；AST（GOT）上升70例（0.42%）;嗜酸性粒细胞增多29例（0.17%）；
严重不良反应：
1.因发生过休克、速发性过敏反应（呼吸困难等）（频度不明），故应充分观察，发现异常应停止服药，妥善处理。
2.因出现过中毒性表皮坏死综合征（Lyell综合症）（频度不明），粘膜皮肤眼（Stevens-Johnson）综合症，故应充分观察，发现异常应停止服药，妥善处理。
3.因出现过急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍（频度不明），故应定期检查，充分观察，发现异常应停止服药，妥善处理。
4.因出现过伪膜性肠炎等伴有便血的重症大肠炎（频度不明），故发现腹痛，频频腹泻时，应立即停止服药，妥善处理。
5.因有可能出现肝功能损伤、黄疸（频度不明）症状。故应仔细观察，发现异常应立即停止服药，进行适当的处理。
6.因有可能出现无颗粒球症、血小板减少（频度不明）症状。故应仔细观察，发现异常应立即停止服药，进行适当的处理。
同类药（头孢类抗菌素）可出现下列严重不良反应：
1.溶血性贫血，因其他头孢类抗生素（头孢噻吩钠，头孢噻啶）有过引起溶血性贫血的报道，发现异常应停止服药，妥善处理。
2.伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等间质性肺炎、肺间质性水肿（PIE）综合症，因其他头孢类抗生素有过引起上述症状的报道，发现上述症状时，应停止服药，采取服用肾上腺皮质激素等措施，妥善处理。
3.出现下述不良反应时，应根据症状采取妥善措施。

种类	发生率0.1-2%或不明	发生率小于0.1%
过敏反应	皮疹、红斑、关节痛	荨麻疹、瘙痒、发热、浮肿、淋巴腺肿胀
血液系统	嗜酸性粒细胞增多	粒细胞、血小板减少
肝脏	AST（GOT）、ALT（GPT）升高、黄疸	Al-P、LDH升高
消化系统	腹泻、软便、恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适	腹部胀满、胃灼感、腹痛、上腹痛
菌群交替	念珠菌感染	口腔炎
维生素缺乏症	维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）	/
其它	CK（CPK）升高	头痛、眩晕、全身倦怠

【禁忌】

对头孢特仑或本剂成分过敏的患者。

【注意事项】

下列情况须慎用。
1.对青霉素类或头孢菌素类抗生素过敏的患者。
2.本人或直系亲属中有支气管哮喘、皮肤荨麻疹等过敏体质的患者。
3.严重肾功能不全的患者。
4.口服吞咽困难或非经口摄取营养、全身状态恶化的患者。
5.老年患者。
对实验室检查结果的影响：
1.除尿糖试纸外的尿糖比色实验、本尼迪特（Benedict）实验等利用还原法进行的尿糖检查实验可出现假阳性反应。
2.服药期间，直接库姆斯氏（Coomb’s）实验可显示阳性结果。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠时给药的安全性尚未肯定。头孢特仑几乎不能进入乳汁。对于孕妇或可能妊娠的妇女及哺乳期妇女，只有当治疗的益处大于危险时，方可给药。

【儿童用药】

早产儿、新生儿、乳儿、幼儿给药的安全性尚未确定。

【老年患者用药】

老年患者因生理机能低下或有时会出现维生素K缺乏，应注意用量和服药间隔，并密切观察。

【药物相互作用】

头孢菌素类药物可抑制肠道菌落，导致维生素K合成下降，建议营养不良或病情严重的患者长期使用抗凝剂、香豆素、13-茚满二酮衍生物、肝素、溶栓剂等药物时同时服用维生素K。

【药物过量】

没有特效解毒剂，一般为对症处理和支持疗法。

【药理毒理】

本品的作用机制是阻断细菌细胞壁的合成。头孢特仑与青霉素结合蛋白（PBP）中的3、1A、1Bs具有很强的结合性，从而发挥杀菌作用。
头孢特仑对革兰氏阳性菌、阴性菌均有抗菌作用。尤其对革兰氏阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏菌属，淋球菌、流感嗜血杆菌及厌氧的消化链球菌属等更显示很强的抗菌作用。对以往口服头孢制剂（先锋IV号、头孢克洛等）不敏感的沙雷氏菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、柠檬酸菌属等显示良好的抗菌作用。头孢特仑对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，故对产β-内酰胺酶的菌株有效。
未见头孢特仑致癌和致畸的文献报道。

【药代动力学】

头孢特仑新戊酯在体内代谢成头孢特仑后，发挥抗菌活性。健康人饭后口服本品200mg时，抗菌活性成分头孢特仑在血液中达到很高的浓度，3小时达血药浓度峰值2.9μg/ml，半衰期为0.9小时。头孢特仑吸收后在痰液、中耳液、扁桃体、上颌窦粘膜、鼻息肉、筛窦粘膜、尿道分泌物、子宫中均达到较高的浓度。
头孢特仑新戊酯吸收后，在肠壁被酯酶代谢成为有抗菌活性的头孢特仑和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒碱结合后，以三甲基肉毒碱形式从尿中排泄。部分头孢特仑以活性形式经胆汁排泄，大部分经尿排泄。几乎不从乳汁中分泌。健康人口服本品200mg时，服药后8小时尿中平均回收率为32.8%。
肾功能不全患者在饭后连续服用本品100mg时，如下表所示，随着肾功能下降，血液中药物的半衰期延长。

肾功能不全程度（肌酐清除率Ccr：ml/分）	半衰期（小时）
正常（Ccr≥100）	0.83
轻度（40≤Ccr≤70）	1.46
中度（20≤Ccr≤30）	4.36

【贮藏】

密封，凉暗处保存(避光并不超过20℃)。
铝箔包装开封后避光保存。
将所有药品存放在儿童不能触及之处。

【包装】

铝塑包装，10片/盒

【有效期】

36个月

【执行标准】

JX20010160

【进口注册证号】

⑴50mg：BH20050210
⑵0.1g：BH20050208

【药品批准文号】

⑴50mg：国药准字J20050073
⑵0.1g：国药准字J20050074

【生产企业】

企业名称：日本富山化学株式会社
生产地址：日本东京都新宿区西新宿3-2-5

【分装企业】

企业名称：广州南新制药有限公司
公司地址：广州市芳村大道东25号
邮政编码：510380
电话号码：020-22399800
传真号码：020-81805948
网    址：http://www.ranbaxy.com