头孢特仑新戊酯胶囊

核准日期：2010年10月19日

本品主要成份为头孢特仑新戊酯。
化学名称：(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[2-(5-甲基-2H-四唑-2-基)甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸新戊酰氧甲酯。
化学结构式：

分子式：C₂₂H₂₇N₉O₇S₂
分子量：593.64

本品为胶囊剂，内容物为白色至微黄色粉末或颗粒。

链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、化脓性链球菌属、淋球菌、大肠杆菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等敏感细菌引起的下列感染性疾病：
1、咽喉炎(咽炎、喉炎)、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸系统疾病的重复感染；
2、肾盂肾炎、膀胱炎；
3、淋菌性尿道炎；
4、子宫附件炎、子宫内膜炎、子宫内感染、巴氏腺炎、巴氏腺脓肿；
5、中耳炎、副鼻窦炎；
6、牙周炎、冠周炎、上颚炎。

0.1g(以C₁₆H₁₇N₉O₅S₂计算)

口服。咽喉炎(咽炎、喉炎)、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、急性支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、子宫附件炎、子宫内膜炎、子宫内感染、巴氏腺炎、巴氏腺脓肿时：成人常规剂量为一日三次，一次50-100mg，饭后口服。慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸系统疾病的重复感染、肺炎、中耳炎、副鼻窦炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上颚炎时：成人常规剂量为一日三次，一次100-200mg，饭后口服。儿童剂量按照每日9-18mg/Kg(效价)，分3次口服。或遵医嘱。对于重度肾功能不全患者，应慎重服药，适当调整剂量和间隔。

根据批准前调查，不良反应(包括临床检查值变动者)在3,240例中有213例发生(6.57%)；根据批准后6年间(1987年6月～1993年6月)使用情况调查，不良反应在13,463例中有104例(0.77%)。重新审查时在总数16,703例中有317例(1.90%)累计不良反应456例，其中主要为腹泻54例(0.32%)；皮疹24例(0.14%)；食欲不振19例(0.11%)；胃部不适19例(0.11%)；ALT(GTP)上升81例(0.48%)；AST(GOT)上升70例(0.42%);嗜酸性粒细胞增多29例(0.17%)；
严重不良反应：
1、因发生过休克、速发性过敏反应(呼吸困难等)(频度不明)，故应充分观察，发现异常应停止服药，妥善处理。
2、因出现过中毒性表皮坏死综合征(Lyell综合症)(频度不明)，粘膜皮肤眼(Stevens-Johnson)综合症，故应充分观察，发现异常应停止服药，妥善处理。
3、因出现过急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍(频度不明)，故应定期检查，充分观察，发现异常应停止服药，妥善处理。
4、因出现过伪膜性肠炎等伴有便血的重症大肠炎(频度不明)，故发现腹痛，频频腹泻时，应立即停止服药，妥善处理。
5、因有可能出现肝功能损伤、黄疸(频度不明)症状。故应仔细观察，发现异常应立即停止服药，进行适当的处理。
6、因有可能出现粒细胞缺乏、血小板减少(频度不明)症状。故应仔细观察，发现异常应立即停止服药，进行适当的处理。
同类药(头孢类抗菌素)可出现下列严重不良反应：
1、溶血性贫血，因其他头孢类抗生素(头孢噻吩钠，头孢噻啶)有过引起溶血性贫血的报道，发现异常应停止服药，妥善处理。
2、伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等间质性肺炎、肺间质性水肿(PIE)综合症，因其他头孢类抗生素有过引起上述症状的报道，发现上述症状时，应停止服药，采取服用肾上腺皮质激素等措施，妥善处理。
3、出现下述不良反应时，应根据症状采取妥善措施。

种类	发生率0.1-2%或不明	发生率小于0.1%
过敏反应	皮疹、红斑、关节痛	荨麻疹、瘙痒、发热、浮肿、淋巴腺肿胀
血液系统	嗜酸性粒细胞增多	粒细胞、血小板减少
肝脏	AST(GOT)、ALT(GPT)升高、黄疸	Al-P、LDH升高
消化系统	腹泻、软便、恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适	腹部胀满、胃灼感、腹痛、上腹痛
菌群交替	念珠菌感染	口腔炎
维生素缺乏症	维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素B缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)
其它	CK(CPK)升高	头痛、眩晕、全身倦怠

对头孢特仑或本剂成份过敏的患者。

下列情况须慎用：
1、对青霉素类或头孢菌素类抗生素过敏的患者。
2、本人或直系亲属中有支气管哮喘、皮肤荨麻疹等过敏体质的患者。
3、严重肾功能不全的患者。
4、口服吞咽困难或非经口摄取营养、全身状态恶化的患者。
5、老年患者。
对实验室检查结果的影响：
1、除尿糖试纸外的尿糖比色实验、本尼迪特(Benedict)实验等利用还原法进行的尿糖检查实验可出现假阳性反应。
2、服药期间，直接库姆斯氏(Coomb’s)实验可显示阳性结果。

妊娠时给药的安全性尚未肯定。头孢特仑几乎不能进入乳汁。对于孕妇或可能妊娠的妇女及哺乳期妇女，只有当治疗的益处大于危险时，方可给药。

早产儿、新生儿、乳儿、幼儿给药的安全性尚未确定。

老年患者因生理机能低下或有时会出现维生素K缺乏，应注意用量和服药间隔，并密切观察。

头孢菌素类药物可抑制肠道菌落，导致维生素K合成下降，建议营养不良或病情严重的患者长期使用抗凝剂、香豆素、13-茚满二酮衍生物、肝素、溶栓剂等药物时同时服用维生素K。

没有特效解毒剂，一般为对症处理和支持疗法。

本品的作用机制是阻断细菌细胞壁的合成。头孢特仑与青霉素结合蛋白(PBP)中的3、1A、1Bs具有很强的结合性，从而发挥杀菌作用。
头孢特仑对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌作用。尤其对革兰阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌，革兰阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏菌属，淋球菌、流感嗜血杆菌及厌氧的消化链球菌属等更显示很强的抗菌作用。对以往口服头孢制剂(先锋Ⅳ号、头孢克洛等)不敏感的沙雷氏菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、柠檬酸菌属等显示良好的抗菌作用。头孢特仑对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，故对产β-内酰胺酶的菌株有效。
未见头孢特仑致癌和致畸的文献报道。

头孢特仑新戊酯在体内代谢成头孢特仑后，发挥抗菌活性。健康人饭后口服本品200mg时，抗菌活性成份头孢特仑在血液中达到很高的浓度，3小时达血药浓度峰值2.9μg/ml，半衰期为0.9小时。头孢特仑吸收后在痰液、中耳液、扁桃体、上颌窦粘膜、鼻息肉、筛窦粘膜、尿道分泌物、子宫中均达到较高的浓度。
头孢特仑新戊酯吸收后，在肠壁被酯酶代谢成为有抗菌活性的头孢特仑和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒碱结合后，以三甲基肉毒碱形式从尿中排泄。部分头孢特仑以活性形式经胆汁排泄，大部分经尿排泄。几乎不从乳汁中分泌。健康人口服本品200mg时，服药后8小时尿中平均回收率为32.8%。
肾功能不全患者在饭后连续服用本品100mg时，如下表所示，随着肾功能下降，血液中药物的半衰期延长。

肾功能不全程度(肌酐清除率Ccr：ml/分)	半衰期(小时)
正常(Ccr≥100)	0.83
轻度(40≤Ccr≤70)	1.46
中度(20≤Ccr≤30)	4.36

密封，在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处保存。

铝塑包装。每小盒6粒，每小盒12粒。

24个月。

国药准字H20100156

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