对氨基水杨酸异烟肼片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年10月31日

【药品名称】

通用名称： 对氨基水杨酸异烟肼片
英文名称：Isoniazid Aminosalicylate Tablets
汉语拼音：Dui'anjishuiyangsuan Yiyanjing Pian

【注册商标】

核清

【成份】

本品主要成份为对氨基水杨酸异烟肼。
化学名称：4-吡啶甲酰肼-4-氨基水杨酸。
化学结构式：

分子式：C₁₃H₁₄O₄N₄
分子量：290.27

【性状】

本品为薄膜衣片。

【适应症】

与其他抗结核药联合，用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药，也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。

【规格】

0.1g

【用法用量】

口服。
治疗：与其他抗结核药合用，成人：一日按体重10～20mg/kg，小儿：视个别需要可增至一日按体重20～40mg/kg，顿服。
预防：一日按体重10～15mg/kg，顿服。

【不良反应】

偶有头晕、头痛、失眠、发热、皮疹、恶心、乏力、黄疸、周围神经炎、视神经炎及血细胞减少等不良反应发生。

【禁忌】

1.精神病及癫痫患者禁用。
2.严重肝功能障碍患者禁用。

【注意事项】

1.本品至少应连续服用3个月，如无不良反应，中途不宜停药，经临床确诊痊愈后方可停药。
2.孕妇、肝肾功能不良者和有精神病史、癫痫病史及脑外伤史者慎用。
3.用药期间应定期进行肝功能检查。少数病人在用药的前两个月可出现一过性氨基转移酶升高。在保肝治疗下继续用药，氨基转移酶可恢复正常。若继续升高，则应停药。
4.如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。
5.同服维生素B₆可防治周围神经炎等神经系统的不良反应。
6.抗酸药，尤其是氢氧化铝，可抑制本品吸收，不宜同服。
7.本品可加强香豆素类抗凝血药，某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药的作用，合用时需注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女用药慎用。

【儿童用药】

参照用法用量。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

1.药理
本品为异烟肼(INH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使细胞壁破裂。
PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此，本品在血液中维持较高、较久的INH浓度并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和本品后发现，12小时INH血浓度仅有0.03mg/L，本品却有2.6mg/L；14小时INH血浓度已为0，本品仍高达2mg/L，为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。
临床证实，在与其他抗结核药联合治疗中，本品的抗结核疗效显著优于INH，而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少，不良反应发生率显著低于INH。
动物试验表明，对人工感染的小白鼠，本品抗结核效力约为INH的5倍；本品每日10mg/kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制剂。
2.毒理
本品小白鼠、兔经口LD₅₀为0.4g/kg·d和0.8-1.6g/kg，分别为INH的2倍。

【药代动力学】

本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液和干酪样组织中。在体内逐渐分解为INH和PAS。大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物，主要经肾排泄。以INH为标记物t_max=3.4h，t_1/2=6.8h。

【贮藏】

遮光，密封，在干燥处保存。

【包装】

塑料瓶装，每瓶50片。

【有效期】

暂定24个月

【执行标准】

WS-10001-(HD-0322)-2002

【批准文号】

国药准字H44024762

【生产企业】

企业名称：广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
生产地址：广州市白云区同和街云祥路88号
邮政编码：510515
客户服务电话：8008305098
质量服务电话：(020)87063679
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