巴柳氮钠胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月12日
修改日期：2012年05月28日
修改日期：2016年01月05日

【药品名称】

通用名称： 巴柳氮钠胶囊
商品名称：奥瑞欣
英文名称：Balsalazide Sodium Capsules
汉语拼音：Baliudanna Jiaonang

【成份】

本品主要成份为：巴柳氮钠。其化学名称为：5-〔﹝对-(2-羧乙基)氨甲酰基﹞苯偶氮基〕水杨酸二钠盐二水合物。
其结构式为：

分子量：C₁₇H₁₃N₃O₆Na₂·2H₂O
分子式：437.32

【性状】

本品为胶囊剂，内容物为黄色或棕黄色颗粒和粉末。

【适应症】

轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。

【规格】

按C₁₇H₁₃N₃O₆Na₂·2H₂O计0.75g。

【用法用量】

口服。成人每次2.25g(3粒)，一日3次，直至症状消失。一般疗程8周，最多服用12周。

【不良反应】

常见不良反应包括：腹痛、腹泻；偶见消化系统：恶心呕吐、食欲不振、便秘、消化不良、腹胀、口干、黄疸；呼吸系统：咳嗽、咽炎、鼻炎；其它：头痛、关节痛、肌痛、疲乏、失眠、泌尿系统感染。

【禁忌】

1.对水杨酸、巴柳氮钠胶囊中的任何成份或巴柳氮钠代谢物过敏的患者禁用。
2.严重肾功能不全患者禁用。

【注意事项】

1.患有幽门狭窄的患者可能会延长巴柳氮钠胶囊的胃中停留时间。
2.对已知肾功能障碍或有肾病史的患者和肝病患者应慎用。应定期监测患者的肾功能(如血清肌酐)。特别是在治疗初期。如患者在治疗期间出现肾功能障碍应怀疑本品与5-氨基水杨酸引起的中毒性肾损害，可能出现出血、青肿、咽喉痛和发热、心肌炎以及气短伴随的发热和胸痛。若出现上述不良反应应与医师联系，并停止治疗。
3.哮喘病患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

怀孕及哺乳的患者慎用本品。只有当医生判定其益处大于危险性时方可应用。5-氨基水杨酸可透过胎盘屏障，但数据有限不足以评价可能出现的不良反应。动物实验未发现致畸。
乳汁中分泌有5-氨基水杨酸，其浓度远小于在母体血液中的浓度；没有报道因母亲服用5-氨基水杨酸后哺乳，婴儿出现不良反应，但数据有限。

【儿童用药】

尚无儿童应用本品的资料。

【老年用药】

尚无老年患者应用本品的资料。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

人体试验中未见超量报导。
超量处理方法：在医院内对症治疗。采用纠正电解质失衡的支持处理，密切监测肾功能。

【药理毒理】

药理作用  巴柳氮钠是一种前体药物，口服后以原药形式到达结肠，在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥减轻炎症的作用。
毒理研究
遗传毒性：巴柳氮钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、小鼠微核试验结果均为阴性，中国仓鼠肺细胞(CH V79/HGPRT)基因突变试验结果为阳性。巴柳氮钠代谢产物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验结果为阴性，人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性。另一代谢产物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天时，对其生育力和生殖行为未见明显影响。
致癌作用：大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天，连续给药2年，未见致癌作用。

【药代动力学】

巴柳氮钠到达结肠后，肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解，释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。
吸收：在健康受试者中，原形巴柳氮钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克，1～2小时后达到平均C_max。
分布：人体血浆蛋白结合率≥99%。
代谢：在血浆、尿及粪便中检出此化合物的偶氮还原的产物5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及它们的N-乙酰化代谢物。
消除：受试者健康单次或多次服用巴柳氮钠，＜1%的口服剂量以原形、5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸形式在尿中排出，而＞25%的口服剂量以N-乙酰化代谢物排出。在对10个健康志愿者的研究中，巴柳氮钠单次剂量2.25克，65%以5-氨基水杨酸、4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及N-乙酰化代谢物在粪便中排出，而＜1%的口服剂量以原形排出。

【贮藏】

密封，在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。

【包装】

铝塑包装。9粒/板，3板/盒；或聚烯烃塑料瓶包装，27粒/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

国家药品标准  标准号：WS₁-(X-109)-2011Z

【批准文号】

国药准字H20061084

【生产企业】

企业名称：赤峰蒙欣药业有限公司
地址：赤峰红山经济开发区蒙欣街1号
电话号码：(0476)8220717
传真号码：(0476)8220717
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