美沙拉秦缓释颗粒

【说明书修订日期】

核准日期：2014年06月06日
修改日期：2014年10月30日
修改日期：2017年09月20日

【药品名称】

通用名称： 美沙拉秦缓释颗粒
英文名称：Mesalazine Sustained-release Granules
汉语拼音：Meishalaqin Huanshikeli

【成份】

本品主要成份：美沙拉秦
化学名称：5－氨基水杨酸(或5-ASA)
化学结构式：

分子式：C₇H₇NO₃
分子量：153.1

【性状】

本品为浅灰黄色至棕色颗粒。

【适应症】

溃疡性结肠炎，用于溃疡性结肠炎的急性发作，防止复发。克罗恩病，用于频繁发病的克罗恩病病人，预防急性发作。

【规格】

0.5g

【用法用量】

口服。袋内药物应吞服，不要咀嚼。下述剂量每天分3-4次口服，可餐时服用，用一杯水漱服。
溃疡性结肠炎：急性期：每天4g(相当于8袋0.5克美沙拉秦缓释颗粒)。缓解期：每天1.5g(相当于3袋0.5克美沙拉秦缓释颗粒)。
克罗恩病：缓解期：每天2g(相当于4袋0.5克美沙拉秦缓释颗粒)。

【不良反应】

器官系统分类	罕见(≥0.01%-＜0.1%)	非常罕见(＜0.01%)
血液和淋巴系统		血细胞计数改变(再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少)
神经系统	头痛、头晕	外周神经病变
心脏	心肌炎、心包炎
呼吸，胸和纵隔疾病		过敏和肺纤维化反应(包括呼吸困难、咳嗽、支气管痉挛、肺泡炎、肺嗜酸性粒细胞增多症、肺浸润、肺炎)
胃肠系统	腹痛、腹泻、胃肠胀气、恶心和呕吐	急性胰腺炎
泌尿系统		肾功能障碍，包括急慢性间质性肾炎和肾功能异常
皮肤及皮下组织		脱发
肌肉骨骼系统		肌痛、关节痛
免疫系统		过敏反应如：过敏性皮疹、药物热、红斑狼疮综合征和全结肠炎
肝胆系统		肝功能检测指标的改变(转氨酶和胆汁淤积参数升高)、肝炎、胆汁淤积性肝炎
男性生殖系统		可逆性的精子减少症

【禁忌】

下列患者禁用本品：
1、对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任一辅料过敏者。
2、肾功能损害者。
3、严重的肝功能损害者。
4、胃或十二指肠溃疡者。
5、出血倾向增加者。

【注意事项】

1、根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象(血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌酐)和尿液状况。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2-3次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。
2、肝功能障碍者应慎用本品。
3、如使用本品期间出现肾功能恶化，应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。
4、肺功能障碍者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。
5、对含柳氮磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应(抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状)，须立即停止治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

目前没有孕妇及哺乳期妇女使用本品的临床数据，尚无相关的流行病学数据，因此不能对其可能的有害作用进行评估。
妊娠：只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。据报道，美沙拉秦可以通过胎盘屏障，在动物研究或一个有对照的人体研究中未发现致畸作用。曾有报道使用美沙拉秦治疗的孕妇的新生儿出现血液异常(白细胞减少、血小板减少、贫血)。曾有孕妇长期使用美沙拉秦(口服2-4g)后，新生儿出现肾功能衰竭的1例报告。
哺乳：只有预期对哺乳妇女的益处大于可能对婴儿的风险时才应使用本品。少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除婴儿会出现腹泻等过敏反应。

【儿童用药】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【老年用药】

尚无老年人使用本品的资料。

【药物相互作用】

本品未进行相互作用研究。
同品种信息：
1.与肾上腺皮质激素同时使用可能增加胃肠道出血的危险。
2.与抗凝药物同时使用会增加出血倾向。
3.与磺酰脲类口服降糖药同时使用可能增加其降糖作用。
4.与螺内酯和呋塞米同时使用可能降低其利尿作用。
5.与丙磺舒和苯磺唑酮同时使用可能降低其排尿酸作用。
6.与抗代谢药(如甲氨喋呤、巯基嘌呤和硫唑嘌呤)同时使用可能增加毒性。
7.与利福平同时使用可能降低其抗结核作用。

【药物过量】

本品药物过量的经验有限，亦未见药物过量的病例报道，也无已知的特异性解毒剂。

【药理毒理】

本品美沙拉秦是柳氮磺胺吡啶的活性成份。口服本品后的治疗作用与直肠给药相似，均为局部作用，而不是全身作用。
美沙拉秦的作用机制尚不清楚。炎性肠病患者体内白细胞移行增加、异常细胞因子产生、花生四烯酸代谢物产生增加(特别是白三烯素B4)，炎症肠组织的自由基生成增加。本品在体内、体外均可抑制白细胞趋化、降低细胞因子及白三烯产生、清除自由基。
各种属动物试验均显示药物的肾毒性。一般来说，毒性剂量超过人体治疗剂量的5—10倍。但动物实验未见胃肠道、肝脏或造血系统有明显毒性。
体外试验系统和体内研究均没有证据显示本品会导致突变。大鼠研究没有证据显示该药物增加相关肿瘤发生率。

【药代动力学】

美沙拉秦口服后主要以乙酰化代谢产物形式排出；美沙拉秦的乙酰化主要发生在肝脏。
正常人每天分三次摄入美沙拉秦1.5克后，摄入剂量的90%被排出体外，平均35%—50%通过尿液排出，40%—50%通过粪便排出，绝大部分是以乙酰化代谢产物的形式排出(尿液中90%，粪便中65%—70%)。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

直接接触药品的包装材料：纸铝塑复合膜袋。包装规格：10袋/盒。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

YBH02242014

【批准文号】

国药准字H20143164

【生产企业】

名称：上海爱的发制药有限公司
地址：上海市青浦区徐泾318国道16号桥南首前云路278号地块
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