美沙拉秦灌肠液

【说明书修订日期】

核准日期：2008年07月08日
修改日期：2010年04月08日
修改日期：2014年04月30日
修改日期：2015年04月10日
修改日期：2019年01月10日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 美沙拉秦灌肠液
商品名称：莎尔福
英文名称：Mesalazine Enemas
汉语拼音：Meishalaqin Guanchangye

【成份】

主要成份：美沙拉秦
化学名称：5-氨基水杨酸
化学结构式：

分子式：C₇H₇NO₃
分子量：153.14

【性状】

本品为乳白色至淡棕色的均匀混悬状液体。

【适应症】

本品适用于直肠乙状结肠型溃疡性结肠炎急性发作期的治疗。

【规格】

60g：4g

【用法用量】

给药方式：直肠给药。
成人推荐用量：
急性发作期治疗：睡前将本品从肛门挤入肠内，一次1支(60g混悬液)，一日1次。
常规给药方法：
为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地使用本品。由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎急性发作的治疗一般使用8～12周。
准备：
●振摇瓶子30秒。
●打开给药器的保护帽。
●握住瓶子的侧面。
正确的给药姿势：
●左侧卧位，左腿伸直，右膝盖弯曲，这样使用灌肠液时更加方便容易。
灌肠液的给药方法：
●灌药器的顶部应深插入直肠中。
●瓶子应该稍向下倾斜，然后缓慢挤压。
●瓶子挤空后，缓慢将给药器撤出。
●患者应保持躺姿至少30分钟，使药物分布整个直肠。
●如有可能，最好使本品整晚保留体内发挥疗效。

【不良反应】

器官系统分类	罕见(≥0.01%～＜0.1%)	十分罕见(＜0.01%)
血液和淋巴系统疾病		血细胞计数改变(再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少)
神经系统疾病	头痛、头晕	外周神经病变
免疫系统疾病		过敏反应如：过敏性皮疹、药物热、红斑狼疮综合征、全结肠炎
心脏疾病	心肌炎、心包炎
呼吸道、胸腔以及纵隔疾病		过敏反应和肺纤维化反应(包括呼吸困难、咳嗽、支气管痉挛、肺泡炎、肺嗜酸性粒细胞增多、肺浸润、肺炎)
胃肠疾病	腹痛、腹泻、胃肠胀气、恶心、呕吐	急性胰腺炎
肾脏和泌尿疾病		肾功能障碍，包括急慢性间质性肾炎和肾功能不全
皮肤和皮下组织疾病	光敏性	脱发
肌肉骨骼和结缔组织疾病		肌痛、关节痛
肝胆疾病		肝功能检测指标的改变(转氨酶和胆汁淤积参数升高)、肝炎、胆汁淤积性肝炎
生殖系统疾病		可逆性的精子减少症

光敏性：在皮肤病(如特应性皮炎和特应性湿疹)患者中报告了更严重的反应。

【禁忌】

下列患者禁用本品：
1.对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物、焦亚硫酸钾或本品中任何成分过敏；
2.严重肝功能或肾功能障碍。

【注意事项】

1.根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象(血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌酐)和尿液状况(试纸)。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2～3次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。
2.肝功能障碍者应慎用本品。
3.肾功能障碍者勿使用本品。如果治疗期间出现肾功能恶化则应考虑美沙拉秦诱导的肾毒性。
4.患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。
5.对含柳氮磺吡啶的药品过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应(腹部痉挛、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状)，须立即停止治疗。
6.本品含有焦亚硫酸钾，可能激发敏感患者(特别是哮喘患者或有过敏症病史的患者)的过敏反应，使患者出现过敏以及支气管痉挛症状。
7.由于本品含有苯甲酸钠，可能激发敏感患者产生皮肤、眼睛和粘膜刺激性的过敏反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠：
    美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限，尚无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。
    经口给予美沙拉秦的动物研究显示，美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。
哺乳：
    少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除会导致婴儿出现如腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大于对婴儿的潜在风险时，哺乳期妇女才应使用本品。

【儿童用药】

由于缺乏本年龄段儿童的使用经验，建议儿童不使用本品。

【老年用药】

高龄患者使用本品应酌减。

【药物相互作用】

未进行专门的相互作用研究。
对于同时接受硫唑嘌呤、6-巯嘌呤或硫鸟嘌呤治疗的患者，应考虑硫唑嘌呤、6-巯嘌呤和硫鸟嘌呤的骨髓抑制作用可能增加。
有微弱证据表明美沙拉秦可能降低华法林的抗凝作用。

【药物过量】

关于药物过量的资料罕见(如意图通过口服高剂量美沙拉秦自杀)，这些资料未表现出肾毒性或肝毒性。无特异性解毒剂，应采取对症或支持性治疗。

【药理毒理】

药理作用
    美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。
    直肠给予本品后，美沙拉秦主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。
毒理研究
    毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具肾毒性(肾乳头坏死、近曲小管或整个肾单位上皮细胞损伤)。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变、致畸、致癌作用。

【药代动力学】

美沙拉秦的一般药代动力学特征：
    吸收：
    美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。
    生物转化：
    进入体循环之前，美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N-乙酰-5-氨基水杨酸(N-Ac-5-ASA)。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和78%的N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。
    消除或排泄：
    美沙拉秦及其代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便(大部分)、肾(20%～50%，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关)和胆汁(少部分)排泄。尿中排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-5-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。
本品的药代动力学特性：
    分布：
    轻度到中度急性溃疡性结肠炎患者的影像学研究表明灌肠液在治疗开始时和12周后缓解期主要分布于直肠和乙状结肠中，另外有少量分布于结肠中。
    吸收和消除：
    在一项缓解期溃疡性结肠炎患者进行的试验中，在给药11～12个小时后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸达到稳态血浆浓度，分别为0.92μg/ml和1.62μg/ml。排泄率约为13%(45小时的测定值)，多数(约85%)以代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的形式消除。
    患有慢性肠炎疾病的儿童使用本品进行治疗时，美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态血浆浓度分别为0.5～2.8μg/ml和0.9～4.1μg/ml。

【贮藏】

遮光，密封，在25℃以下保存。

【包装】

塑料管装，7支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

进口药品注册标准JX20090090

【进口药品注册证号】

H20150127

【生产企业】

公司名称：Dr.Falk Pharma GmbH
地址：Leinenweberstraβe 5 D-79108 Freiburg/Germany
电话号码：+49-761 1514-0
传真号码：+49-761 1514-321
网址：http://www.drfalkpharma.de
企业名称：Vifor AG Zweigniederlassung Medichemie Ettingen
生产地址：Bruhlstraβe 50 CH-4107 Ettingen/Switzerland
电话号码：+41-58 851 22-00
传真号码：+41-58 851 22-05
网  址：http://www.vifor.ch
国内联系方式：
公司名称：深圳市康哲药业有限公司
公司地址：深圳市南山区南头街道大新路198号马家龙创新大厦B座6-8楼
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