舒洛地特软胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2006年10月27日
修改日期：2008年11月17日，2013年05月15日，2014年02月17日，2015年04月21日，2018年08月22日

【药品名称】

通用名称： 舒洛地特软胶囊
商品名称：伟素
英文名称：Sulodexide Soft Capsules(Vessel Due F)
汉语拼音：Shuluodite Ruanjiaonang(Wei Su)

【成份】

本品主要成份为舒洛地特
化学名称：葡糖醛酸基葡糖胺聚糖硫酸盐

【性状】

本品为砖红色软胶囊，内含白色至灰色微细颗粒的混悬物。

【适应症】

有血栓形成危险的血管疾病。

【规格】

250 LSU

【用法用量】

软胶囊：每次1粒，每天2次，距用餐时间要长，如在早上十时和晚上十时服用。
通常用注射剂开始治疗，维持15至20天，然后服用胶囊30至40天，即45至60天为一疗程。一年应至少使用2个疗程。
亦可遵医嘱调节用药剂量。

【不良反应】

以下的不良反应极少发生：
软胶囊：恶心、呕吐和上腹痛等胃肠道紊乱症状。
如有其它或更严重的不良反应，请立即通知医生。

【禁忌】

对本品、肝素或肝素样药物过敏者，有出血素质或患出血性疾病者。

【注意事项】

本药十分安全，并无特殊注意事项。但在同时使用抗凝剂治疗时，最好定期监测凝血指标。
不相容性：由于舒洛地特是一种酸性多糖，静脉输液时可能与碱性物质作用形成复合物。常见的静脉输液时不相容的药物有：维生素K、维生素B复合物、氢化可的松、透明质酸酶、葡萄糖酸钙、季铵盐、氯霉素、四环素和链霉素等。
对驾驶和操纵机械的影响：无。
请放在儿童触及不到的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

虽然胎儿毒性研究并未表明本药有胚胎－胎儿毒性作用，妊娠期仍不建议使用本品。

【儿童用药】

未进行舒洛地特针对儿童的药代动力学研究，关于儿童患者的临床经验也有限。

【老年用药】

未进行舒洛地特针对老年人的药代动力学研究，但是在上市后监测的至少13个包含老年患者的临床研究中，未发现老年患者在药品安全性和有效性方面与其他成年患者存在差异，因此没有针对老年患者的特备注意事项，用药时无需调整剂量。

【药物相互作用】

由于舒洛地特是肝素样分子，它可增加肝素本身或同时口服使用的其他抗凝剂的抗凝作用。

【药物过量】

出血是药物过量的唯一副作用。如果出血，需注射1%的硫酸鱼精蛋白(3mli.v.=30mg)，和肝素出血时一样使用。

【药理毒理】

药理作用：
舒洛地特是一种对动脉和静脉均有较强抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。
舒洛地特的抗血栓效果主要是与剂量依赖性地抑制一些凝血因子，特别是抑制活化的第Ⅹ因子有关。因为其对凝血酶的干扰很小，因此基本上避免了一般的抗凝作用所导致的后果。舒洛地特的抗血栓作用还通过抗血小板聚集，激活循环的和血管壁的纤溶系统而发挥作用。
舒洛地特还可以通过降低纤维蛋白原的水平使有血栓形成危险的血管病变患者的血粘度参数恢复正常。
舒洛地特的药理作用还包括激活脂蛋白脂肪酶，从而使患者的脂质水平恢复正常。
毒理：
-急性毒性：小鼠和大鼠接受高达240毫克/公斤体重的口服给药剂量，无任何中毒症状。小鼠的半致死剂量(LD₅₀)超过9000毫克/公斤体重(口服)，1980毫克/公斤体重(腹腔注射)；大鼠的半致死剂量(LD₅₀)超过9000毫克/公斤体重(口服)，2385毫克/公斤体重(腹腔注射)。
-亚急性毒性：狗连续21天以10毫克/公斤的剂量口服给药，未发现不耐受现象，血液化学参数和主要器官的病理解剖学也未发生改变。
-长期毒性：大鼠和狗接受20毫克/公斤体重的口服给药剂量180天，疗程结束后血液、尿液和粪便的参数及主要器官的组织学参数均无重要改变。
-胎儿毒性：对大鼠和兔进行胎儿毒性试验(25毫克/公斤体重，口服)，未发现胚胎－胎儿效应。
-致突变作用：进行了以下试验，未发现致突变作用：艾姆斯试验；人类淋巴细胞的非程序化DNA修复合成试验；曲霉属分离试验；曲霉属交换试验；曲霉属蛋氨酸抑制因子试验。

【药代动力学】

舒洛地特的药代动力学资料是通过测量用放射性标记的产品的浓度而获得的。同时由于这些方法在生物制品上的局限，也通过其药理学作用进行计算(药代学效果)。
口服舒洛地特的血浓度资料显示，它是在初次吸收、血管组织摄取和缓慢地二次释放间的动态平衡，所以比较复杂。观察到的主要特性为：迅速吸收，在第2小时达到血药浓度峰值；非常大的表观分布容积，这同动物试验的观察结果相一致，即血管组织(尤其是内皮组织)的较大的特异性的分布；然后是在最初的绝对最大峰值后出现的相对最高和最低血浆水平，这可能是从血管组织中的二次释放的结果。
舒洛地特主要通过肝脏代谢，通过肾脏排泄。
在给药后96小时内，被标记的药物的55%的放射活性在尿中检出。48小时内粪便中检出的放射活性为23%。48小时后没有标记物在粪便中检出。

【贮藏】

于30℃以下保存。

【包装】

铝塑泡罩包装。12粒/盒，25粒/盒，50粒/盒。

【有效期】

60个月。
注意：请不要在包装上所印的失效期后使用本品。

【执行标准】

进口药品注册标准JX20030143

【进口药品注册证号】

H20140119，H20140120

【生产企业】

生产企业：阿尔法西格玛股份有限公司
Alfasigma S.p.A.
生产地址：VIA ENRICO FERMI,1-65020 ALANNO(PE)ITALY
电话号码：+39.02.64.222.1
传真号码：++39.02.64.222.344
网址：http://www.alfasigma.com