低分子肝素钙注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月18日
修改日期：2014年07月10日
修改日期：2019年04月15日

【药品名称】

通用名称： 低分子肝素钙注射液
商品名称：赛博利
英文名称：Low-molecular-weight Heparin Calcium Injection
汉语拼音：Difenzi Gansugai Zhusheye

【成份】

低分子肝素钙，注射用水。
化学名称：低分子肝素钙，系由普通肝素通过解聚而得到的氨基葡聚糖片段的钙盐。
化学结构式：

分子式：无
分子量：平均分子量小于8000道尔顿

【性状】

本品为无色或淡黄色澄明液体。

【适应症】

本品主要用于预防和治疗深部静脉血栓形成，也可用于血液透析时预防血凝块形成。

【规格】

(1)1.0ml：5000AXa单位
(2)0.5ml：5000AXa单位

【用法用量】

在预防和治疗血栓栓塞性疾病，应皮下注射本品。在血液透析中预防血凝块形成，每次血透开始时应从血管通道动脉端注入本品单一剂量低分子肝素钙或遵医嘱。皮下注射时通常的注射部位是腹壁前外侧，左右交替。针头垂直而不是斜着进入捏起的皮肤皱折。应用拇指和食指捏住皮肤皱折直到注射完成。
1.透析时预防血凝块形成：
应考虑病人情况和血透技术条件选用最佳剂量，每次血透开始时应从血管通道动脉端注入本品单一剂量低分子肝素钙5000AXa IU(WHO单位)或遵医嘱。对于有出血倾向的患者应适当减小上述推荐剂量。若血透时间超过4小时，应根据最初血透观察到的效果进行调整，再给予小剂量本品。
2.预防血栓形成：
对于普通手术，每日0.3ml，皮下注射通常至少持续7天。首剂在术前2-4小时给予(但硬膜下麻醉方式者术前2至4小时慎用)。对于骨科手术(常规麻醉)，第一天术前12小时，术后12小时及24小时各皮下注射给药40AXa IU/kg。术后第2，3天每天给药40AXa IU/kg，术后第4天起每天给药60AXa IU/kg。至少持续10天或遵医嘱。
实际应用时可参考下列剂量。

体重	术前至术后第3天	术后第4天起
＜50kg	0.2ml(2000AXa IU)	0.3ml(3000AXa IU)
50-70kg	0.3ml(2000AXa IU)	0.4ml(4000AXa IU)
≥70kg	0.4ml(3000AXa IU)	0.6ml(6000AXa IU)

3.治疗用药
对深部静脉血栓治疗量应根据病人体重及血栓或出血的高危情况确定，一般每日用量为184～200AXa IU/kg，分2次给予(即92～100AXa IU/kg bid)，每12小时给药一次，持续10天或遵医嘱。
实际应用时可参考下述推荐用量。

体重	b.i.d剂量(AXa IU Bid)
＜50kg	0.4ml(4000)
50-70kg	0.6ml(6000)
＞70kg	0.9ml(9000)

应用本品治疗直至达到INR指标，在治疗过程中应监测血小板计数。

【不良反应】

出血倾向低，但用药后仍有出血的危险，本品偶可发生过敏反应(如皮疹、荨麻疹)；罕见中度血小板减少症和注射部位轻度血肿和坏死。

【禁忌】

1.对本品过敏者(过敏反应症状与普通肝素钠相同)禁用；
2.急性细菌性心内膜炎患者禁用；
3.血小板减少症，在有本品时体外凝集反应阳性者禁用；

【注意事项】

1.不能用于肌肉注射(肌注可致局部血肿)。硬膜外麻醉方式者术前2～4小时慎用；
2.对下列患者要慎用并注意监护(因为可能发生过敏反应或出血)；有过敏史者；有出血倾向及凝血机制障碍者，如：胃、十二指肠溃疡，中风，严重肝、肾疾患，严重高血压，视网膜血管性病变，先兆流产；已口服足量抗凝药者。本品不宜用为体外循环术中抗凝剂。
3.治疗前应进行血小板计数，本品较少诱发血小板减少症，但仍有可能在用药5～8天后发生，故应在用药初1个月内定期血小板计数。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠初3个月或产后妇女使用本品，可能增加母体出血危险，须慎用。

【儿童用药】

有用于儿童(6-16岁)血液透析的报道。

【老年用药】

由于60岁以上老年人(特别是女性)对肝素较敏感，故使用本品期间可能易出血，须注意。

【药物相互作用】

本品与非甾体类抗炎镇痛药，水杨酸类药，口服抗凝药，影响血小板功能的药物和血浆增容剂(右旋糖酐)分别同时应用时须注意，因这些药物可加重出血危险性。

【药物过量】

出现过量情况时，可静脉注射盐酸鱼精蛋白或硫酸鱼精蛋白中和本品作用。1mg盐酸鱼精蛋白中和166IU本品，即0.6ml鱼精蛋白(625抗肝素单位)中和本品0.1ml(1000IU)。鱼精蛋白1ml=10mg，鱼精蛋白不能完全中和低分子量肝素的抗Ⅹa活性，约中和60%。
虽然预防治疗无需监测，但应严防严重肾衰竭。注射后3-4小时抗因子Ⅹa活性水平不应超过0.3IU/ml。

【药理毒理】

低分子量肝素钙(以下简称本品)是一种新型的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)依赖性抗血栓形成药，其药理作用与普通肝素钠基本相似。普通肝素可分离抗血栓活性和抗血凝活性，血浆中凝血酶(即因子Ⅱa)活性与血凝关系密切，因子Ⅹa活性与血栓形成关系较密切。由于本品抗因子Ⅹa活性与抗因子Ⅱa活性之比值为1.5-5.0，而普通肝素为1.0左右，因此，本品对体内、外血栓，动、静脉血栓的形成有抑制作用，本品能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物，和纤溶酶原活化物，不被血小板第4因子中和和对血小板功能亦无明显影响。本品对血栓溶解有间接协同作用，可用于治疗已形成的深部静脉血栓。预防性抗血栓治疗只需每天皮下注射一次，一般不需实验室监测。
本品无三致(致突变，致畸胎，致癌)毒性。给小白鼠静脉注射和皮下注射本品的LD₅₀分别为1655mg/kg和3764mg/kg。

【药代动力学】

本品的药代动力学参数由测定血浆抗因子Ⅹa活性来确定，皮下注射后3小时达到血浆峰值，随后逐渐下降，直至用药后24小时仍可监测到，消除半衰期约3.5小时(而静脉注射为2.2小时)。皮下注射的生物利用度接近100%，而肝素只有30%。皮下注射或静脉注射本品后导致血浆抗因子Ⅹa活性剂量依赖地增加，多数情况下不存在明显的个体差异，故能按体重给药。静脉注射的最高血浆抗因子Ⅹa活性大约是皮下注射的3倍。本品在肝脏代谢，主要由肾脏以少量代谢的形式或原形消除，在老年患者中消除半衰期略延长。本品不能透过胎盘。

【贮藏】

避光在阴凉处保存(不超过20℃)。

【包装】

西林瓶，每盒20支。

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH02852006

【批准文号】

国药准字H20060190  1.0ml:5000AXa单位
国药准字H20060191  0.5ml:5000AXa单位

【生产企业】

企业名称：深圳赛保尔生物药业有限公司
生产地址：深圳市龙岗区坂田街道雅园路14号
邮政编码：518129
电话号码：0755-28760380
传真号码：0755-28760809
网址：www.3sbio.com