噻奈普汀钠片

【说明书修订日期】

核准日期：2007-2-20
修改日期：2007-8-24
          2016-1-29
          2017-4-1

【警告】

自杀/自杀念头和临床恶化
   抑郁症与自杀念头、自我伤害和自杀行为的风险增加相关。在病情得到明显缓解之前，此类风险将持续存在。由于可能在治疗数周之后才能获得临床改善，所以必须对患者进行密切监测，甚至实现临床改善。临床经验表明，在康复的极早期阶段，自杀的风险会增加。
   有自杀行为史的患者或者开始治疗前表达出明显自杀念头的患者，都面临着较高的突然出现自杀念头或自杀行为的风险，在治疗过程中必须对其密切监测。在表现出精神疾病且服用抗抑郁药的成年人中进行的安慰剂对照的临床试验的荟萃分析结果表明，服用抗抑郁药治疗且年龄在25岁以下的患者，与那些服用安慰剂的患者相比，自杀行为的风险增加。因此在服用本品时，特别是治疗开始以及剂量调整时，必须对患者进行小心监测，特别是那些高风险的患者。
   必须提醒患者(及其家属和朋友)，需要监测突然出现的临床恶化状况，以及表现出的自杀念头/行为或任何异常行为变化，如果存在此类症状，要立即咨询医生。

【药品名称】

通用名称： 噻奈普汀钠片
商品名称：达体朗(TATINOL)
英文名称：Tianeptine Sodium Tablets
汉语拼音：Sainaiputingna Pian

【成份】

化学名称：7-[(3-氯-6,11-二氢-5,5-二氧-6-甲基二苯并-[c,f][1,2]噻唑平-11-基)氨基]庚酸钠盐
化学结构式：

分子式：C₂₁H₂₄ClN₂NaO₄S
分子量：458.9

【性状】

本品为白色包衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

抑郁发作(即典型性)。

【规格】

12.5mg

【用法用量】

-推荐剂量是每日三次：一次一片(含噻奈普汀钠12.5mg)，于三餐(早、中、晚)前口服。
-对于慢性酒精中毒患者，无论是否存在肝硬化，均无必要改变剂量。
-对于超过70岁的患者，和存在肾功能不全的患者，剂量应限制在每日两片，或遵医嘱。

【不良反应】

-代谢和营养疾病：
厌食、低钠血症；
-精神疾病：
恶梦、意识混乱、幻觉；
滥用、依赖，特别是50岁以下有药物依赖史或酒精依赖史的患者，
-在本品治疗期间或停药之后的短期内，已报告有出现自杀念头或自杀行为的病例(参见【注意事项】)。
-神经系统疾病：
失眠、嗜睡、眩晕、头痛、晕厥、震颤、椎体外系症状、运动障碍；
-心脏疾病：
心动过速、期外收缩、胸痛；
-血管疾病：
颜面潮红；
-呼吸、胸腔和纵隔疾病：
呼吸不畅；
-胃肠道疾病：
上腹疼痛、腹痛、口干、恶心、呕吐、便秘、胀气；
-皮肤和皮下组织疾病：
斑丘疹或红疹、瘙痒、荨麻疹、痤疮，少数情况下出现大疱性皮炎；
-肌肉骨骼和结缔组织疾病：
肌痛、腰痛；
-肝胆疾病：
肝酶升高，少数情况下出现严重肝炎；
-全身性疾病和给药部位状况：
虚弱、喉部堵塞感。

【禁忌】

对噻奈普汀或本品中任何成分过敏者；
未满15岁的儿童和青少年；
与MAOI(单胺氧化酶抑制剂)类药物合用，参见【药物相互作用】；
在开始噻奈普汀治疗前，必须停用MAOI类药物二周。而本来服用噻奈普汀改为MAOI类药物治疗的患者，只需停服噻奈普汀24小时。

【注意事项】

自杀/自杀念头和临床恶化
    抑郁症与自杀念头、自我伤害和自杀行为的风险增加相关。在病情得到明显缓解之前，此类风险将持续存在。由于可能在治疗数周之后才能获得临床改善，所以必须对患者进行密切监测，直至实现临床改善。临床经验表明，在康复的极早期阶段，自杀的风险会增加。
    有自杀行为史的患者或者开始治疗前表达出明显自杀念头的患者，都面临着较高的突然出现自杀念头或自杀行为的风险，在治疗过程中必须对其密切监测。在表现出精神疾病且服用抗抑郁药的成年人中进行的安慰剂对照的临床试验的荟萃分析结果表明，服用抗抑郁药治疗且年龄在25岁以下的患者，与那些服用安慰剂的患者相比，自杀行为的风险增加。因此在服用本品时，特别是治疗开始以及剂量调整时，必须对患者进行小心监测，特别是那些高风险的患者。
    必须提醒患者(及其家属和朋友)，需要监测突然出现的临床恶化状况，以及表现出的自杀念头/行为或任何异常行为变化，如果存在此类症状，要立即咨询医生。
    如需进行全身麻醉，应告知麻醉师患者正在服用本品，并在手术前24或48小时停药。
    需进行急诊手术时，可不必有停药期，需进行术前监测。
    与所有精神科药物一样，本品不应与酒精饮料或含酒精的药物同服。
    与所有治疗精神疾病药物相同，如中断治疗，需逐渐减少剂量，时间为7至14天。
    如果患者有药物或酒精依赖史，应对其密切监督，以避免用药剂量增加。
    不能超过推荐剂量使用。
    因含有蔗糖，所以本品禁用于果糖不耐受、葡萄糖和半乳糖吸收障碍综合症或蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏症(罕见的遗传性疾病)患者。
对驾车或操纵机器能力的影响
    部分患者会出现警觉力下降。因此，司机或机器操纵者需注意服用本品时易出现嗜睡的危险。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期
    在整个妊娠期间最好尽量保持孕妇的良好的心理平衡。如果需要医学治疗以保证这种心理平衡，则应尽可能单药治疗，以必要剂量开始治疗或在整个妊娠期间维持治疗。
已有动物实验数据证明此安全性，但临床数据仍不充分。
    在妊娠各阶段最好不使用噻奈普汀。如果孕妇必须服用本品进行起始治疗或维持治疗，在对新生儿进行监测时，应考虑本品的药理学特征。
哺乳期
    三环类抗抑郁药可以分泌入乳汁，因此不建议哺乳期妇女服用。
生殖
    研究表明母体毒性剂量下雌性大鼠的的生殖能力减弱(胚胎植入前流失增多)。
    临床影响未知。

【儿童用药】

本品禁用于15岁以下儿童和青少年(参见【禁忌】)，且慎用于15至18岁青少年。在临床试验中发现与安慰剂组相比，接受本品治疗的儿童和青少年中观察到的自杀(自杀企图和自杀念头)和敌对行为(攻击性，敌对行为和愤怒)更频繁。此外，没有儿童和青少年在成长、性成熟、认知和行为发展方面影响的长期安全性数据。

【老年用药】

详见【用法用量】。

【药物相互作用】

不推荐与以下药物联合应用：
-不应与不可逆的MAOI类药物(异丙异烟肼)合用：因存在发生心血管病发作或阵发性高血压、高热、抽搐、死亡的危险。

【药物过量】

症状：
    经验表明噻奈普汀相关的急性中毒事件(最大剂量：单次吞服2250mg)主要为警觉障碍，甚至可引起昏迷，尤其在发生多种药物中毒时。
治疗：
    尚无特定的噻奈普汀解毒剂。在急性中毒时，必须对症治疗和常规监测。特殊情况下推荐进行医学监测。

【药理毒理】

药理作用
噻奈普汀为抗抑郁药。
在动物，具有如下特征：
-增强海马部位锥体细胞的自发性活动,并加速其功能受抑制后的恢复。
-增加大脑皮质和海马部位神经元对5-羟色胺的再吸收作用。
噻奈普汀在人体特点：
-对躯体不适，特别是对于焦虑和心境紊乱有关的胃肠道不适有明显作用。噻奈普汀对下列方面无不良作用：
-睡眠和警觉；
-胆碱能系统(无抗胆碱能症状)。
毒理研究
生殖毒性
研究显示，大鼠在45mg/kg/天母体毒性剂量下，雌性大鼠生殖功能降低(胚胎着床丢失增加)。
遗传毒性
噻奈普汀未见致突变作用。

【药代动力学】

胃肠道吸收快速并完全。
分布迅速，与蛋白结合水平高有关(约94%)。药物分子在肝脏通过β-氧化和N-脱甲基过程被广泛代谢。
噻奈普汀的清除特点是终末半衰期短，为2.5小时，其代谢产物主要通过肾脏排泄。
老年人：对长期服药的老年患者(年龄超过70岁)，进行药代动力学研究证实，清除半衰期增加1小时。
肝功能不全患者：研究表明慢性酒精中毒患者即使当酒精中毒引起肝硬化时，药代动力学参数未见改变。
肾功能不全患者：研究证明清除半衰期增加1小时。

【贮藏】

低于30℃保存。

【包装】

铝塑泡罩包装；10片/盒，30片/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

进口药品注册标准JX20150232

【批准文号】

进口药品注册证号H20160071

【生产企业】

名称：法国施维雅药厂 Les Laboratoires Servier–France
生产企业：
企业名称：Les Laboratoires Servier Industrie
生产地址：905，route de Saran，45520 Gidy - France
电话号码：33 1 55 72 75 73
传真号码：33 1 55 72 57 65
联系方式：
名称：施维雅(天津)制药有限公司
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