头孢羟氨苄片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年12月29日
修改日期：2010年09月30日
修改日期：2011年11月01日
修改日期：2015年11月30日

【警告】

对本品或其他头孢菌素过敏者禁用。

【药品名称】

通用名称： 头孢羟氨苄片
商品名称：力欣奇
英文名称：Cefadroxil Tablets
汉语拼音：Toubaoqiang'anbian Pian

【成份】

本品主要成份为头孢羟氨苄。
化学名称：(6R，7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
化学结构式：

分子式：C₁₆H₁₇N₃O₅S·H₂O
分子量：381.41

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等对头孢羟氨苄敏感的细菌引起的呼吸道、皮肤软组织、口腔、消化道等感染性疾病和中耳炎等。尿路感染，如尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、肾盂肾炎、淋病；呼吸道感染，如肺炎、鼻窦炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎；皮肤软组织感染，如蜂窝织炎、疖等。

【规格】

按C₁₆H₁₇N₃O₅S计算(1)125mg  (2)250mg  (3)500mg

【用法用量】

口服，成人常用量：一次0.5～1g，每日2次。
小儿常用量：按体重每12小时15～20mg/kg。化脓性链球菌咽炎(及扁桃体炎)每12小时15mg/kg，共10天。
成人肾功能减退者：首次剂量为1g负荷量，然后根据肾功能减退程度予以延长给药间期。肌酐清除率为25～50ml/min、10～25ml/min和0～10ml/min时，分别每12小时、24小时、36小时服药500mg。
本品口服吸收不受进食影响，可与食物同服。本品为速溶素片，可于60秒内迅速溶于水中，儿童可用温开水吞服或溶于开水、果汁、牛奶等液体饮料后服(水温宜低于40℃)，早晚各一次，第一天用药间隔8～12小时，从第二天起间隔12小时。若溶解后服，请用4～8毫升温开水或果汁等溶后服用，并冲洗杯子1～2次，把粘在杯子上的药粉溶解后一并服下。
儿童参考用量：

儿童体重 (公斤)	用量		日用药次数
	125mg/片	250mg/片
3～10	每日每公斤体重30～40mg		等分2次服
10～15	1～2片/次	0.5～1片/次	2
15～22	2～3片/次	1～1.5片/次	2
＞22	3～4片/次	1.5～2片/次	2

【不良反应】

头孢羟氨苄的不良反应少而轻，总反应发生率约为4%，以胃肠道反应为主。少数人有恶心、食欲下降、皮疹等，停药后自行消失。

【禁忌】

对本品或其他头孢菌素过敏者禁用。

【注意事项】

(1)交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素(Cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏患者应用头孢菌素时发生过敏反应者在5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏患者对头孢菌素过敏者达20%。
(2)对青霉素过敏患者应用本品时应根据患者情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
(3)有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者及有肾功能减退者应慎用。
(4)本品不宜长期服用，以免引起假膜性肠炎。
(5)对诊断的干扰：应用本品患者的抗球蛋白(Coombs)试验(直接)可出现阳性；以硫酸铜法测定尿糖可有假阳性反应；血尿素氮、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶可短暂性升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

因本品可通过胎盘屏障，也可进入乳汁，故孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

参见【用法用量】。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

本品为头孢菌素类抗生素，对革兰氏阳性菌有较好的抗菌作用，对革兰氏阴性菌和部分厌氧菌亦有一定的抗菌活性。本品对除肠球菌外的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌具有较好的抗菌作用。如产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A组溶血性链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌对本品敏感；本品对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性较头孢氨苄为强。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等对本品耐药。
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBP_S)结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。

【药代动力学】

空腹口服本品0.5g后达峰时间为1.5小时，血药峰浓度为16mg/L，12小时尚有微量，消除半衰期为1.5小时。食物对血药峰浓度和消除半衰期无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但血药浓度较后二者持久。空腹口服头孢羟氨苄、头孢氨苄和头孢拉定0.5g后的血药峰浓度分别为16mg/L、21mg/L和18mg/L，4小时后血药浓度分别为5mg/L、1mg/L和1mg/L，消除半衰期分别为1.27小时、0.57小时和0.61小时。头孢羟氨苄和头孢氨苄的蛋白结合率分别为20%和17%。口服本品1g后2～5小时的痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L(mg/kg)，骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血药浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较血药浓度为低。本品可通过胎盘，也可进入乳汁。口服本品1g后1～5小时，前列腺中浓度为12.2mg/kg。24小时尿中排出给药量的86%。本品能为血液透析所清除。

【贮藏】

密封，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

125mg：铝塑泡罩包装，(1)每盒12片；(2)每盒24片。
250mg：铝塑泡罩包装，(1)每盒10片；(2)每盒12片。
500mg：铝塑泡罩包装，(1)每盒10片；(2)每盒12片。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部。

【批准文号】

125mg/片：国药准字H44023671
250mg/片：国药准字H44023670
500mg/片：国药准字H20065577

【生产企业】

企业名称：清远华能制药有限公司
生产地址：广东省清远市阳光新城七号区
邮政编码：511517
电    话：(0763)3483136
传真号码：(0763)3483112
网    址：http://www.huaneng-pharm.com