头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：

【警告】

警示语：(1)对头孢菌素或青霉素过敏者禁用。
(2)对甲氧苄啶过敏者禁用。
(3)新生儿、早产儿禁用。
(4)严重肝肾疾病患者禁用。
(5)血液病患者禁用。

【药品名称】

通用名称： 头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊
英文名称：Cefadroxil and Trimethoprim Capsules
汉语拼音：Toubaoqiang’anbian Jiayangbianding Jiaonang

【成份】

本品为复方制剂，其组分为每粒含头孢羟氨苄0.0625g，甲氧苄啶0.0125g。

【性状】

本品为硬胶囊，内容物为淡黄色粉末。

【适应症】

用于敏感菌所致的尿路感染、皮肤软组织以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等，不宜用于重度感染。

【规格】

0.075g(含头孢羟氨苄0.0625g，甲氧苄啶0.0125g)

【用法用量】

口服。成人：一次4粒，一日3次。严重感染者一次6粒。小儿：按体重每日服用头孢羟氨苄0.025～0.0375g/kg，甲氧苄啶0.005～0.0075g/kg，分2-3次服用。

【不良反应】

(1)恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。
(2)皮疹、药物热等过敏反应。少见偶可发生过敏性休克。
(3)头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。
(4)应用本品期间偶有出现肾损害。
(5)偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。
(6)甲氧苄啶对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可恢复，也可加用叶酸制剂。

【禁忌】

(1)对头孢菌素或青霉素过敏者禁用。
(2)对甲氧苄啶过敏者禁用。
(3)新生儿、早产儿禁用。
(4)严重肝肾疾病患者禁用。
(5)血液病患者禁用。

【注意事项】

(1)用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约5%-7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏性反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，必须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
(2)有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用本品。
(3)对诊断的干扰：应用本品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
(4)每天口服剂量超过4g（无水头孢氨苄）时，应考虑改用注射用头孢菌素类药物。
(5)头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须减量。
(6)下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病；肾功能损害。
(7)本品为口服制剂，不宜用于严重感染。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过胎盘，亦经乳汁排出，故孕妇及哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】

新生儿、早产儿禁用。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

(1)与考来烯胺（消胆胺）合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。
(2)丙磺舒可延迟本品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。
(3)骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。
(4)本品不宜与抗肿瘤药2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
(5)环孢素合用可增加肾毒性。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

本品中头孢羟氨苄为第一代头孢菌素，对产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎球菌、A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科杆菌、铜绿假单胞菌属及脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，最终使细胞死亡。
甲氧苄啶(TMP)属抑菌剂，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性，对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显，对铜绿假单胞菌无作用。TMP作用机制是抑制敏感菌二氢叶酸还原酶，阻止叶酸的合成而产生抑菌作用。

【药代动力学】

头孢氨苄吸收良好，空腹口服0.5g后16mg/L的血药峰浓度(C_max)于给药后1.5小时到达。半衰期(t_1/2)为吸收良好，空腹口服0.5g后16mg/L的血药峰浓度(C_max)于给药后1.5小时到达。给药后12小时尚可测得微量，血消除半衰期(t_1/2β)为1.27-1.5小时。食物对血药峰浓度和t_1/2β均无明显影响。蛋白结合率为20％。本品体内分布广泛，口服1.0g后2-5小时，痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L，11.4mg／L，7.4mg／L(mg／kg)；骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23％，31％和43％。胆汁药物浓度较血药浓度为低。本品可进入胎盘，也可进入乳汁。24小时累积排出给药量的86％。本品能为血液透析清除。本品在脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30％-50％，炎症时可达50％-100％。TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。本品表观分布容积为1.3-1.8L／kg，蛋白结合率为30％-46％，血消除半衰期(t_1/2β)为8-10小时，无尿时可达20-50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50％-60％，其中80％-90％以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。

【贮藏】

遮光，密封，在凉暗处保存(避光并不超过20℃)。

【包装】

铝塑包装，24粒/盒。

【有效期】

暂定24个月

【执行标准】

WS-10001-(HD-0699)-2002

【批准文号】

国药准字H20056737

【生产企业】

企业名称：哈药集团三精制药诺捷有限责任公司
生产地址：黑龙江省绥化市宝山经济技术开发园区
邮政编码：152015
电话号码：(0455)8396618
传真号码：(0455)8396618