左氧氟沙星滴眼液

【说明书修订日期】

核准日期：2011年03月04日
修改日期：2013年10月29日
修改日期：2015年12月01日
修改日期：2017年10月12日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 左氧氟沙星滴眼液
英文名称：Levofloxacin Eye Drops
汉语拼音：Zuoyangfushaxing Diyanye

【注册商标】

争欣

【成份】

本品主要成份为左氧氟沙星。
化学名称：(-)-(S)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1，4-苯并嗪-6-羧酸半水合物
化学结构式：

分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄·1/2H₂O
分子量：370.38

【性状】

本品为微黄色至淡黄色或淡黄绿的澄明液体。

【适应症】

对左氧氟沙星敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、细球菌属、肠球菌属、棒状杆菌属、假单胞菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属〔流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌(科-威氏杆菌)〕、莫拉(布兰氏)卡他菌、莫拉杆菌、莫拉一阿氏杆菌、沙雷氏菌属、克雷白氏菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、厌氧菌属(丙酸杆菌)所引起的下述感染性疾病：眼睑炎、睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎。

【规格】

5ml:24.4mg(以左氧氟沙星计)

【用法用量】

一般1次1滴、1日3次滴眼，根据症状可适当增减。对角膜炎的治疗在急性期每15～30分钟滴眼1次，对严重的病例在开始30分钟内每5分钟滴眼1次，病情控制后逐渐减少滴眼次数。治疗细菌性角膜溃疡推荐使用高浓度的抗生素滴眼制剂。

【不良反应】

文献报道国外同品种共调查2418例，出现不良反应的有22例(0.91%)。主要的不良反应为眼刺激感5件(0.21%)、眼睑瘙痒感4件(0.17%)等。
1.严重不良反应：
  休克、过敏样症状：有可能引起休克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药，予以妥善的处理。
2.其他不良反应：发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。

种类\发生率	发生率不详	0.1%-0.5%
过敏症	皮疹、荨麻疹	眼睑炎(眼睑发红、浮肿等)眼睑皮肤炎、瘙痒感
眼	结膜炎(结膜充血、浮肿等)	刺激感、弥漫性表层角膜炎等角膜障碍

【禁忌】

对左氧氟沙星或其他喹诺酮类药物及本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.为了防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，尽量将用药时间控制在治疗疾病所需的最少时间以内。
2.本品对甲氧苯青霉素耐药性葡萄球菌(MRSA)的有效性尚未得到证实。当MRSA所致的感染较为明显、临床症状无改善时，应尽快使用抗MRSA作用较强的药物。
3.仅用于滴眼。
4.为了防止污染药液，滴眼时应注意避免溶器的前端直接接触眼部。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对妊娠期间的安全性尚未确立。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药理毒理】

药理作用
    左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶Ⅳ及DNA旋转酶(均为Ⅱ型拓朴异构酶)的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
    左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌。如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用.但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
毒理研究
    遗传毒性：左氧氟沙星Ames试验、CH0/HGPRT突变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验(UDS)、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴性。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHL/IU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。
    生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg(相当于眼科临床上最大推荐剂量的2900倍)时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时.对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用.也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。
    致癌作用：大鼠掺食法给予左氧氟沙星高达100mg/kg/天，连续给药2年，未见致癌作用。

【药代动力学】

1.血中浓度：
    将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周，最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限(0.01μg/ml)以下。
2.动物的眼组织内分布(有色家兔、有色大鼠、狗)：
    用¹⁴C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μl给有色家兔滴眼时，15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度(C_max)分别为1443.8ng eq/gh和1058.8ng eq/g，30分钟后在角膜和房水的最高浓度(C_max)分别为6839.5ng eq/g和842.8ng eq/g。之后随着时间的推移而减少；2小时后在含黑色素组织的虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜的最高浓度(C_max)分别为11514.4ng eq/g和3269.6ng eq/g，之后缓慢消失。
    此外，对有色大鼠也显示出了同样的状况。在以1次1μl、1日3次连续滴眼1周后，最终滴眼1小时后在角膜、房水和玻璃体等组织中的放射源浓度分别为2270.8ng eq/g、267.1ng eq/g、372.0ng eq/g。之后随着时间的推移而减少；最终滴眼1小时后在虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜分别为185047.6ng eq/g、36549.6ng eq/g，之后缓慢消失。
    用0.3%左氧氟沙星滴眼液对比格狗以1次1滴、1日4次连续滴眼2周后，最终滴眼24小时后的眼组织浓度为：虹膜、睫状体为39.4μg/g，脉络膜、视网膜色素上皮为12.3μg/g，眼组织中的含黑色素组织显示出了较高的分布。而向去除色素上皮的视网膜之分布却很少。

【贮藏】

密封，避光，室温保存。

【包装】

塑料瓶包装，5ml/瓶/盒；6ml/瓶/盒；8ml/瓶/盒；10ml/瓶/盒；12ml/瓶/盒；15ml/瓶/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版

【批准文号】

国药准字H20113118

【生产企业】

企业名称：河北创健药业有限公司
生产地址：河北省衡水市武邑县清凉店镇
邮政编码：053400
电话号码：0311-86964685
传真号码：0311-86964820
网址：http://www.boxin.net.cn/