拉米夫定的作用与功效_拉米夫定说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 拉米夫定; 英文名称: Lamivudine; 其他名称: 贺普丁、雷米夫定、益平维、Epivir、Epivir(3TC)、Heptodin、Heptovir、Zeffix

【适应症及用法用量】

用于伴有丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。

剂型	规格
胶囊、片剂、口服溶液	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 一次100mg，一日1次。其用药疗程具体如下：乙型肝炎病毒e抗原(HBeAg)阳性者：建议至少1年。治疗后如出现HBeAg血清转换[即HBeAg转阴、乙型肝炎病毒e抗体(HBeAb)阳性]、乙型肝炎病毒-DNA(HBV-DNA)转阴、ALT正常，经连续2次(至少间隔3个月)检测，确认疗效巩固后，可考虑终止治疗；如治疗后HBV-DNA和ALT仍持续高于治疗前水平，未出现HBeAg血清转换，提示治疗无效，可考虑终止治疗。HBeAg阴性者：尚未确定合适的疗程，如治疗后出现乙型肝炎病毒表面抗原(HBsAg)血清转换或治疗无效(HBV-DNA或ALT仍持续升高)，可考虑终止治疗。疑似出现YMDD变异者，如HBV-DNA和ALT仍低于治疗前水平，可在密切观察下继续用药；一旦检测到YMDD变异，应在密切监测下根据具体病情采取适宜的方案调整；如HBV-DNA和ALT持续高于治疗前水平，应加强随访，在密切监测下根据具体病情采取适宜的方案调整。经连续2次(至少间隔3个月)检测，确认HBeAg血清转换，HBV-DNA转阴，可考虑终止治疗。; 人群: 肾功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 胶囊、片剂：禁用于血清肌酐清除率＜50ml/min的慢性乙型肝炎病人。口服溶液：血清肌酐清除率＜50mL/min的慢性乙型肝炎病人需要减少用药剂量，具体调整方案参见下表。肌酐清除率ml/min首次剂量每日维持剂量30～＜5020ml(100mg)10ml(50mg)15～＜3020ml(100mg)5ml(25mg)5～＜157ml(35mg)3ml(15mg)＜57ml(35mg)2ml(10mg)在进行间歇性血液透析(每周2-3次，每次≤4小时)的患者中获得的数据结果显示，根据患者血清肌酐清除率确定的用药剂量，在进行透析时不需要做进一步调整。; 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 片剂：2-17岁儿童慢性乙型肝炎患者推荐剂量为每天一次，每次3mg/kg，一天最高剂量为100mg。尚未确定治疗超过一年的安全性和有效性，尚未确定合适的疗程。

与其它抗反转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和儿童。

剂型	规格
片剂、口服溶液	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 推荐的口服日计量为300mg，分二次服用，每次150mg,或一次性服用300mg。; 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 对于HIV感染的3月龄到16岁的患儿，推荐剂量为每次4mg/kg体重，一日二次(每次最大剂量不超过150mg，每天二次)，与其它抗逆转录病毒药物联合使用。儿童患者的推荐剂量见下表，体重(kg)上午剂量下午剂量每日总剂量14-2175mg75mg150mg＞21-＜3075mg150mg225mg≥30150mg150mg300mg; 人群: 肾功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 根据肌酐清除率成人和青少年患者(≥30kg)的剂量调整肌酐清除率(mL/min)拉米夫定的建议剂量≥50每次150mg、每日二次，或每次300mg，每日一次30-49每次150mg、每日一次15-29每日一剂，首剂150mg，以后每剂100mg5-14每日一剂，首剂150mg，以后每剂50mg＜5每日一剂，首剂50mg，以后每剂25mg在常规(4h)血液透析和腹膜透析后，不需要额外加服拉米夫定。对于肾脏损伤的患儿，虽然尚无充分的数据来建议进行特殊的剂量调整，但仍需要考虑降低给药剂量和/或延长给药时间间隔。

【注意事项】

【参考文献】: 1.说明书-拉米夫定片【湖南千金湘江药业股份有限公司】; 2.说明书-拉米夫定片【安徽贝克生物制药有限公司】; 3.说明书-拉米夫定片【福建广生堂药业股份有限公司】; 4.说明书-拉米夫定片【安徽贝克生物制药有限公司】; 5.说明书-拉米夫定片【陕西兴邦药业有限公司】; 6.说明书-拉米夫定口服溶液【陕西兴邦药业有限公司】; 7.说明书-拉米夫定口服溶液【江苏汉晨药业有限公司】; 8.说明书-拉米夫定口服溶液【陕西兴邦药业有限公司】; 9.说明书-拉米夫定口服溶液【GlaxoSmithKlineInc.】; 10.说明书-拉米夫定胶囊【北京万生药业有限责任公司】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 对本药过敏者。

【参考文献】: 1.说明书-EPIVIR-HBV(R) oral tablets, solution, lamivudine oral tablets, solution(GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC); 2.说明书-拉米夫定口服溶液(Glaxo Smith Kline Inc.); 3.说明书-拉米夫定口服溶液(陕西兴邦药业有限公司); 4.说明书-拉米夫定片(安徽贝克生物制药有限公司); 5.说明书-拉米夫定片(湖南千金湘江药业股份有限公司); 6.说明书-拉米夫定片(石家庄龙泽制药股份有限公司); 7.说明书-拉米夫定胶囊(北京万生药业有限责任公司); 8.FDA-Lamivudine Tablets, Oral Solution(GlaxoSmithKline); 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 安全老人的剂量信息遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-EPIVIR-HBV(R) oral tablets, solution, lamivudine oral tablets, solution(GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC); 2.说明书-拉米夫定口服溶液(Glaxo Smith Kline Inc.); 3.说明书-拉米夫定口服溶液(陕西兴邦药业有限公司); 4.说明书-拉米夫定片(安徽贝克生物制药有限公司); 5.说明书-拉米夫定片(湖南千金湘江药业股份有限公司); 6.说明书-拉米夫定片(石家庄龙泽制药股份有限公司); 7.说明书-拉米夫定胶囊(北京万生药业有限责任公司); 8.FDA-Lamivudine Tablets, Oral Solution(GlaxoSmithKline); 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 慎用 3个月以下儿童使用本药的研究数据不足有报道，子宫内暴露和产后暴露于核苷类逆转录酶抑制药的新生儿和婴儿血清乳酸盐水平出现轻度一过性升高，可能为线粒体功能障碍所致。; 安全 3个月以上儿童用药遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-EPIVIR-HBV(R) oral tablets, solution, lamivudine oral tablets, solution(GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC); 2.说明书-拉米夫定口服溶液(Glaxo Smith Kline Inc.); 3.说明书-拉米夫定口服溶液(陕西兴邦药业有限公司); 4.说明书-拉米夫定片(安徽贝克生物制药有限公司); 5.说明书-拉米夫定片(湖南千金湘江药业股份有限公司); 6.说明书-拉米夫定片(石家庄龙泽制药股份有限公司); 7.说明书-拉米夫定胶囊(北京万生药业有限责任公司); 8.FDA-Lamivudine Tablets, Oral Solution(GlaxoSmithKline); 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

【用药解析】: 1.本药可通过胎盘，可在羊水、脐带血和新生儿血清中检测到。; 2.动物试验未观察到本药损害生育力和致畸性，但观察到家兔早期胚胎死亡。; 3.妊娠期使用本药通常不增加先天畸形及其他不良妊娠结局的风险。产前产后长期暴露于包含本药的联合抗逆转录病毒治疗(cART)对HIV暴露非感染(HEU)儿童的认知和语言发育无不良影响。; 4.妊娠期妇女使用核苷逆转录酶抑制药(NRTIs)后观察到后代线粒体功能不全，但其相关性有待证实。; 5.妊娠期使用抗逆转录病毒治疗(ART)可能引起不良妊娠结局，包括早产、死产、低出生体重和分娩小于胎龄儿，但实际风险还受母体因素的影响，如疾病活动性、开始治疗时胎龄及使用的特定ART方案。

【用药方案】: 1.妊娠期妇女使用本药应权衡利弊，不建议在妊娠早期服用。必须用药时无需调整剂量。妊娠早期使用了抗逆转录病毒药的女性，应进行超声检查。; 2.美国健康与人类服务部(HHS)围产期HIV指南认为，未接受过ART、曾接受过ART且需要重新治疗或需要一种新的ART方案的HIV感染的妊娠期妇女以及计划妊娠的HIV感染女性需使用核苷类似物逆转录酶抑制药(NRTI)时可选择本药。接受本药治疗的女性如病毒得到有效抑制且耐受良好，可在妊娠期继续使用本药。未接受过ART的妊娠期妇女的初始治疗可考虑使用拉米夫定(3TC)+阿巴卡韦(ABC)/替诺福韦(TDF)作为NRTI骨架，3TC+齐多夫定(AZT)作为替代药物；妊娠早期后还可考虑使用3TC+ABC+多替拉韦(DTG)。; 3.中华医学会建议，HIV感染的妊娠期妇女不管其CD4⁺T淋巴细胞计数和临床分期，均应终身维持治疗。首选方案：TDF/恩曲他滨(FTC)[或TDF+3TC，或ABC/3TC，或ABC+3TC+洛匹那韦/利托那韦(LPV/r)[或拉替拉韦(RAL)，合并乙型肝炎者应使用含有TDF+3TC或FTC的方案；替代方案：TDF/FTC(或TDF+3TC，或ABC/3TC，或ABC+3TC，或AZT/3TC，或AZT+3TC)+依非韦伦(EFV)或DTG或利匹韦林(RPV)或奈韦拉平(NVP)。HIV感染母亲所生儿童应在出生后尽早(6-12小时内)服用抗病毒药物。; 4.对于HBsAg阳性的妊娠期妇女：(1)若HBV DNA阳性，ALT≥5×正常值上限(ULN)或诊断为肝硬化者，建议给予3TC、替诺福韦(TDF)或替比夫定(LdT)进行抗病毒治疗，产后不建议停药；(2)若HBV DNA阳性，ALT≥2×ULN且＜5×ULN时可继续观察，如随访至妊娠24周ALT仍≥2×ULN且＜5×ULN，给予3TC、TDF或LdT进行抗病毒治疗，产后不建议停药；(3)若HBV DNA阳性，ALT正常或仅轻度异常(ALT＜2×ULN)、无肝硬化表现，建议暂不处理；但应在妊娠中期检测HBV DNA水平，若HBV DNA≥2×10⁶U/ml，可于妊娠24-28周给予3TC、TDF或LdT进行抗病毒治疗，产后可停药；若HBV DNA＜2×10⁶U/ml，则不予干预，继续观察。使用本药的患者如在妊娠期间发生耐药，不可随意停药。如ALT正常，仅HBV DNA反弹，可继续用药，或换用其他药物(如TDF)；如ALT和HBV DNA均反弹，应立即换用其他药物(如TDF)进行治疗，必要时加用保肝药物。; 5.对于有抗病毒治疗适应症的育龄期及计划妊娠的乙型肝炎女性，可在妊娠前使用聚乙二醇干扰素-α治疗，完成治疗6个月后方可妊娠，治疗期间应采用可靠的避孕措施。若聚乙二醇干扰素-α无法使用或治疗失败，可采用TDF治疗。妊娠前或妊娠期间开始使用抗病毒药物的慢性乙型肝炎患者，产后应继续抗病毒治疗，并根据病毒学应答情况，决定继续原方案治疗或换用其他核苷类药物、聚乙二醇干扰素-α治疗。本药治疗肝炎期间不慎受孕的女性须考虑停止本药治疗后肝炎复发的可能性，权衡利弊后可继续治疗。; 6.免疫耐受期口服核苷类药物的妊娠期妇女，可于产后即刻或服用1-3个月后停药。产后4-6周时如出现乙型肝炎活动，建议抗病毒治疗。

【参考文献】: 1.说明书-拉米夫定片(安徽贝克生物制药有限公司); 2.FDA-Lamivudine Tablets(HETERO LABS LIMITED); 3.FDA-Lamivudine Tablets, Oral Solution(GlaxoSmithKline); 4.FDA-Lamivudine Tablets, Oral Solution(ViiV Healthcare); 5.Lexicomp-Lamivudine; 6.文献杂志-AIDS,2014; 7.文献杂志-Lancet,1999; 8.文献杂志-中华传染病杂志,2019; 9.文献杂志-中华实验和临床感染病杂志,（电子版）; 10.文献杂志-中华肝脏病杂志,2017; 11.文献杂志-新发传染病电子杂志,2019; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L5

【用药解析】: 本药可随人类乳汁排泄，可在乳儿血清中检测到。母亲使用抗逆转录病毒药可能使乳儿产生耐药性。

【用药方案】: 1.HIV病毒可通过母乳垂直传播。HIV-1感染的母亲不应哺乳，以避免婴儿通过母乳感染HIV-1。对不具备人工喂养条件而选择母乳喂养者，应指导其坚持正确的纯母乳喂养，且在整个哺乳期间必须坚持抗病毒治疗，喂养时间最好不超过6个月。; 2.世界卫生组织建议HIV感染的哺乳期妇女首选方案为TDF+EFV+3TC(或FTC)，如这些药物不可用时，替代方案有：(1)AZT+3TC+EFV；(2)AZT+3TC+NVP；(3)TDF+NVP+3TC(或FTC)。此外，乳儿应接受NVP预防治疗6周。; 3.产后停用本药可能导致乙型肝炎复发，患肝炎的哺乳期妇女应考虑药物的母体的重要性决定是否停药。处于免疫耐受期的慢性乙型肝炎患者在妊娠期使用抗病毒药阻断母婴传播后，建议在产后1-3个月停药，停药后可母乳喂养。新生儿在出生12h内注射乙型肝炎免疫球蛋白和乙型肝炎疫苗后，可接受HBsAg阳性的母亲哺乳。

【参考文献】: 1.说明书-拉米夫定片(安徽贝克生物制药有限公司); 2.FDA-Lamivudine Tablets(HETERO LABS LIMITED); 3.FDA-Lamivudine Tablets, Oral Solution(GlaxoSmithKline); 4.FDA-Lamivudine Tablets, Oral Solution(ViiV Healthcare); 5.Lexicomp-Lamivudine; 6.文献杂志-AIDS,2014; 7.文献杂志-Lancet,1999; 8.文献杂志-中华传染病杂志,2019; 9.文献杂志-中华实验和临床感染病杂志,（电子版）; 10.文献杂志-中华肝脏病杂志,2017; 11.文献杂志-新发传染病电子杂志,2019; 点击展开全部文献