注射用头孢尼西钠

药品说明书

【药品名称】

通用名称: 注射用头孢尼西
汉语拼音:Zhusheyong toubaonixina
英文名称:Cefonicid Sodium for Injection

【主要成分】

孢尼西

【化学名】

(6R,7R)-7-[(R)-α-羟基苯乙酰胺基]-8-代-3-[[1-(磺酸甲基-1-H-四唑-5-基)硫代]甲基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二

【结构式及分子式、分子量】

结构式:
分子式:C18H16N6Na2O8S3
分子量:586.53

【性状】

本品为白色至类白色结晶性粉末,无臭。

【适应症】

适用于下列敏感菌引起的感染:下呼吸道感染、尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染。也可用于手术预防感染。在外科手术前单剂量注射1g头孢尼西可以减少由于手术过程中污染或潜在的污染而导致的术后感染发生率。在剖腹产手术中使用头孢尼西(剪断脐带后)可以减少某些术后感染发生率。

【规格】

按C18H16N6Na2O8S3计1.0g。

【用法与用量】

给药剂量及疗程根据感染严重程度、病人机体状况以及病菌的敏感性确定。头孢尼西具有较长半衰期,给予1g头孢尼西能维持24小时对敏感菌达到治疗浓度。成人通常剂量为每24小时1g,可供肌肉注射、静脉注射和静脉滴注用。在某些情况下也可达到2g。具体如下:
肾功能正常患者
一般轻度至中度感染成人每日剂量为1g,每24小时一次;在严重感染或危及生命的感染中,可每日2g,每24小时给药一次;
无并发症的尿路感染:每日0.5g,每24小时一次;
手术预防感染:手术前1小时单剂量给药1g,术中和术后没有必要再用。必要时如关节成型手术或开胸手术可重复给药2天;剖腹产手术中,应在脐带结扎后才给予本品。
疗程依不同病情而定。
肾功能不全患者
对于肾功能损害患者使用本品必须严格依据患者的肾功能损害程度调整剂量。初始剂量为7.5mg/kg,维持剂量应按下表根据肌酐清除率进行调整:
肌酐清除率(ml/min/1.73m2 给药剂量
  轻到中度感染 严重感染
79到60 10mg/kg(每24小时) 25mg/kg(每24小时)
59到40 8mg/kg(每24小时) 20mg/kg(每24小时)
39到20 4mg/kg(每24小时) 15mg/kg(每24小时)
19到10 4mg/kg(每48小时) 15mg/kg(每48小时)
9到5 4mg/kg(每3-5天) 15mg/kg(每3-5天)
<5 3mg/kg(每3-5天) 4mg/kg(每3-5天)

患者在进行透析之后,无须再追加剂量。
配制方法
肌肉注射或静脉注射按下表用注射用水配制溶液,应充分摇匀:
规格(g)  加入无菌注射用水的量(ml)
0.5        2.0
1.0        2.5
2.0        5
肌肉注射时,为防止疼痛,可将本品充分溶解于1%盐酸利多卡因溶液中,在较大肌肉部位注射,应防止误入血管。如剂量需要达2g,则应分两个部位注射。静脉推注时间应大于3-5分钟。
静脉滴注:将头孢尼西充分溶解于50-100ml 0.9%氯化注射液或5%葡萄糖注射液后静脉滴注。
头孢尼西在溶液中不稳定,配制后应立即使用,并在使用前检查其澄明度,如果配制后溶液颗粒物比较明显,应弃去勿用。

【不良反应】

头孢尼西通常耐受较好,最常见的不良反应为肌肉注射时的疼痛感。发生率大于1%的不良反应有:
注射部位反应;疼痛不适,静脉注射部位烧灼感、静脉炎;
血液系统:血小板增加,嗜酸性粒细胞增多;
肝功能实验室检查异常:碱性磷酸酶增加、血清转氨酶(ALT、AST)增加、乳酸脱氢酶 (LDH)增加,谷氨酰胺转肽酶(GGTP)增加;
发生率小于1%的不良反应有:
过敏反应:发热、皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、肌痛、变态反应、Stevens-Johnson综合征等;
胃肠道:恶心、呕吐、腹泻、伪膜性肠炎;
血液系统:白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、Coombs’实验阳性;
肾毒性:偶见血尿素氮、血肌酐值升高,间质性肾炎,少有急性肾衰的报道;
中枢神经:抽搐(大剂量或肾功能障碍时)、头痛、精神紧张;
神经肌肉骨骼:关节疼痛;
其他:念珠菌病。

【禁忌症】

头孢菌素类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1、有青霉素过敏史或其他药物过敏史者应慎用。对麻醉药过敏患者禁止使用利多卡因作为溶剂。
2、本品治疗开始和治疗中可引起肠道紊乱,严重的导致伪膜性肠炎,出现腹泻时应引起警惕。一旦出现,轻度停药即可,中、重度患者应给予补充电解质、蛋白质以及适当的抗生素治疗。
3、重症患者在大剂量给药或合用氨基糖苷类抗生素治疗时,必须经常注意肝肾功能。肾脏或肝脏损害患者在使用该药物时,应加倍小心。
4、长期使用任何广谱抗生素都可能导致其他非敏感菌过度生长,应注意观察二重感染的发生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在小鼠、大鼠家兔进行的生殖毒性研究,剂量达成人用剂量的40倍,未见生殖毒性和胚胎毒性。由于目前尚无充分和严格的孕妇研究资料,动物的试验并不能完全预测人的情况,所以,孕妇只有在确实需要时才能使用。在剖腹产手术时,本品应在剪断脐带后使用。
头孢尼西可在乳汁中分泌。故哺乳妇女应慎用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年患者用药】

老年患者可能对该药物的作用更为敏感,应酌情降低剂量。与年龄相关的肾损害患者使用头孢尼西时,应加倍小心。

【药物相互作用】

1. 与其他头孢菌素及氨基糖苷类抗生素联用时曾报道有中毒性肾脏损害出现。不能与氨基糖苷类药物放于同一注射容器中给药。
2. 与丙磺舒联用时,可减慢肾排泄,提高血药浓度水平,并导致毒性。
3. 与强效利尿药联用时,可能导致肾毒性增加。
4. 四环素红霉素氯霉素可降低该药物的作用。
5. 与酒精同时便用时,该药物可能引发代谢紊乱反应。
6. 头孢尼西可降低口服避孕药的作用。应采用其他有效避孕方法。
7. 对实验检查值的干扰,Coombs'实验假阳性率增高;

【药物过量】

过量用药或频繁用药可导致恶心、呕吐、腹泻癫痫发作,需对症治疗。当发生因药物过量引起的毒性反应时间,尤其是有严重肾功能不全的患者,可通过腹膜或血液透析帮助药物清除。如发生药物过敏反应,应停药并根据过敏情况进行恰当的治疗(抗组胺药、肾上腺皮质激素、肾上腺治疗)。

【药理毒理】

药理毒理
头孢尼西为第二代广谱、长效的头孢类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成产生抗菌活性。对革兰氏阳性和阴性菌以及一些厌菌均有抗菌作用。对大多种β-内酰胺酶稳定。
体外和临床试验证实头孢尼西对下列微生物有效:
革兰氏阳性需
黄色葡萄球菌(产生和不产生β内酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(对甲西林耐药的葡萄球菌也耐药)、肺炎链球菌、化脓性链球菌(A组β溶血链球菌)、无乳链球菌(B组链球菌);
革兰氏阴性需菌:
大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、雷氏普罗维登斯菌属、摩氏摩根菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血菌(包括对氨苄青霉素敏感菌和耐药菌株);
在体外抗菌资料显示头孢尼西对微生物有效,但其临床有效性尚未确证:
革兰氏阴性需
莫拉氏菌、克雷伯菌属、产气肠杆菌、淋病耐瑟菌(包括青霉素敏感菌和耐药菌)、弗氏枸橼酸菌、C.diversus。
革兰氏阳性厌
产气荚膜梭状芽胞杆菌、厌消化链球菌、大消化链球菌、P.prevotii、痤疮丙酸杆菌
革兰氏阴性厌
具核梭杆菌
头孢尼西体外对假单胞菌属、沙雷氏菌属、肠球菌、不动杆菌属和脆弱类杆菌无效。
2.毒理研究
遗传毒性:致突变研究(包括Ames试验、小鼠微核试验)结果均为阴性。
生殖毒性:具有甲硫四氮唑侧链的内酰胺类抗生素曾出现导致青春期前的大鼠睾丸萎缩的情况,从而引起进入成熟期后精子发生减少和生育能力下降。
头孢尼西含有一个甲硫四氮唑部分,在相同条件下使用对幼年、青春期及成年雄性大鼠的生殖系统无不良影响。
致癌性:本品的动物长期致癌性研究尚未进行。

【药代动力学】

静注头孢尼西1.0g后,平均血浆峰值为129-148mg/L。静注0.59及2.0g血浆浓度峰值分别为91-95mg/L及270-341mg/。肌注0.5g及1.0g,亦有较高的血浆浓度峰值,分别为49-62mg/L及67-126mg/L)。
头孢尼西的表观分布容积为5.7-10.8L,与血浆蛋白结合率较高,约为98%。可在大量组织和液体中,包括外科伤口液体、子宫组织、骨、胆囊、胆汁、前列腺组织、心耳、伤口液体,以及脂肪组织达到治疗浓度。
头孢尼西不被代谢,以原型经尿道排泄,24小时后尿液回收率为84-98%。肾脏消除率为1.08-1.32L/h,总血浆消除率为1.26-1.38L/h。
在正常肾功能患者中,静注及肌注本品后,其血浆半衰期分别为2.6-4.6小时及4.5-7.2小时。
本品与丙磺舒联用后,可导致血浆浓度峰值升高,且半衰期延长至7.5小时。
在严重肾衰竭患者中,头孢尼西的半衰期延长至65-70小时。

【贮藏】

遮光,密封,在冷处保存。

【包装】

西林瓶装,1瓶/盒。

【有效期】

二年

【批准文号】

国药准字H20044207

【企业名称】

【企业地址】

安徽省淮南市国庆西路

【邮政编码】

232001

【电话】

05546806461

【传真】

05546806290
  • 药品名称

  • 主要成分

  • 化学名

  • 结构式及分子式、分子量

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法与用量

  • 不良反应

  • 禁忌症

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年患者用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 批准文号

  • 企业名称

  • 企业地址

  • 邮政编码

  • 电话

  • 传真

查看更多药品说明书,请前往“合理用药”平台

国内上市情况

  • 上市企业数 74
  • 国产上市企业数 74
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20058039
注射用头孢尼西钠
按C18H18N6O8S3计 0.5g
注射剂
湖南天圣药业有限公司
湖南天圣药业有限公司
化学药品
国产
2023-09-28
国药准字H20046178
注射用头孢尼西钠
0.5g(按C18H18N6O8S3计)
注射剂(无菌分装粉针剂)
山东罗欣药业集团股份有限公司
化学药品
国产
2020-04-29
国药准字H20064337
注射用头孢尼西钠
0.5g(按C18H18N6O8S3计)
注射剂
国药集团国瑞药业有限公司
国药集团国瑞药业有限公司
化学药品
国产
2020-12-01
国药准字H20058724
注射用头孢尼西钠
0.5g(按C₁₈H₁₈N₆O₈S₃计算)
注射剂
海南广升誉制药有限公司
安徽美誉制药有限公司
化学药品
国产
2020-03-02
国药准字H20073803
注射用头孢尼西钠
按C18H18N608S3计算0.5g
注射剂
安徽省先锋制药有限公司
安徽省先锋制药有限公司
化学药品
国产
2022-09-26

查看更多国内药品批文及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台

同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
注射用头孢尼西钠
国药集团威奇达药业有限公司
国药准字H20046065
1g
注射剂
中国
在使用
2020-08-28
注射用头孢尼西钠
湖南天圣药业有限公司
国药准字H20058039
500mg
注射剂
中国
在使用
2023-09-28
注射用头孢尼西钠
安徽美誉制药有限公司
国药准字H20058724
500mg
注射剂
中国
在使用
2020-03-02
注射用头孢尼西钠
安徽省先锋制药有限公司
国药准字H20073803
500mg
注射剂
中国
在使用
2022-09-26
注射用头孢尼西钠
安徽美誉制药有限公司
国药准字H20058725
1g
注射剂
中国
在使用
2020-03-02

查看药品全球上市情况及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台

药品中标情况

药品规格: 2491
中标企业: 62
中标省份: 28
最低中标价1.35
规格:500mg
时间:2023-10-17
省份:湖南
企业名称:石药集团中诺药业(石家庄)有限公司
最高中标价0
规格:2g
时间:2016-07-07
省份:江西
企业名称:深圳信立泰药业股份有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
注射用头孢尼西钠
注射剂
500mg
1
9.45
9.45
苏州二叶制药有限公司
苏州二叶制药有限公司
海南
2014-08-08
注射用头孢尼西钠
注射剂
1g
1
14.9
14.9
浙江亚太药业股份有限公司
浙江亚太药业股份有限公司
海南
2014-08-08
注射用头孢尼西钠
注射剂
500mg
1
8
8
安徽威尔曼制药有限公司
安徽威尔曼制药有限公司
海南
2014-08-08
注射用头孢尼西钠
注射剂
500mg
1
23.18
23.18
深圳立健药业有限公司
深圳立健药业有限公司
海南
2014-08-08
注射用头孢尼西钠
注射剂
1g
1
13.55
13.55
深圳信立泰药业股份有限公司
深圳信立泰药业股份有限公司
海南
2014-08-08

查看更多药品招投标情况及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台

国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

查看更多药品国家集中采购情况及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台

一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

查看更多过评企业情况及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台

同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
头孢尼西钠
SK&F-75-73;SK&F-D-75073-Z2
葛兰素史克
艾尔建
感染
骨髓炎或骨炎;某些感染或侵染引起的皮肤病;肺部感染;部位未特指的泌尿道感染;脓毒症
查看 查看

查看更多全球研发现状情况及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台

国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 84
  • 新药申请数 1
  • 仿制药申请数 124
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 41
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHS0504173
注射用头孢尼西钠
华北制药股份有限公司
仿制
6
2005-06-10
2006-06-28
已发批件河北省
查看
CYHS0502998
注射用头孢尼西钠
北京双鹭药业股份有限公司
仿制
6
2005-06-20
2006-07-04
已发件 北京市
查看
CYHB0501607
注射用头孢尼西钠
汕头金石粉针剂有限公司
补充申请
2005-06-10
2006-01-20
已发通知件广东省 ep202876215cn
CYHS0507895
注射用头孢尼西钠
海口市制药厂有限公司
仿制
6
2005-12-02
2006-09-11
制证完毕-已发批件海南省
查看
CYHS0500563
注射用头孢尼西钠
湘北威尔曼制药有限公司
仿制
6
2005-02-28
2005-10-19
已发批件湖南省
查看

查看更多药品审评情况及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台

国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

查看更多中国临床试验情况及详细数据,请前往“摩熵医药企业版”平台