注射用拉氧头孢钠

【说明书修订日期】

第一次修订日期：2010年09月27日
第二次修订日期：2015年12月01日
第三次修订日期：2016年09月23日
第四次修订日期：2018年09月19日

【药品名称】

通用名称： 注射用拉氧头孢钠
英文名称：Latamoxef Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Layang toubaona

【成份】

主要组成成分  本品主要成分为拉氧头孢钠，无辅料。
化学名称：(6R,7R)-7-[2-羧基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫代甲基]-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐。
化学结构式：

分子式：C₂₀H₁₈N₆Na₂O₉S
分子量：564.44

【性状】

本品为白色至淡黄色的粉末或块状物；无臭，有引湿性。

【适应症】

用于敏感菌引起的各种感染症，如败血症、脑膜炎、呼吸系统感染症(肺炎、支气管炎、支气管扩张症、肺化脓症、脓胸等)，消化系统感染症(胆道炎、胆囊炎等)，腹腔内感染症(肝脓疡、腹膜炎等)，泌尿系统及生殖系统感染症(肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、淋病、附睾炎、子宫内感染、子宫附件炎、盆腔炎等)，皮肤及软组织感染、骨、关节感染及创伤感染。

【规格】

按拉氧头孢(C₂₀H₂₀N₆O₉S)计:(1)0.25g(2)0.5g(3)1.0g

【用法用量】

静滴、静注或肌注，成人1天1～2g，分2次；小儿1天40～80mg/kg，分2～4次，并依年龄、体重、症状适当增减，难治性或严重感染时，成人增加至1天4g，小儿1天150mg/kg，分2～4次给药。静注时，取本品，以适量的灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液充分摇匀，使之完全溶解；肌注时，以0.5%利多卡因注射液2～3ml充分摇匀，使完全溶解。溶解后，尽快使用，需保存时，冰箱内保存于72小时以内，室温保存于24小时以内使用。

【不良反应】

1、重大不良反应
1)休克、过敏反应(＜0.1%)：可能发生休克、过敏反应症状(呼吸困难、全身潮红、浮肿等)。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。
2)急性肾功能不全(＜0.1%)：有可能出现急性肾功能不全等严重肾损害，故应仔细观察，定期检查肾功能，若出现异常，应立即停药并作适当处理。
3)血小板减少，溶血性贫血(＜0.1%)：有可能出现血小板减少、溶血性贫血。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。
4)伪膜性肠炎(＜0.1%)：可能出现伴有便血的伪膜性肠炎，腹痛、腹泻频繁。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。
5)中毒性表皮坏死溶解症、Stevens-Johnson综合征(＜0.1%)：有可能出现中毒性表皮坏死溶解症、Stevens-Johnson综合征。一旦发现类似症状，应直即停药并作适当处理。
6)间质性肺炎，嗜酸性粒细胞增多性肺浸润综合征(＜0.1%)：有可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X射线检查异常、嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎、嗜酸性粒细胞增多性肺浸润综合征等。一旦出现类似症状，应立即停药并作适当处理，如使用肾上腺皮质激素。
7)抽搐(频率未知)：若对肾功能不全患者大剂量给药，可能会引起神经系统症状，如抽搐，故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。
2、其它不良反应

种类/频率	5%以上或未知频率	0.1～＜5%	＜0.1%
过敏反应1	皮疹，荨麻疹，发红，瘙痒，发热等
血液1		嗜酸性粒细胞增多，贫血(红细胞减少，血红蛋白减少，血细胞比容减少)，粒细胞减少，血小板减少，凝血酶原时间延长
肾脏1		尿素氮升高，肌酐升高，少尿，蛋白尿
肝脏2	天门冬氨酸氨基转移酶升高，丙氨酸氨基转移酶升高，碱性磷酸酶升高，胆红素升高
消化系统		恶心，呕吐，食欲不振，腹泻等
菌群失调			口腔炎，念珠菌病
维生素缺乏症			维生素K缺乏(低凝血酶原血症、出血倾向等)，维生素B缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)
其它			头痛，全身倦怠感

1：出现症状(异常)时应立即停药并作适当处理。
2：如果发现异常，应采取适当的措施，如停药等。

【禁忌】

对本品及头孢菌素类有过敏反应史者禁用。

【注意事项】

(1)应用本品前须详细询问患者病史，尤其是抗生素的过敏史。
(2)对青霉素过敏的患者慎用。
(3)本人或家族有过敏体质的患者慎用。
(4)肾功能损害者慎用。
(5)老年患者慎用(参见【老年用药】)。
(6)经口摄食不足患者、非经口维持营养患者以及全身状态不良患者，可能会出现维生素K缺乏，需慎用。
(7)静脉内大量注射，应选择合适的部位，缓慢注射、以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。
(8)服药期间饮酒可能引起颜面潮红、心悸、头晕、头痛、恶心等，因此给药期间及给药后至少1周避免饮酒。
(9)对临床检验结果的影响：直接库姆斯氏试验有时呈阳性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

参见【用法用量】。

【老年用药】

老年患者生理机能减退，使用本品不良反应的发生率可能增加。老年患者缺乏维生素K，使用本品增加出血倾向。因此，老年患者宜酌减给药剂量和延长给药间隔，慎重给药。

【药物相互作用】

本品与抗凝血药物如肝素等以及影响血小板聚集药物如阿司匹林、二氟尼柳(diflunisal)等合用可增加出血倾向。
本品不宜与强效利尿剂同时应用，以免增加肾毒性。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用
拉氧头孢是半合成β-内酰胺类的广谱抗生素，作用机制是与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，阻碍细菌细胞壁的生物合成，使细菌不能维持正常形态和分裂繁殖，最后溶菌死亡。由于对β-内酰胺酶极为稳定，拉氧头孢对革兰阴性菌和厌氧菌具有较强的抗菌作用，对革兰阳性菌作用略弱，对铜绿假单胞菌亦有一定的抗菌作用。
毒理研究
据报道，幼年大鼠皮下注射拉氧头孢钠，可见睾丸萎缩和精子生成抑制作用。

【药代动力学】

国外文献报道，肾功能正常成人肌注0.5g的半衰期为167分钟，1g为138分钟；静注0.5g半衰期为95分钟，1g为87分钟，静滴0.5g/2小时为154分钟，1g/小时为111分钟，1g/2小时为119分钟。成人血浓度：250、500mg肌注1小时后分别为13.3、21.0μg/ml，0.5g、1g静注后15分钟分别为44.3和105.2μg/ml。给药后主要经肾排泄，尿排泄率2小时平均为30%～40%，8小时为90%；静注及静滴后2小时尿排泄率平均为40%～60%，12小时平均为93%～99%。给药后药物可分布到胆汁、腹水、脑脊液、痰、脐带血、羊水、子宫及附件等各种体液及各脏器组织中，乳汁几不出现。本品在体内不被代谢。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

低硼硅玻璃管制注射剂瓶装，每盒10瓶。

【有效期】

24个月

【执行标准】

中国药典2015年版二部

【批准文号】

(1)按C20H20N6O9S计,0.25g国药准字H20083975
(2)按C20H20N6O9S计,0.5g国药准字H20083976
(3)按C20H20N6O9S计,1.0g国药准字H20083977

【生产企业】

企业名称：浙江惠迪森药业有限公司
生产地址：杭州市富阳区富春街道公望街1278号
邮政编码：311400
电话号码：0571-87918906
传真号码：0571-87919202