注射用盐酸头孢甲肟

【说明书修订日期】

核准日期：2006年08月21日
修改日期：2013年12月01日
修改日期：2015年12月01日

【药品名称】

通用名称： 注射用盐酸头孢甲肟
商品名称：恩诺尼
英文名称：Cefmenoxime Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Toubaojiawo

【成份】

本品的主要成份为盐酸头孢甲肟。
化学名称：(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸盐酸盐(2:1)。
化学结构式：

分子式：(C₁₆H₁₇N₉O₅S₃)₂·HCl
分子量：1059.58
本品辅料为无水碳酸钠。

【性状】

本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末。

【适应症】

本品适用于头孢甲肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属等引起的下述感染症：
1、肺炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸系统疾病的继发感染；肺脓肿、脓胸；
2、肾盂肾炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宫内膜炎、子宫附件炎、盆腔炎、子宫旁组织炎；
3、胆管炎、胆囊炎、肝脓肿；腹膜炎；
4、烧伤、手术创伤的继发感染；
5、败血症；
6、脑脊膜炎。

【规格】

1.0g(以C₁₆H₁₇N₉O₅S₃计)

【用法用量】

用法：本品溶于0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液中，静脉滴注。
用量：
1、成人：轻度感染：一日1～2g，分2次静脉滴注；中、重度感染：可增至一日4g，分2～4次静脉滴注，也可根据临床情况进行剂量调整。
2、小儿：轻度感染：一日每公斤体重40～80mg，分3～4次静脉滴注；中、重度感染：可增至一日每公斤体重160mg，分3～4次静脉滴注；脑脊膜炎：可增量至一日每公斤体重200mg，分3～4次静脉滴注；

【不良反应】

1、严重的不良反应
(1)有时引起休克(小于0.1%)，故要仔细观察，若出现感觉不适，口内异常感、喘鸣、眩晕、排便感、耳鸣、出汗等异常症状时，应停止给药，并进行适当处理。
(2)偶有急性肾功能不全等严重肾功能障碍(小于0.1%)，故要定期检查肾功能，仔细观察，如异常时，要停止给药，并进行适当处理。
(3)有时出现粒细胞减少(小于0.1%～5%)或无粒细胞症(小于0.1%)，另外，其他头孢类抗生素有引起溶血性贫血的报告，出现异常时，要停止给药，并进行适当处理。
(4)有时出现伪膜性结肠炎等伴随血便的严重性结肠炎(小于0.1%)，如出现腹痛，多次腹泻时，应立即停止给药，并进行适当处理。
(5)伴有发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X射线异常，嗜酸性细胞增多等的间质性肺炎和PIE综合征(小于0.1%)，出现这种症状时，要停止给药，并进行适当处理。
(6)对肾功能不全的患者，大量用药时，有时引起痉挛等。
2、其他不良反应
(1)过敏症：皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、淋巴腺肿大、关节痛；
(2)血液：贫血、嗜酸性细胞增多、血小板减少；
(3)肝脏：ALT、AST、ALP、LDH升高、黄疸、γ-GTP升高；
(4)消化道：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、腹痛；
(5)菌群失调症：口腔炎、念珠菌症；
(6)维生素缺乏症：维生素K缺乏症状(低凝酶原血症、出血倾向等)、维生素B缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)；
(7)其他：倦怠感、蹒跚、头痛。

【禁忌】

对本品及头孢菌素类有过敏反应史者禁用。

【注意事项】

1、下述患者慎重用药
(1)对青霉素类抗生素有过敏史的患者；
(2)本人或父母兄弟中有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应性症状体质的患者；
(3)有严重肾功能障碍的患者(有可能出现血药浓度持续升高)。
(4)老年患者(生理功能下降，易出现副作用，有时出现维生素K缺乏而出血倾向)；
(5)经口摄食不良者或静脉内营养者，全身状态不良者(有时可引起维生素K缺乏症，故应仔细观察)；
2、因有可能发生休克反应，所以要详细问诊。建议在注射前做皮肤过敏反应试验。要事先做好一旦发生休克时的急救处理工作。
3、使用本品时，最好定期做肝功能、肾功能、血液等检查。
4、对诊断试剂的干扰：除检尿糖试带(TES-tape)反应外，用班氏试剂、弗林氏试剂、Clinitest(含硫酸铜的片状试剂)进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接抗球蛋白(Coombs)试验呈阳性反应，请注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠用药的安全性尚未确立，孕妇及哺乳期妇女使用本品需权衡利弊。

【儿童用药】

早产儿、新生儿用药的安全性尚不确定。

【老年用药】

老年患者多数生理功能下降，易出现副作用。有时出现维生素K缺乏而出血倾向。

【药物相互作用】

1、呋喃苯胺酸利尿剂：有报导与其他头孢类抗生素并用可使肾功能障碍加重，故并用时应注意肾功能。
2、乙醇(饮酒)：由饮酒而摄取乙醇，有时出现潮红恶心、心动过速、多汗、头痛等，故在用药期间及用药后至少一周内应避免饮酒而摄取乙醇。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

药理作用
本品为第三代半合成的头孢菌素类广谱抗生素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。本品对革兰阴性菌具有强抗菌作用是由于其具有良好的细胞外膜通透性，对β-内酰胺酶稳定，且对青霉素结合蛋白(PBPs)1A、1B和3的亲和力强，从而对细胞壁粘肽交联形成具有较强的阻碍作用。
体外试验表明，本品对革兰阳性菌和阴性菌均有作用。对革兰阳性菌的抗菌力，以化脓性链球菌和肺炎链球菌而论，作用强于头孢替安(CTM)和头孢唑啉(CEZ)。对消化球菌属、消化链球菌属显示有强抗菌力。对革兰阴性菌的抗菌力，以大肠杆菌和肺炎杆菌而论，稍强于CTM，远强于CEZ。对流感杆菌、变形杆菌属、粘质沙雷氏杆菌，枸橼酸杆菌属、肠道菌属的抗菌力比CTM强，远比CEZ强。另外对拟杆菌属也显示有强抗菌力。
毒理研究
生殖毒性  动物试验表明，在大鼠、兔及猴的器官形成期给药，家兔各给药组均出现雌兔死亡或流产，但各种动物均未见致畸作用。大鼠一般生殖毒性试验、围产期生殖毒性试验均未见明显异常。

【药代动力学】

据文献资料
肾功能正常成人单次静脉滴注本药0.5g和1g后，血药峰浓度分别可达50.9mg/L和135.7mg/L，单次静脉注射头孢甲肟0.5g和1g后，血药峰浓度分别可为75mg/L和125mg/L。本品的血清消除半衰期约为1小时。给药后在多种组织和体液中分布良好。也可透过血脑屏障。本药主要经肾脏排泄，成年人(肾功能正常者)一次静脉注射或静脉滴注本药0.5g、1g、2g后，6小时内尿中排泄率为60%～82%。此外，静脉滴注1g后的尿药浓度为0～2小时约4400μg/L，2～4小时约750μg/L，4～6小时约120μg/L。小儿(肾功能正常者)一次静脉注射或静脉滴注10、20、40mg/kg后，6小时的尿排泄率与成年人相同。

【贮藏】

遮光、密闭，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

管制注射剂瓶，1瓶/盒，5瓶/盒。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

《中国药典》2015版第二部，【异常毒性】按YBH09432006执行。

【批准文号】

国药准字H20060548

【生产企业】

企业名称：南京海辰药业股份有限公司
生产地址：南京经济技术开发区恒发路1号
邮政编码：210046
电话：025-83240017
传真：025-83248900
网址：www.hicin.cn