注射用羟喜树碱

【说明书修订日期】

核准日期：2007年08月15日

【药品名称】

通用名称： 注射用羟喜树碱
英文名称：Hydroxycamptothecin for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Qiangxishujian

【注册商标】

康朴赛星

【成份】

本品主要成份为羟喜树碱。辅料为甘氨酸、甘露醇、氢氧化钠。
化学名称为：(S)-4-乙基-4，9-二羟基-1H-吡喃并[3′，4′：6，7]吲嗪并[1，2-b]喹啉-3，14(4H，12H)-二酮。
其结构式为：:

分子式：C₂₀H₁₆N₂O₅
分子量：364.37

【性状】

本品为淡黄色或黄色疏松块状物。

【适应症】

抗肿瘤药。用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

【规格】

8mg(以羟喜树碱计)。

【用法用量】

本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。
原发性肝癌：
①静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱；
②肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15～30天为一个疗程。
胃癌：静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10～15次为一疗程。
直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱6～8mg，加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入，每日一次，15～20次为一疗程。
头颈部上皮癌：静脉注射，每日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
白血病：成人剂量为按体表面积一日6～8mg/m²，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30天为一疗程，或遵医嘱。

【不良反应】

(1)对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。
(2)对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能维持在1×10⁹/L以上；对红细胞及血小板未发现明显抑制作用。
(3)对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。
(4)其他反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1、本品用药期间应严格检查血象。
2、本品仅限用0.9%氯化钠注射液稀释。
3、静脉给药时，药液切忌外溢，否则引起局部疼痛及炎症。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用：羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶Ⅰ(TOPOⅠ)有选择性抑制作用。TOPOⅠ催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPOⅠ的活性从而阻制DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示，羟喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。
毒理研究：未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药代动力学】

动物实验表明：羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%，从粪便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中24小时内保持稳定水平。

【贮藏】

密封，在凉暗(遮光并不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

西林瓶装，1瓶/小盒×10小盒/中盒。

【有效期】

18个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH05122006。

【批准文号】

国药准字H20064108

【生产企业】

企业名称：黄石飞云制药有限公司
生产地址：湖北省黄石市鄂黄路52号
邮政编码：435002
电话号码：0714-6287332
传真号码：0714-6287330
网址：www.hs-fy.com